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Vademécum
MSD= No se administró. No= No disponible.
La gabapentina se encuentra presente en la leche materna de
las madres lactando, presenta un volumen de distribución de
57.7 litros. En pacientes con epilepsia las concentraciones
de gabapentina en el líquido cefalorraquideo son de un
20% aproximadamente de las concentraciones plasmáticas
correspondientes en estado estable. No existe evidencia del
metabolismo de gabapentina en el hombre. Gabapentina no
induce las enzimas hepáticas que se encargan de las funciones
mixtas oxidativas las cuales son responsables de metabolizar los
fármacos. La gabapentina no interactúa con los canales de sodio
in vitro por lo que se diferencia de la fenitoína y la carbamazepina.
La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas
del glutamato N-Metil-Daspartato (NMDA) en pruebas in vitro
en concentraciones superiores a 100mcM, las cuales no se
presentan in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberación
de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La gabapentina
se excreta y elimina exclusivamente por vía renal.
En pacientes con deterioro de la función renal y en los pacientes
de la tercera edad, el aclaramiento plasmático de gabapentina
se ve disminuido. La velocidad constante de eliminación, la
aclaración renal y plasmática de la gabapentina son directamente
proporcionales a la depuración de creatinina, la gabapentina se
separa del plasma por medio de hemodiálisis.
En pacientes con función renal alterada o que se encuentren
bajo el procedimiento de hemodiálisis se recomienda ajustar
la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
La Gabapentina esta contraindicada en pacientes que presenten
hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
La gabapentina no se considera eficaz en el tratamiento de
los ataques de ausencia por lo que en caso de administrarse,
podría exacerbar dichos ataques en los pacientes. Por lo que
la gabapentina debe emplearse con extremada precaución en
los pacientes que tengan trastornos convulsivos mixtos con
componente de ataques de ausencia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe evitarse el descontinuar abruptamente el tratamiento con
Gabapentina ya que la suspensión brusca de cualquier tipo de
anticonvulsivo en los pacientes epilépticos, puede precipitar el
estatus epiléptico. Uso en geriatría: se han hecho estudios en
donde personas de la tercera edad han estado bajo tratamiento
con gabapentina sin presentar efectos secundarios improvistos.
Uso en pediatría: no se ha establecido la inocuidad y eficacia de
la gabapentina en niños menores de 12 años de edad.
Dolor neuropático: la seguridad y efectividad para el tratamiento
del dolor neuropático en pacientes menores de 18 años no ha
sido establecida hasta la fecha.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Estudios realizados en animales no han revelado evidencia de
deterioro de la fertilidad ni daños en los fetos atribuibles a la
administración de gabapentina. Más sin embargo hasta la
fecha no se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. Por lo que solo debe utilizarse durante el embarazo
si es estrictamente necesario y bajo responsabilidad del médico.
El uso de la Gabapentina en la lactancia: La gabapentina se
excreta en la leche humana, por lo que se debe tener precaución
ya que se desconoce el efecto sobre el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los siguientes efectos adversos se han presentado con mayor
frecuencia en todos los estudios clínicos: dichos efectos se
presentaron con una frecuencia menor al 1% en los pacientes
en los estudios con epilepsia que recibieron gabapentina como
tratamiento adicional en diferentes estudios clínicos.
Como todos los anticonvulsivantes, gabapentina actúa sobre
el sistema nervioso central y puede producir somnolencia,
vértigo, disminución o ausencia de reflejos, y otros síntomas
relacionados, dichos efectos adversos los cuales se pueden
presentar leves o moderados, pueden ser potencialmente
peligrosos en pacientes que conduzcan o manejen maquinaria,
además puede presentarse; agitación, ataxia, fatiga, nistagmus,
dolor de cabeza, temblor, trastorno visual, diplopía, vómito,
flatulencia, astenia, malestar, disminución de peso, dolor en
el pecho, púrpura como consecuencia de equimosis resultante
de trauma físico, erupción cutánea de tipo maculopapular,
laceración de la piel, Infección de vías urinarias, bronquitis,
sinusitis y neumonía. Aproximadamente un 7% de los pacientes
en estudios clínicos realizados con un grupo de pacientes sanos
y un grupo de pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña
que recibieron como tratamiento gabapentina descontinuaron
el tratamiento por presentar efectos adversos entre los que
se describen a continuación: mareo, fatiga, ataxia, náuseas
y/o vómito. Algunas marcas que comercializan la gabapentina
han reportado en su experiencia poscomercialización algunas
muertes repentinas de forma inexplicable, aunque no han podido
establecer una relación causal al tratamiento con gabapentina. Así
mismo han reportado eventos adversos adicionales en el periodo
de poscomercialización los cuales incluyen: pancreatitis, eritema
multiforme, síndrome de Steven-Johnson, incontinencia urinaria,
variaciones en la glucosa sanguínea en pacientes diabéticos y
pruebas funcionales hepáticas aumentadas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La farmacocinética de la gabapentina en estado estable es
semejante en sujetos sanos y en pacientes con epilepsia que
reciben tratamiento con antiepilépticos. Hasta la fecha no se han
observado interacciones de la gabapentina o el fenobarbital,
ácido valproico, fenitoína o carbamazepina. La administración
de gabapentina junto con un antiácido disminuye hasta en un
24% la biodisponibilidad de la gabapentina. La administración de
gabapentina con anticonceptivos orales, incluyendo etinilestradiol
y/o noretindrona, no afectan la farmacocinética en estado estable
de cualquiera de los compuestos. Así mismo la excreción renal
de la gabapentina no se altera por el probenecid.
ALTERACIÓN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Puede presentarse elevación de las concentraciones plasmáticas
de los fármacos antiepilépticos administrados en conjunto con
gabapentina. Para determinar la proteína urinaria es recomendable
realizar la prueba de precipitación del ácido sulfosalicílico la cual
es más específica. En ocasiones que se administro gabapentina
a otros fármacos anticonvulsivos se presentaron falsos positivos
en la prueba de tira reactiva Ames-N-Multistix SG.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en ratones presentaron tumores en las células
acinares del páncreas en ratas machos pero aún no esta claro
lo que respecta al riesgo carcinogénico. La gabapentina hasta la
fecha no ha presentado datos de genotóxicidad, ni ha presentado
datos de mutagenicidad en algunos ensayos que se han
realizado de tipo convencional in vitro. Tampoco se observaron
efectos adversos referentes a la fertilidad o reproducción en ratas
bajo tratamiento con dosis de hasta 2,000 mg/kg, el equivalente
a 40 veces más que la dosis humana por día.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
El uso de gabapentina se recomienda para adultos y niños
mayores de 12 años de edad, esta se administra vía oral con
o sin alimentos.
El escalamiento para lograr una dosis eficaz puede darse
rápidamente, esto puede obtenerse en un periodo de tres días,
por lo que se recomienda el cuadro a continuación:
900 mg/día
Día 1 Día 2 Día 3
½ tableta
de 600 mg
c/24 horas
½ tableta
de 600 mg
c/12 horas.
½ tableta
de 600 mg
c/8 horas.