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Vademécum
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre
a menores de 16 años, en el embarazo, durante el parto y la
lactancia. ® Marca Registrada
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 299M2005 SSA IV
IPP-A: EEAR07330022090138/RM2008
oneMer ®
Ketorolaco Trometamina
Solución inyectable
FÓRMULA: Cada ampolleta contiene:
Ketorolaco trometamina 30 mg
Vehículo c.b.p. 1 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ketorolaco está indicado en el tratamiento a corto plazo del
dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco puede ser
utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa valoración
de la función plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para
el manejo rutinario del dolor postoperatorio de cirugías mayores
o en aquellos casos donde halla un incremento en el riesgo de
hemorragia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
derivado del ácido carboxílico estructuralmente relacionado
a la indometacina y que tiene propiedades analgésicas,
antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal uso
su actividad analgésica. El ketorolaco al igual que otros AINES,
inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como
resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Estos efectos
pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica
y de las reacciones adversas de estos medicamentos. Aunque el
ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas, el
efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia aparentemente
se produce por vía periférica donde se bloquea la generación del
impulso doloroso como resultado de la reducción de la actividad
de las prostaglandinas y posiblemente mediante inhibición de
la síntesis y/o acciones sobre otros mediadores locales de la
respuesta inflamatoria. El ketorolaco cuando se administra por
vía intramuscular se absorbe rápido y por completo. De igual
forma lo hace cuando se administra por vía oral aunque mucho
mas rápido que por vía intramuscular. La presencia de alimentos
ricos en grasas no altera el grado pero si disminuye la rapidez
de absorción. La absorción no se ve afectada con medicamentos
como el aluminio de magnesio, hidróxido de aluminio u otro
tipo de antiácidos. Las concentraciones plasmáticas máximas
se alcanzan en 30 a 60 minutos aproximadamente obteniendo
un inicio de acción analgésica de una a dos horas por vía
intramuscular o intravenosa y de 2 a 3 horas por vía oral. Tiene
una duración aproximada de 6 horas por vía intramuscular
y de 4 horas por vía oral. El ketorolaco tiene un volumen de
distribución de 0.15 a 0.33 L/kg Tiene poca penetración en el
líquido cefalorraquídeo. El ketorolaco cruza la barrera placentaria
y se han detectado pequeñas cantidades en la leche materna. A
concentraciones terapéuticas, cerca del 99% se une a proteínas
plasmáticas. La vida media de eliminación en sujetos sanos es
de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con
deterioro de la función renal de 9 a 10 horas. Cerca del 90% del
ketorolaco es excretado por la orina del cual el 70% lo hace sin
cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El
otro tanto del medicamento se elimina por las heces.
CONTRAINDICACIONES:
El ketorolaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
al medicamento o a otros AINES. Asimismo, está contraindicado en
personas con antecedentes de asma bronquial, broncoespasmo,
pólipo nasal, angioedema, sangrado de tubo digestivo, ulcera
péptica activa, insuficiencia renal moderada o severa y en
pacientes con hipovolemia o con deshidratación, embarazo,
lactancia, trabajo de parto, menores de 16 años.
PRECAUCIONES GENERALES:
Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben
individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del
dolor. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian
generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.
La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido en
menores de 16 años. El ketorolaco puede ser administrado por
vía intravenosa en un periodo de cuando menos 15 segundos
y por vía intramuscular profunda. No debe ser utilizada por
vía intratecal o epidural. Cuando se utilice por primera vez el
ketorolaco se recomienda que sea en una unidad hospitalaria
que cuente con lo necesario para revertir las posibles reacciones
anafilácticas. La hipotensión incrementa el riesgo de reacciones
adversas sobre el riñón, por lo que el uso del ketorolaco debe
hacerse hasta que esta situación quede corregida. El ketorolaco
no deberá utilizarse por mas de 5 días y se recomienda hacer
la transferencia a otro analgésico lo más pronto posible. El
uso concomitante de analgésicos opiodes con ketorolaco
puede suministrar analgesia adicional lo que permite disminuir
las dosis de ambos medicamentos. El ketorolaco podría
enmascarar el inicio o progresión de una infección, debido a su
acción antipirética, antiinflamatoria y analgésica. El ketorolaco
inhibe la agregación plaquetaria. Este efecto es reversible
y la recuperación ocurre dentro de 24 a 48 horas después de
suspender el medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. Estudios en animales no han demostrado
teratogenicicidad cuando se utilizó en dosis equivalentes a
0.37 veces de la dosis en humanos. Sin embargo, el uso del
ketorolaco no se recomienda durante el segundo y tercer
trimestre del embarazo debido a que algunos AINES pueden
incrementar el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso
y pueden prolongar el embarazo. Asimismo, no se recomienda
como analgesia obstétrica debido a que el ketorolaco cruza la
barrera placentaria inhibiendo la agregación plaquetaria en el
neonato y pudiendo favorecer la hemorragia uterina.
Pequeñas cantidades de ketorolaco se excretan en la leche materna
por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso
del ketorolaco, dolor epigástrico, distensión abdominal,
pirosis, náuseas, cefalea, vértigo, edema periférico, tinnitus y
disnea. Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia. Con
menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed,
palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida
del apetito y diarrea. Otras reacciones que se han reportado en
raras ocasiones son anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica,
colitis, alopecia, meningitis aséptica, hematuria, neumonitis
eosinofílica, necrolísis epidérmica tóxica, eritema multiforme,
sangrado o perforación gástrica, síndrome nefrótico, insuficiencia
renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome
de Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos
visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño,
hipercalemia y toxicidad renal.