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la disminución en su metabolismo o por su recuperación en el
tejido cerebral. Otra hipótesis es que la carbamazepina actúa
sobre los sitios de los receptores postsinápticos para imitar o
incrementar la acción inhibitoria del GABA.
El efecto sobre la membrana neuronal no se conoce del todo,
algunos estudios sugieren un posible efecto directo sobre la
actividad de la membrana, relacionado con los cambios en la
conducción del potasio. Estudios en animales han demostrado
que la carbamazepina bloquea la respuesta sostenida de las
reacciones neuronales reduciendo la amplitud de voltaje del
potencial de acción dependiente del sodio.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicada en personas con hipersensibilidad a la
carbamazepina o a compuestos triciclicos como imipramina,
amitriptilina, desipramina, etc. También esta contraindicada en
pacientes con glaucoma, bloqueo auriculoventricular, depresión
de médula ósea, porfiria intermitente aguda, miastenia grave,
agranulocitopenia y trombocitopenia.
PRECAUCIONES GENERALES:
La carbamazepina se ha asociado a un riesgo incrementado
de desencadenar insuficiencia hepática que puede ser fatal en
algunos pacientes. Este grupo de pacientes comprende: niños
menores de 2 años de edad con riesgo aún mayor si están
recibiendo politerapia, trastornos congénitos del metabolismo,
epilepsia severa, enfermedad cerebral orgánica, pacientes con
terapia concomitante de anticonvulsivantes y pacientes con
antecedentes familiares de insuficiencia hepática. Para reducir
estos riesgos se recomienda el uso de la carbamazepina en
monoterapia y evitar en lo posible la combinación con otros
anticonvulsivantes. Evitar su uso en el grupo de pacientes
con riesgo de desencadenar insuficiencia hepática. Evitar el
uso concomitante de otros agentes hepatotóxicos como los
salicilatos. Utilizar la menor dosis que sea efectiva para controlar
las convulsiones. En los casos de disfunción hepática agravada o
en enfermedad hepática activa, el tratamiento con carbamazepina
deberá descontinuarse de inmediato. Ocasionalmente se presenta
una disminución transitoria del conteo en las plaquetas o en los
leucocitos en asociación con el uso de carbamazepina. Sin
embargo, en la mayoría de los casos son efectos transitorios y
poco probables para el desencadenamiento de anemia aplásica o
agranulocitos. No obstante, deberán realizarse conteos sanguíneos
antes del tratamiento que incluyan plaquetas, reticulocitos,
leucocitos y hierro sérico. En ocasiones se presentan reacciones
dermatológicas aisladas leves, del tipo exantema macular o
maculopapular. Estas lesiones son transitorias, no peligrosas y
desaparecen en pocos días o semanas durante el curso continuo
del tratamiento o posterior a la disminución de dosis; aún así, el
paciente debe ser mantenido bajo estrecha supervisión médica.
Deberá suspenderse de manera inmediata la administración de
carbamazepina si aparecen signos y síntomas sugestivos de
reacciones dermatológicas severas como Síndrome de Steven
Johnson o Síndrome de Lyell. También deberá ser descontinuada
ante cualquier evidencia de depresión significativa de la médula
ósea. Por inducción enzimática la carbamazepina puede causar
fallas en la eficacia terapéutica de los anticonceptivos, es por ello
que a las mujeres en edad reproductiva se les debe aconsejar la
utilización de métodos anticonceptivos alternos. La suspensión
abrupta de la carbamazepina puede precipitar convulsiones
o estatus epilépticus. La interrupción del tratamiento deberá
hacerse de manera gradual o bajo el esquema de un fármaco
adecuado como diazepam o fenitoína. Cuando la carbamazepina
es utilizada para sustituir a algún medicamento anticonvulsivante,
la dosis deberá incrementarse en forma gradual y el
medicamento a reemplazar deberá reducirse paulatinamente. Las
personas sometidas a tratamientos odontológicos, quirúrgicos y
de urgencia que están bajo tratamiento con carbamazepina deben
tener precaución porque pueden estar alargados los tiempos de
sangrado y el efecto depresor sobre SNC puede estar potenciado.
