Vademecum Pisa.pdf

Vademécum
en consecuencia alteraciones en el pH plasmático por la
diferencia de concentración. Esto se previene verificando
cuidadosamente la preparación de la solución.
PRESENTACIONES:
Bolsa de plástico con 795, 851, y 650 g de polvo.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños. Dilúyase previamente
antes de usarse. ® Marca Registrada
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 077M96 SSA
IPP-A: KEAR-07330060100003/RM 2007
bloMinDex ®
BLEOMICINA
Solución inyectable
FÓRMULA:
El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Sulfato de Bleomicina equivalente a 15 U de Bleomicina
Excipiente cbp
NOTA: Unidades = miligramos activos
La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 5 ml
INDICACIONES:
Blomindex está indicado para el tratamiento del carcinoma de
células escamosas de cabeza y cuello, carcinoma testicular
del tipo coriocarcinoma, carcinoma de células embrionarias y
teratocarcinoma, cáncer de cérvix, vulva, pene y carcinoma de
piel. Blomindex también se indica para el tratamiento de linfoma
de Hodgkin y no Hodgkin incluyendo el sarcoma de células
reticulares y linfosarcoma. Además, Blomindex se utiliza en
algunos sarcomas de tejidos blandos, en osteosarcoma y en el
tratamiento de tumores de ovario de células germinales.
Blomindex también se utiliza a través de la administración
intracavitaria como tratamiento o profilaxis de los derrames
pleurales o peritoneales por infiltración maligna.
En combinación con otros agentes quimioterapeúticos,
Blomindex se ha utilizado para el tratamiento de la micosis
fungoide en estadio avanzado. Asimismo, se ha utilizado
Blomindex intralesional para el tratamiento de las verrugas
vulgares que no responden al tratamiento convencional.
En pacientes con respuesta deficiente a radioterapias previas y/o
tumores recurrentes.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La bleomicina es un agente antineoplásico clasificado como
antibiótico, pero que no se utiliza como antimicrobiano. Este
antibiótico es producto de la fermentación del Streptomyces
verticillus. La estructura de la bleomicina es compleja, el centro
de la molécula esta ligada al metal que contiene un cromóforo
pirimidínico unido a propionamida, una cadena lateral baminoalanina
amida y los azúcares L-glucosa y 3-0 carbamoild-manosa.
La bleomicina forma complejos equimolares con
diversos metales como hierro y cobre. El mecanismo exacto
de acción no se conoce por completo pero al parecer su
actividad antineoplásica es a través de la fragmentación del
ADN. Aunque al parecer la bleomicina no es especifica del ciclo
celular, ha mostrado ser más efectivo en la fase G2 produciendo
acumulación celular donde muchas de ellas muestran
aberraciones cromosómicas que incluyen huecos, fragmentos,
translocaciones y rupturas de cromátides.
La bleomicina produce ruptura del ADN al interactuar con oxígeno
y hierro. En presencia de oxígeno y de un agente reductor, el
complejo metal-fármaco se activa y actúa mecánicamente en la
forma de oxidasa ferrosa y de esta forma transfiere electrones del
hierro al oxígeno molecular para producir dicho gas. Además,
se ha demostrado que la bleomicina y los complejos de metal
se activan por la acción de la enzima flavínica reductasa del
citocromo P 450-NADPH.
La bleomicina se une al ADN a través de su péptido amino
terminal y el complejo activado genera radicales libres que se
encargan de la ruptura de ADN.
La bleomicina se degrada por una hidrolasa que aparece en
tejidos normales como el hígado. En pulmón y en piel la
actividad de la hidrolasa es limitada. Algunas células resistentes
a este antibiótico contienen niveles elevados en la actividad
de la hidrolasa. En otras líneas celulares resistentes, otros
mecanismos, como la intensificación de la capacidad para
reparar ADN, pueden culminar en resistencia.
Después de la administración intravenosa rápida de 15 U/m² de
superficie corporal, se observaron concentraciones plasmáticas
máximas de 1 a 5 mU/ml. La vida media de eliminación es de 3
horas aproximadamente. La concentración promedio en estado
de equilibrio de bleomicina en plasma con una dosis de 30 U/día
durante 4 a 5 días fue de 0.15 mU/ml.
Después de la administración intracavitaria, tanto intraperitoneal
como intrapleural, el 45% de la dosis de bleomicina se absorbe
dentro del sistema circulatorio.
La unión a proteínas plasmáticas es baja, solo del 1%. Se
biotransforma posiblemente por degradación enzimática.
La actividad enzimática es variable en los tejidos siendo mas alta
en hígado, riñón, médula ósea y nódulos linfáticos, pero es baja
en piel y pulmones lo cual puede determinar la toxicidad y los
efectos antitumorales de la bleomicina. Aún se desconoce si los
metabolitos son activos.
Cuando la depuración de creatinina es de 35 ml por minuto, la
vida media de eliminación de bleomicina es de 115 minutos y
cuando la depuración de creatinina es de menos de 35 ml se
disminuye el incremento exponencial.
Aproximadamente del 60% al 70% de la bleomicina se elimina
por vía renal como medicamento sin cambios. Lo que se reduce
marcadamente en casos de insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a Blomindex ® , e
idiosincrasia al medicamento. Blomindex ® se contraindica
también en pacientes con neumopatía grave y durante el
embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administración de Blomindex debe ser bajo la supervisión
de personal especializado en el manejo de agentes
quimioterapéuticos.
La dosis de Blomindex ® debe ser ajustada individualmente para
cada paciente de acuerdo a la respuesta clínica y/o a la presencia
de reacciones secundarias y toxicidad.
Debido a que Blomindex ® puede ocasionar reacciones
de idiosincrasia en pacientes con linfoma, se recomienda
administrar una dosis de prueba de 1 a 2 U de Blomindex ® 2 a 4
horas previas al inicio de la terapia.
Se recomienda que previo al inicio del tratamiento y a intervalos
regulares durante el mismo se realicen evaluaciones de la función
renal, hepática y pulmonar. Se debe suspender de inmediato la
terapia con Blomindex ® ante cualquier signo de compromiso
respiratorio. Blomindex ® también se ha administrado por vía
intraarterial lenta para el tratamiento de algunos tumores.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido la seguridad de Blomindex ® en mujeres