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curaron del 50 al 100% de los animales con candidiasis vaginal o
dermatofitos. Después de la administración del fluconazol por vía
oral, se absorbe adecuadamente y alcanza una biodisponibilidad
de cerca del 90%. La presencia de alimentos o antiácidos no
altera su absorción. Se distribuye ampliamente y su volumen
aparente de distribución (0.8 L/kg) se aproxima al del total del
agua corporal. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo,
saliva, esputo y secreción vaginal se aproximan a las alcanzadas
en plasma. La unión a proteínas plasmáticas es baja del 11%
aproximadamente. En hígado es metabolizado menos del 10%.
La vida media plasmática en pacientes con función renal normal
es de aproximadamente 30 horas logrando una concentración
máxima de 4.5 a 8 mcg/ml después de una dosis oral de 100
mg. La administración oral continua por 6 a 10 días lleva a
un incremento en la concentración plasmática máxima de 2.5
veces más que la alcanzada después de una sola dosis. Más
del 80% del fluconazol administrado es excretado a través de
la orina sin cambios y cerca del 11% es excretado por esta vía
como metabolitos. La hemodiálisis reduce sustancialmente las
concentraciones séricas del fluconazol.
CONTRAINDICACIONES:
No deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad al
fluconazol o a otros azoles.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis diaria de fluconazol debe individualizarse para
cada paciente de acuerdo a la severidad de la enfermedad
y al estado general del paciente. Los pacientes que cursan
con SIDA o meningitis por criptococos al igual que los que
presentan candidiasis orofaríngea recurrente, generalmente
requieren regímenes de mantenimiento para evitar los cuadros
de repetición. Los casos de candidiasis vaginal usualmente
remiten con una sola dosis y los padecimientos más severos
requieren tratamientos de dosis múltiples. Durante el tratamiento
con fluconazol se deberán realizar determinaciones frecuentes
de nitrógeno ureico sanguíneo, creatinina sérica y pruebas de
funcionamiento hepático.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Debido a la limitada experiencia que se tiene con el uso de
fluconazol durante el embarazo resulta recomendable utilizarlo
únicamente cuando el beneficio supere los riesgos potenciales.
Se recomienda evitar su uso durante la lactancia debido a que se
ha encontrado que se excreta en la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los síntomas que aparecen con mayor frecuencia asociadas al
tratamiento con fluconazol son: náuseas, vómitos, flatulencia,
diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupción cutánea. De
incidencia rara pueden presentarse alteraciones exfoliativas
cutáneas incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, también
hepatotoxicidad y trombocitopenia. En contados casos se ha
informado de anafilaxia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El fluconazol puede presentar interacciones con los siguientes
medicamentos: hipoglicemiantes orales tipo sulfonilurea
(tolbutamida, clorpropamida, gliburida y glipizida) pudiendo
presentarse hipoglicemia. Con la ciclosporina pueden elevarse
las cifras séricas de esta. El uso simultáneo de fenitoína y
fluconazol puede disminuir el metabolismo de la fenitoína,
ocasionando que esta se eleve en plasma. La rifampicina puede
incrementar el metabolismo del fluconazol. La warfarina cuando
se usa en forma simultánea con fluconazol puede presentar una
disminución de su metabolismo y con esto aumentar el tiempo
de protrombina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las pruebas de funcionamiento hepático, renal y hematológico
pueden presentar alteraciones durante el uso de fluconazol,
especialmente en pacientes que cursan con SIDA o cáncer,
aunque su significado clínico aún no ha sido establecido.
Vademécum
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Las pruebas realizadas con fluconazol no han demostrado
potencial carcinógeno, mutágeno, teratógeno ni efectos sobre
la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Las dosis recomendadas son las siguientes:
Meningitis criptocóccica: Por vía oral 400 mg una vez al día
hasta que aparezca la respuesta clínica y continuar con 200 a 400
mg al día por 10 a 12 semanas después de que los cultivos del
líquido cefalorraquídeo hayan sido negativos.
En pacientes con SIDA puede continuarse con 200 mg diarios
por tiempo indefinido para evitar nuevos episodios.
Candidiasis orofaríngea: Por vía oral 200 mg el primer día
en una toma continuando con 100 mg una vez al día durante al
menos 2 semanas.
Candidiasis esofágica: Por vía oral; iniciar con 200 mg el
primer día y continuar con 100 mg una vez al día durante por
lo menos 3 semanas.
Candidiasis sistémica: Por vía oral, iniciar con 400 mg el
primer día y continuar con 200 mg una vez al día por un mínimo
de 4 semanas y por lo menos durante 2 semanas después de la
resolución de los síntomas.
Candidiasis vulvovaginal y balanitis: 150 mg por vía oral como
dosis única. Los pacientes adultos que cursan con insuficiencia
renal requieren de un ajuste en la dosis de fluconazol.
El cálculo puede realizarse utilizando la siguiente tabla de
acuerdo a la depuración de creatinina:
Depuración de Creatinina Porcentaje de
(mL/min) (mL/seg) la dosis habitual
>50/ (0.83) 100%
21-50/ (0.35-0.83) 50%
11-20/ (0.18-0.33) 25%
Pacientes en hemodiálisis 100% después de cada
sesión de hemodiálisis
DPCA 100%
MANIFESTACIOES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los casos de sobredosis deberán ser tratados con lavado gástrico
si la ingesta es reciente y se dará tratamiento sintomático y de
sostén. La hemodiálisis de 3 horas reduce aproximadamente al
50% los niveles séricos de fluconazol.
PRESENTACIÓN:
Caja con 10 cápsulas de 100 mg.
Caja con 1 cápsula de 150 mg.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30o C, en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. No se administre durante el embarazo o la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México
Reg. No. 325M96 SSA
IPP-A: EEAR-06330022090005/RM2006