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Vademécum
PiSAlPrA ®
ALPRAZOLAM
Tabletas
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Alprazolam 0.25 mg 0.50 mg 1 mg 2 mg
Excipiente c b p 1 tableta 1 tableta 1 tableta 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El Alprazolam es una Benzodiazepina (una triazolbenzodiacepina)
de alta potencia que tiene utilidad clínica en alteraciones
psicobiológicas tales como: trastornos de estados de ansiedad
en general, trastornos de ansiedad y depresión mórbida,
trastornos de pánico asociado o no con algunas fobias, desorden
afectivo estacional, desorden de ansiedad generalizada, estados
de ansiedad por síndrome de abstinencia al etanol, estados de
ansiedad con alteraciones del sueño y algunos tipos de estados
depresivos y estados psicobiológicos donde sean benéficos
los efectos de los ansiolíticos, sedantes e hipnóticos de esta
benzodiazepina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los recientes avances de los conceptos farmacológicos nos
permiten mencionar aspectos mas útiles y completos para el
entendimiento del manejo clínico de las benzodiazepinas y de
sus acciones terapéuticas.
Las acciones farmacológicas de las benzodiazepinas dependen
de la activación de 2 receptores específicos. El receptor central
de benzodiazepinas , presente en varias áreas del Sistema
Nervioso Central (SNC), el cual es un componente de la
estructura mas compleja que comprende receptores llamados
GABA-A (ácido gamma-aminobutírico), la estimulación de
dichas estructuras incrementa la neurotransmisión GABAérgica,
con intensos efectos inhibitorios y neuroendócrinos y el receptor
periférico de benzodiazepinas, funcional y estructuralmente
diferentes al receptor GABA-A, que ha sido encontrado en los
tejidos periféricos, e incluso en el SNC, en algunas neuronas,
células gliales y glándula hipófisis.
Fisiológicamente, los receptores de benzodiazepinas se unen a
una familia natural de péptidos naturales llamados endozepinas,
los cuales modulan varias actividades biológicas, ya sea centrales
o periféricas; las moléculas sintéticas como las benzodiazepinas
imitan (al menos parcialmente) los efectos de estos péptidos.
Las benzodiazepinas, especialmente el Alprazolam, poseen una
clara influencia inhibitoria sobre la actividad del eje adrenalhipotálamo-hipofisiario,
efectos que parecen ser mediados por
la vía hipotalámica y suprahipotalámica.
La intensa influencia inhibitoria del Alprazolam sobre estas vías
neurológicas explican su particular eficacia en el tratamiento
de las entidades clínicas como depresión y pánico. De manera
simplificada uno puede entender los efectos terapéuticos
del Alprazolam considerando su capacidad para deprimir o
disminuir las funciones del SNC, con una relación directamente
proporcional de dosis–efecto, obteniéndose desde lisis de la
ansiedad y sedación hasta hipnosis profunda.
El Alprazolam administrado por vía oral es rápidamente absorbido,
encontrando niveles plasmáticos máximos entre la primera y la
segunda horas posteriores a su ingesta. Su biodisponibilidad es
del 94%. Algunos alimentos ricos en grasas dos horas antes de
la dosis de Alprazolam pueden incrementar su absorción. Se
une a proteínas en un 80% y su volumen de distribución difiere
importantemente en varones jóvenes y en varones ancianos pero
no así en mujeres de distintas edades. El volumen de distribución
es mayor en personas obesas comprativamente con sujetos
control.
El metabolismo del Alprazolam se lleva a cabo principalmente
en el hígado vía hidroxilación catalizada por citocromo P450,
produce 4 metabolitos; el alfa hidroxialprazolam, que tiene una
actividad mínima de aproximadamente la mitad del alprazolam
aunque no contribuye a sus efectos farmacológicos, la
benzofenona, un metabolito inactivo, el desmetil alprazolam
y el 4-hidroxialprazolam que tiene menos de una cuarta parte
de la actividad del alprazolam aunque tampoco contribuye a
sus efectos farmacológicos. La vida media de eliminación del
Alprazolam es de 12 a 15 horas. Presenta una eliminación renal
en un 80%, la cual disminuye en los ancianos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al Alprazolam o a alguna benzodiazepina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Con el Alprazolam se pueden desarrollar fenómenos de
dependencia (física-emocional), también cuadros clínicos
de síndrome de abstinencia si se suspende su administración
de manera súbita. Se deben considerar en el paciente los
factores de riesgo para desarrollar adicciones, por ejemplo
alcoholismo o adicciones a otras drogas, para una indicación
y un manejo cuidadoso. Se han reportado algunos casos de
efectos paradójicos, así como también casos de ansiedad o
pánico, síntomatología de rebote al disminuír intensamente (no
progresivamente) o suspender abruptamente la administración
de Alprazolam.
Se recomienda un esquema progresivo de disminución de dosis
administrada en rangos de 0.5 mg cada tercer día o incluso mas
lentamente si así lo requiere el paciente. Se debe advertir a los
pacientes con tratamiento con benzodiazepinas del riesgo al
manejar u operar maquinaria o vehículos de motor, ya que sus
capacidades de respuesta pudieran estar disminuidas.
Se debe considerar la interacción con otras drogas o fármacos
depresores del SNC y sus efectos aditivos o sinérgicos, que
pudieran representar un riesgo de depresión de las funciones
vitales. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia
hepática y renal. En pacientes muy deprimidos o con tendencias
suicidas se debe indicar prudentemente y vigilar cercanamente
su administración.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Existen publicaciones que mencionan el riesgo de malformaciones
congénitas en niños de madres que recibieron benzodiazepinas
durante el embarazo, aunque no específicamente Alprazolam.
Como con todas las benzodiazepinas, el Alprazolam cruza la
barrera placentaria y también se encuentra presente en la leche
materna, por lo que el médico tratante deberá valorar el riesgobeneficio
al usar este producto, aunque en términos generales
no se recomienda.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas mas frecuentes son mareo, ligera cefalea
y somnolencia; mas rara vez se reportan dolor de cabeza intenso,
depresión, visión borrosa, insomnio, ansiedad/nerviosismo,
temblor, alteraciones de la memoria, modificación del peso
corporal, trastornos en la coordinación motora, amnesia,
diversos síntomas gastrointestinales, y diversas manifestaciones
autonómicas. Otras reacciones secundarias reportadas son
distonía neuromuscular, dislalia, anorexia, irritabilidad, fatiga y
debilidad, alteraciones en la libido, irregularidades en el ciclo
menstrual, afección de la micción, alteración en las funciones
hepáticas, ataxia, disrritmia, disfunción sexual, confusión mental,
alucinaciones, ictericia, y rara vez aumento de la presión
intraocular. En el campo psicológico se reportan reacciones
de agresividad, irritabilidad, comportamiento hostil, agitación,
trastornos de personalidad, etc.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Se debe considerar sus efectos neurodepresores y la
combinación con substancias que incrementen estos efectos,
o que afecten el metabolismo hepático normal del Alprazolam
causando acumulación y posibles efectos por sobredosificación.