Сборник 69 конференции ВолгГМУ 27-30 апреля 2011

69-я открытая научно-практическая конференция молодых ученых и студентов с международным участиемдиапазоне безопасного терапевтического действияисследуемого лекарственного средства.Выводы. Циквалон в дозе 3 мг/кг оказываетгастропротективный гастпротективный эффект,максимально ингибируя язвообразованиена 83,5 %; при совместном введении препарата синдометацином отмечается снижение ульцерогенеза.Среднеэффективная доза циквалона –0,9±0,07 мг/кг (индометациновая модель поврежденийСОЖ), по степени токсичности его можноотнести к мало токсичным соединениям (LD 50 5000 мг/кг), терапевтический индекс – более5555,6.Литература1. Черников. М.В., Автореф. дис. … д-ра мед.наук, Волгоград, 2008 г.2. Методические рекомендации по экспериментальномуизучению новых противоязвенныхпрепаратов / Под ред. Г. Б. Оболенцев,Л. В. Яковлева. – Киев: Фармакологическийкомитет МЗ Украины, 1995. – с. 16.3. Руководство по экспериментальному (доклиническому)изучению новых фармакологическихвеществ / под общ. ред. Р.У. Хабриева.2-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина,2005. – 832 с.4. Агаркова Т.В., Чекрыгина С.С.. Исследованиегастропротективной активности производногоциклогексанона // XV Региональнаяконференция молодых исследователейВолгоградской области Тезисы докладов. –Волгоград: Изд-во ВолгГМУ, 2011. – с.10.УДК 547.796.1:54.057.001.8М. Н. Армишева, Н. А. Корниенко, М. И. ВахринВЗАИМОДЕЙСТВИЕ 5-АРИЛ-4-АЦИЛ-1-(4-ГИДРОКСИАРИЛ)-3-ГИДРОКСИ-3-ПИРРОЛИН-2-ОНОВС ГИДРОКСИЛАМИНОМГОУ ВПО ПГФА Росздрава, Россия, Пермь, 614000, ул.Полевая, 2Научный руководитель: проф., д.х.н. В.Л. ГейнВведение. Среди 1,4,5-тризамещенныхтетрагидропиррол-2,3-дионов обнаружены вещества,обладающие ноотропной, анальгетической,противовоспалительной и противомикробной активностью[1],[2].Цель. С целью синтеза новых соединенийданного ряда, нами было изучено взаимодействие5-арил-4-ацил-1-(4-гидроксифенил)-3-гидрокси-3-пирролин-2-онов с гидроксиламином.Материалы и методы. Проведенные исследованияпоказали, что кипячение эквимолярныхколичеств 5-(4-хлорфенил)-4-ароил-1-(4-гидроксифенил)-3-гидрокси-3-пирролин-2-она сизбытком гидроксиламина, (полученного путемобработки гидроксиламина гидрохлорида щелочью),в ледяной уксусной кислоте в течение 3часов приводит к образованию 3-оксима 1-(4-гидроксифенил)-5-(4-хлорфенил)-4-бензоилтетрагидропиррол-2,3-диона,реакция протекаетпо 3 положению гетероцикла I.При использовании в качестве исходногосоединения 5-арил-4-ацетил-1-(4-гидроксифенил)-3-гидрокси-3-пирролин-2-онареакция с гидроксиламиномпротекает по карбонильной группеацетильного фрагмента, более реакционноспособной,чем бензоильная вследствие отсутствиясопряжения с ароматическим кольцом. В результатеобразуется 1-(4-гидроксифенил)-4-(1-гидроксиминоэтилен)-5-арил-пирролидин-2,3-дион (см. схему).Соединения I и II представляют собойжелтые или белые с желтоватым оттенком кристаллическиевещества, растворимые в ДМФА,ДМСО, при нагревании – в этиловом и изопропиловомспирте.Структура синтезированных соединенийподтверждена на основании данных ИК- иЯМР 1 Н-спектроскопии. В спектре ЯМР 1 Н соединенияI присутствуют сигналы ароматическихпротонов в виде мультиплета в области 6,47-7,44м.д., синглет протона фенольной ОН группы при9,30 м.д., синглет протона ОН группы остатка оксимапри 8,25 м.д., дублет протона СН группы вположении 4 цикла при 5,82 м.д. (J = 9,27 Гц), атак же дублет протона СН группы в положении 5цикла при 4,85 м.д. (J = 10,2 Гц).В ЯМР 1 Н спектре соединения II наблюдаетсягруппа сигналов ароматических протоновв виде мультиплета в области 6,45-7,27 м.д.,дублет протона С 5 Н при 4,00 м.д., (J = 10,1 Гц),дублет протона С 4 Н при 5,85 м.д., (J = 10,1 Гц),синглет ОН протона фенольной группы при 9,27м.д., синглет протона ОН группы остатка оксимапри 7,95 м.д., синглет метильной группы ацетильногоостатка при 1,1 м.д.В ИК-спектрах соединений I и II наблюдаютсяполосы валентных колебаний лактамнойкарбонильной группы в области 1630-1650 см -1 .(I,II), карбонильной группы боковой цепи в области1684-1695 см -1 , полосы валентных колебанийфенольной гидроксильной группы в области3104-3560 см -1 (I, II), полосы валентных колебанийгидроксильной группы остатка оксима в области3300-3350 см -1 (I, II).310