Al inicio del tratamiento o con el reajuste de las dosis pueden
presentarse mareos y somnolencia, disminuyendo la habilidad
para reaccionar; por lo que las personas que manejan vehículos
u operan maquinaria deben tener precaución.
Vademécum
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
En las mujeres que se encuentren en edad reproductiva y que
necesariamente tengan que recibir terapia con carbamazepina
se recomienda que sea monoterapia, ya que la incidencia de
malformaciones congénitas es mayor cuando las madres han
sido tratadas con combinaciones de fármacos antiepilépticos. Las
malformaciones congénitas y las alteraciones del desarrollo que
se han reportado incluyen espina bífida, defectos craneofaciales,
malformaciones cardiovasculares y alteraciones que involucran a
varios sistemas del cuerpo. Deberán considerarse los beneficios
potenciales del medicamento contra los posibles riesgos para
el producto, especialmente durante los tres primeros meses de
gestación. Los fármacos antiepilépticos agravan la deficiencia
de ácido fólico durante el embarazo y esta deficiencia puede
contribuir a mayor incidencia de malformaciones congénitas. Por
lo que se recomiendan los suplementos de ácido fólico antes,
durante y después del embarazo así como la administración
de vitamina K en la madre y en el recién nacido para prevenir
padecimientos hemorrágicos. Dado que la carbamazepina
pasa a la leche materna, se deberá valorar su beneficio en la
alimentación del bebé contra el riesgo de que le provoque
efectos adversos como serían somnolencia excesiva y reacciones
alérgicas de la piel.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones secundarias más comúnmente reportadas
principalmente con dosis altas, al inicio del tratamiento o en
pacientes de edad avanzada incluyen a nivel gastrointestinal:
malestar estomacal, anorexia, náusea, vómito, estreñimiento;
a nivel de SNC: cefalea, mareos, somnolencia, fatiga,
diplopía, ataxia, excitación e inquietud; en la piel: reacciones
dermatológicas, exantema, urticaria. En raras ocasiones pueden
presentarse trombocitopenia e inhibición de la fase secundaria
de la agregación plaquetaria con la consecuente alteración en
el tiempo de sangrado. Algunos pacientes bajo tratamiento con
carbamazepina han desarrollado insuficiencia hepática fatal.
Esta complicación por lo general se ha presentado dentro de los
primeros seis meses del tratamiento.
Los efectos secundarios relacionados con la dosis por lo general
remiten espontáneamente a los pocos días o después de reducir
la posología de manera transitoria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La carbamazepina puede incrementar el riesgo de sangrado en
los paciente que reciben agentes trombolíticos o heparina.
Loa agentes depresores del SNC, los inhibidores de la
monoaminoxidasa y el alcohol pueden potencializar los
efectos adversos cuando se usan concomitantemente con la
carbamazepina. Los niveles plasmáticos de carbamazepina
pueden incrementarse con el empleo de los siguientes fármacos:
eritromicina, troleandomicina, isoniacida, verapamilo, diltiazem,
dextrapropoxifeno, posiblemente cimetidina, azetazolamida,
danazol, posiblemente desipramina y nicotinamida (en adultos,
solo a dosis altas). La fenitoína puede disminuir el efecto
anticonvulsivante de la carbamazepina.
El uso de salicilatos en conjunto con carbamazepina, puede
incrementar el riesgo de toxicidad hepática.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Ocasionalmente se presenta, de manera transitoria, disminución
del recuento de plaquetas y leucocitos siendo poco probable
el inicio de anemia aplásica o de agranulocitosis. El uso de
carbamazepina deberá suspenderse si aparecen pruebas que
indiquen depresión de la médula ósea.
También se ha reportado que puede aparecer una ligera
elevación de las bilirrubinas y de las enzimas hepáticas (TGO,
TGP, DHL) relacionadas con la dosis. Este incremento puede ser
el indicador del inicio de hepatotoxicidad.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En estudios experimentales en animales se han detectado