Stahl’ın Temel Psikofarmakolojisi.compressed

GABA-A Reseptörlerinin Yapısı
dört transmembran bölgesi
bir alt birimi oluşturma
ekstraselüler amino asit
zincirleri
transmembran
bölgesi
sitoplazmik döngü
reseptör kompleksini oluşturan beş alt yapı
merkezdeki klorür kanalı
inhibisyon
GABA
bağlanma
bölgesi
BZ
bağlanma
bölgesi
GABA
bağlanma
bölgesi
BZ
bağlanma
bölgesi
GABA
bağlanma
bölgesi
BZ
bağlanma
bölgesi
GABA
bağlanma
bölgesi
nörosteroidler
- alkol
- genel anestezikler
- sedatif
- fazik inhibisyon
- anksiyolitik
- fazik inhibisyon
- sinaptik
- tonik inhibisyon
- ekstrasinoptik
ŞEKİL 14-20A, B ve C Gama-amino butirik asit-A (GABA-A) reseptörleri. (A) Burada gösterilenler, bir
GABA-A reseptörünün bir alt birimini oluşturan dört transmembran bölgesidir. (B) Merkezinde bir klorür kanalı
olan, tam olarak oluşmuş bir GABA-A reseptöründe, bu alt birimlerin beş kopyası vardır. (C) Alt birimlerin
(izoformlar ya da alt tipler olarak da adlandırılan) farklı tipleri, GABA-A reseptörünü oluşturmak üzere
birleşebilirler. Bunlar, altı farklı alfa izoformu, üç farklı beta izoformu, üç farklı gamma izoformu, delta, epsilon,
pi, teta ve üç farklı rho izoformunu içerir. Her bir GABA-A reseptörü alt tipinin nihai tip ve işlevi hangi alt
birimleri içerdiğine bağlıdır. Benzodiazepine duyarlı GABA-A reseptörleri (orta iki), gama ve alfa (1 ile 3
arasındaki) alt birimlerini içerir ve sinaptik olarak salıverilen GABA doruk konsantrasyonlara ulaştığı zaman
tetiklenen fazik inhibisyona aracılık eder. Alfa 2 ve/veya alfa 3 alt birimlerini içerenler anksiyete (sağdan ikinci)
ile ilgili iken, alfa 1 alt birimlerini içeren Benzodiazepine duyarlı GABA-A reseptörleri, uyku (soldan ikinci) ile
ilgilidir. Alfa 4, alfa 6, gama 1 ya da delta alt birimlerini (en sağda) içeren GABA-A reseptörleri benzodiazepine
duyarlı değildir, ekstrasinaptik olarak (sinapsların uağında) yerleşirler ve tonik inhibisyonu düzenlerler.
Anksiyete Bozuklukları ve Anksiyolitikler
735