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Vademécum
de opioides. Se debe mantener una vía aérea permeable
mediante intubación endotraqueal para mantener una ventilación
controlada o asistida. Cuando ocurre hipotensión se debe
administrar soluciones intravenosas para mejorar la volemia, si
se requiere se pueden utilizar agentes vasopresores. La naloxona
es el antagonista de elección para los analgésicos opioides. Sin
embargo, dosis de 16 mg o mas puede que no reviertan por
completo la depresión respiratoria u otros efectos relacionados
a la buprenorfina. Otro agente utilizado para revertir la depresión
respiratoria cuando la naloxona fracasa es el doxapram a dosis
de 500 mcg a 1 mg por kg de peso por vía intravenosa como
dosis única. Si se requiere se puede repetir la dosis a intervalos
de 5 minutos.
PRESENTACIÓN:
Caja con 6 ampolletas de 1 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C. Protéjase
de la luz dentro de su empaque.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica que se retendrá en
la farmacia. Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo
la responsabilidad del médico. El uso prolongado aun a dosis
terapéuticas puede causar dependencia. Evite conducir vehículos
automotores y maquinaria pesada durante el uso de este medi
camento. ® Marca Registrada.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 309M99 SSA IPP-A: AEAR-03390702522/RM
broSPinA® Sl
BUPRENORFINA
Tableta Sublingual
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Clorhidrato de buprenorfina equivalente a 0.2 mg
de buprenorfina
Excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La buprenorfina es un potente analgésico opioide, clasificado
por su perfil farmacológico como agonista – antagonista,
derivado de la tebaína. Está indicada en el manejo del dolor de
moderada a severa intensidad, ya sea de presentación aguda o de
evolución crónica, en los campos de dolor nociceptivo o mixto,
en técnicas analgésicas mutimodales o como monofármaco,
según el escenario clínico manejado. También está indicada
en la rotación de opioides, atendiendo las diferentes razones y
sugerencias para este tipo de modalidad terapéutica. Indicado
también en el tratamiento de las adicciones o dependencias a
opioides y opiáceos.
Es un eficaz coadyuvante anestésico en las técnicas anestésicas
balanceadas. Algunos escenarios clínicos para indicar su uso
son: Dolor Perioperatorio, especialmente Post-operatorio; Dolor
por Cáncer; Dolor Crónico No Maligno; Dolor en Traumatología;
Dolor en Reumatología; Dolor Bajo de Espalda; Dolor por Artritis
u Osteoartritis; Tratamiento de Adicciones; Tratamiento de
Pacientes Terminales ( Médicina Paliativa); Tratamiento del dolor
en pediatría o geriatría; etc.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La buprenorfina es un agonista parcial en los receptores mu y
un antagonista en los receptores kappa. Comparativamente con
los agonistas puros, como la morfina o hidromorfona, se ha
observado que la buprenorfina sublingual produce los típicos
efectos agonistas mu, solamente limitados por su “Efecto
Techo” y a altas dosis puede presentar efectos antagonistas.
Es aproximadamente 30 veces mas potente que la morfina
(administrada parenteralmente).
Después de la administración sublingual de buprenorfina, es
fácilmente absorbida por la mucosa oral, y se observan niveles
plasmáticos del fármaco, sus niveles muestran un incremento
lineal al incrementar las dosis, pudiendo presentarse cierta
variabilidad entre los diferentes pacientes. El inicio del efecto
analgésico de la buprenorfina parenteral es de entre 45 y 60
minutos, existen referencias que ubican el efecto analgésico
cuando se administra vía sublingual entre 60 minutos y su
concentración máxima plasmática a los 90 minutos. En un
estudio clínico durante 10 horas, después de administrar 400
u 800 microgramos vía sublingual, la concentración plasmática
“pico” se observó en promedio a los 200 minutos (rango de 90
a 360 minutos), la biodisponibilidad se menciona entre 30 y 50
%. La buprenorfina tiene al parecer un inicio de acción lento pero
una duración de acción prolongada. La duración de su acción
terapéutica es de entre 3 y 14 horas, después de una dosis única,
algunas referencias ubican el promedio de duración de acción
en 8 horas. Pacientes con dolor crónico han sido tratados con
buprenorfina sublingual durante varios meses sin necesidad de
incrementar las dosis, indicando que el desarrollo del fenómeno
de tolerancia a su efecto analgésico pudiera ser menor con la
buprenorfina que con otros opioides.
Algunos pacientes refieren adecuado efecto analgésico pero
efectos secundarios como sedación y náusea; la suspensión
abrupta de buprenorfina en pacientes dependientes, desencadena
un síndrome de abstinencia de intensidad leve a moderada,
mucho menos severo que en el caso de morfina. El síndrome
de abstinencia es de inicio tardío, siendo de entre 2 días a 2
semanas posteriores a la suspensión abrupta del fármaco.
La buprenorfina se une en un 96% a proteínas, se metaboliza
en hígado, siguiendo la vía metabólica CYB3A3/4, su vida
media se reporta entre 1.2 y 7.2 horas, se produce un metabolito
(norbuprenorfina) y se elimina principalmente en heces, los
metabolitos se eliminan por orina.
Es importante considerar que la farmacocinética es diferente y la
biodisponiblidad es menor si se degluten las tabletas (diseñadas
para su administración sublingual), por tanto se alterarían sus
efectos clínicos.
CONTRAINDICACIONES:
Si existe antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento
o a analgésicos de la misma familia farmacológica. En pacientes
con insuficiencia respiratoria grave, o insuficiencia hepática
grave.
PRECAUCIONES GENERALES:
Este fármaco se indica para aliviar o controlar el dolor, no está
definido su uso como analgésico preventivo. Como todos los
opioides, aún a dosis terapéuticas se pueden presentar efectos
adversos, incluyendo depresión respiratoria, de intensidad
variable, dependiendo del estado general del paciente y de
interacciones medicamentosas. Al indicarse a pacientes con
labilidad emocional o antecedentes de adicciones, se debe dar
seguimiento clínico estrecho.
El uso prolongado del fármaco puede desencadenar dependencia
física, y la suspensión abrupta de su administración puede
desencadenar el síndrome de abstinencia.
Al administrar el fármaco es posible que el paciente presente
somnolencia y mareos, por lo que no se recomienda manejar
maquinaria o equipos que requieran de alta concentración mental
para su uso.
Los efectos secundarios de la buprenorfina pueden incrementarse
al combinarse con cualquier substancia con efectos depresores
centrales, como alcohol, anestésicos halogenados, hipnóticos,