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Vademécum
la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento
deberá ser administrado bajo estricta prescripción y vigilancia
de un médico especialista con experiencia en quimioterapia
antiviral. ® Marca Registrada.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 171M95 SSA
IPP-A: JEAR-114439/RM2002
iSAvir ®
ACICLOVIR
Tabletas
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Aciclovir 200 mg 400 mg
Excipiente cbp una tableta una tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ISAVIR ® tabletas está indicado en el tratamiento de los
episodios incipientes y recurrentes del herpes genital en
pacientes inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos,
del herpes mucocutáneo causado por el virus del herpes simple
tipo I y tipo II ( VHSI y VHSII ) y en infecciones por herpes zoster
causadas por el virus de la varicela zoster (VVZ) en pacientes
inmunocomprometidos. ISAVIR ® tabletas está indicado
además en el tratamiento de la varicela zoster en pacientes no
inmunocomprometidos sobre todo cuando se utiliza dentro de las
primeras 24 horas después de la aparición del exantema.
ISAVIR ® tabletas también es útil como profiláctico en herpes
genital, en herpes simple y en herpes zoster en pacientes
inmunocomprometidos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
ISAVIR ® tabletas contiene aciclovir que es un agente antiviral
con un espectro clínicamente útil contra virus herpéticos. El
aciclovir es un derivado análogo del nucleósido acíclico guanina,
que carece del radical 3-hidroxil de la cadena lateral. El aciclovir
bloquea la síntesis de DNA viral a través de un mecanismo
que involucra a la enzima timidincinasa codificada por los
virus herpéticos transformando al aciclovir en monofosfato
de aciclovir. Posterior a esto, el monofosfato de aciclovir es
fosforilado hasta llegar a difosfato y trifosfato de aciclovir a través
de varias enzimas celulares. El trifosfato puede ser incorporado a
las cadenas del DNA en crecimiento por la DNA polimerasa viral,
ocasionando un bloqueo en la cadena de DNA.
Las células no infectadas tienen poca capacidad para convertir
al medicamento en compuestos fosforilados. Por esta razón, el
aciclovir es activado selectivamente por las células infectadas por
virus herpéticos reduciendo la toxicidad de las células sanas.
Se han postulado varios mecanismos de resistencia del virus
herpes simple al aciclovir, e incluyen una producción nula o
parcial de la timidincinasa viral, alteración de la especificidad del
sustrato de la timidincinasa o alteración de DNA polimerasa viral.
El aciclovir en forma oral se absorbe pobremente en el tracto
gastrointestinal. Su absorción no se ve afectada significativamente
por los alimentos. La biodisponibilidad es en promedio del 20%
con un rango del 15 al 30%. El aciclovir se distribuye ampliamente
en los tejidos y líquidos corporales incluyendo cerebro, riñones,
hígado, pulmones, humor acuoso, intestinos, músculos, bazo,
leche materna, útero, mucosa vaginal y secreciones vaginales,
semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo (LCR) y
líquido de las vesículas herpéticas. Las concentraciones mayores
se alcanzan en riñones, hígado e intestinos. El LCR alcanza
aproximadamente un 50% de la concentración plasmática.
También cruza la barrera placentaria. La unión a proteínas es baja
del 9 al 33%. La concentración plasmática máxima del aciclovir
cuando se administran 200 mg cada 4 horas es de 0.6 mcg/ml,
con 400 mg cada 4 horas es de 1.2 mcg/ml y con 800 mg cada 4
horas es de 1.6 mcg/ml. El aciclovir sufre una biotransformación
hepática. Solo se puede identificar en la orina su principal
metabolito el 9-carboximetoximetilguanina el cual alcanza del 9
al 13% de la dosis total. La vida media del aciclovir cuando se
administra por vía oral es de unas 2.5 horas con un promedio de
1.5 a 6 horas en adultos con función renal normal. En neonatos
es de unas 4 horas incrementándose hasta en 20 horas en sujetos
anúricos. El mecanismo principal de eliminación es por filtración
glomerular y por secreción renal del aciclovir no metabolizado.
Cerca del 15% se excreta en forma de su metabolito el 9carboximetoximetilguanina
o de otros metabolitos menores que
carecen de actividad.
CONTRAINDICACIONES:
ISAVIR ® tabletas está contraindicado en pacientes con
antecedentes de hipersensibilidad al principio activo.
PRECAUCIONES GENERALES:
El tratamiento con ISAVIR ® debe ser iniciado en cuanto se
identifiquen los primeros signos y síntomas de la infección
herpética.
La dosis de ISAVIR ® debe ser ajustada en pacientes con
insuficiencia renal.
Debido a que en los pacientes inmunocomprometidos las
lesiones pueden requerir mayor tiempo en sanar, el tratamiento
se puede prolongar hasta que haya ocurrido la cicatrización o
epitelización.
ISAVIR ® puede ser administrado junto con los alimentos ya que
no se ha demostrado que la absorción se vea afectada con la
presencia de estos.
Los tratamientos intermitentes de corta duración con ISAVIR ®
pueden ser efectivos en algunas personas que presentan
renuencia de herpes genital sobre todo si se administra durante
el periodo prodrómico de la infección. Una hidratación adecuada
durante el tratamiento puede prevenir la precipitación del aciclovir
en los túbulos renales disminuyendo su toxicidad.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. Aunque se sabe que el aciclovir cruza la barrera
placentaria, no se han reportado efectos adversos sobre el feto.
El aciclovir se excreta en la leche materna en concentraciones
que varían de 0.6 a 4.1 veces la concentración en plasma. Sin
embargo, no se ha observado toxicidad en el lactante. El uso
de ISAVIR ® durante el embarazo y la lactancia, queda bajo
responsabilidad del médico
REACCIONES SECUNDARIAS:
Generalmente ISAVIR ® se tolera adecuadamente. Sin embargo,
se han reportado náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
En raras ocasiones se pueden presentar datos de neurotoxicidad
y de nefrotoxicidad.