Vademecum Pisa.pdf

Vademécum
El letrozol inhibe in vitro las isoenzimas 2A6 y moderadamente
la 2C19 del citocromo P-450. La CYP2A6 no juega ningún
papel importante en el metabolismo del medicamento. En
experimentos in vitro, letrozol no inhibió sustancial¬mente
el metabolismo del diazepam (un sustrato de CPY2C19) a
concentraciones aproximadamente 100 veces mayores de
aquellas observadas en plasma en estado estable. Con esto,
difícilmente ocurrirán interacciones clínicamente relevantes con
CYP2C19. Sin embargo, se debe tener precaución al ser usado
concomitantemente con medicamentos cuya disposición es
dependiente principalmente de estas isoenzimas y cuyo índice
terapéutico es estrecho.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En una serie de estudios de seguridad preclínica llevados a cabo
en especies animales convencionales, no se encontraron indicios
de toxicidad sistémica o en órganos blanco. Letrozol mostró un
bajo grado de toxicidad aguda en roedores expuestos a dosis de
hasta 2,000 mg/kg. En perros, letrozol causó signos de toxicidad
moderada a dosis de 100 mg/kg. En ratas y perros, los resultados
de los estudios de toxicidad a dosis repetidas de hasta 12 meses
de duración, los hallazgos principales pueden atribuirse a la
acción farmacológica del compuesto.
El nivel sin reacciones adversas fue 0.3 mg/kg en ambas
especies. Las investigaciones tanto in vivo como in vitro sobre
el potencial mutagénico de letrozol no han revelado signos de
genotoxicidad. En un estudio de 104 semanas de duración sobre
carcinogénesis en ratas, no se observó ningún tumor relacionado
con el tratamiento en las ratas macho. En las ratas hembras, se
encontró una baja incidencia de tumores de mama benignos y
malignos con todas las dosis de letrozol.
La administración oral del letrozol a ratas preñadas indujo un
ligero aumento en la incidencia de malformaciones fetales en
los animales tratados. Sin embargo, no fue posible mostrar si
ello es efecto indirecto de las propiedades farmacológicas del
medicamento (inhibición de la biosíntesis de estrógenos) o
un efecto del propio letrozol. Las observaciones preclínicas
efectuadas fueron limitadas a aquéllas asociadas con la acción
farmacológica reconocida la cual es la única concerniente a la
seguridad para uso humano derivada de estudios en animales.
Estos resultados refuerzan lo dicho en Contraindicaciones y
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y pacientes de edad avanzada: La dosis recomendada
de Letrozol es 2.5 mg una vez al día. Se debe continuar con el
tratamiento de Letrozol hasta que la progresión del tumor sea
evidente. No es necesario efectuar ajustes de dosis en pacientes
de edad avanzada.
Niños: No aplica.
Pacientes con insuficiencia hepática y/o renal: No es necesario
ajustar la dosis en pacientes con daño hepático o daño renal
(depuración de creatinina ≥ 10 ml/min). Sin embargo, pacientes
con disfunción hepática (calificación C de Child Pugh) deben ser
supervisados de cerca.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Se han reportado casos aislados de sobredosis con Letrozol.
Se desconocen tratamientos específicos en caso de
sobredosificación con Letrozol, el tratamiento deberá ser
sintomático y de apoyo.
PRESENTACIÓN:
Caja con 30 tabletas de 2.5 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. en lugar
seco
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. Este medicamento deberá ser administrado únicamente
por médicos especialistas en oncología, con experiencia en
quimioterapia antineoplásica. No se use en el embarazo y
lactancia. ®Marca Registrada
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Miguel Ángel de Quevedo No. 555,
Col. Romero de Terreros, Delegación Coyoacán
04310, México D.F.
Reg. No. 169M2008 SSA
IPP-A: GEAR-083300CI050633 / R 2008
gluProPAn ®
GLIMEPIRIDA
Tabletas
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Glimepirida 2 mg 4 mg
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Esta indicado junto con la dieta y el ejercicio para el tratamiento
de la diabetes tipo 2 (no insulino-dependiente) ó diabetes del
adulto. Glimepirida estimula la liberación de insulina a partir de
las células beta del páncreas. Glimepirida puede combinarse con
otros hipoglucemiantes orales no betacitotrópicos además de
que puede administrarse junto con insulina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Después de su administración oral, glimepirida se absorbe
completamente (100%) en el tracto gastro intestinal. Estudios
demuestran que con una única dosis oral en sujetos normales
y con múltiples dosis orales en pacientes con diabetes mellitus
no insulino dependiente, pacientes que no responden al manejo
de la dieta han demostrado absorción significativa de glimepirida
en la 1ª hora después de su administración y alcanza niveles
máximos de la droga entre 2 y 3 horas.
La Glimepirida estimula la liberación de insulina a través
de las células beta del páncreas con lo que disminuye las
concentraciones de glucosa en sangre, tanto en personas sanas
como en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, aumentando
la respuesta de las células beta pancreáticas ante el estímulo
fisiológico de la glucosa. Aún cuando se logra una reducción
equivalente de la glucemia, la administración de dosis bajas de
glimepirida en animales y voluntarios sanos, causa la liberación
de cantidades más pequeñas de insulina en comparación con
la glibenclamida.
Este efecto señala la existencia de efectos extrapancreáticos de la
glimepirida. Así mismo tiene menos efectos a nivel cardiovascular
en comparación con otras sulfonilureas, disminuye la agregación
plaquetaria y disminuye la formación de placas ateroscleróticas
en estudios realizados en animales.
Al igual que todas las sulfonilureas, la glimepirida regula la
secreción de insulina al interactuar con el canal de potasio
sensible al ATP que se encuentra en la membrana de las células