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Vademecum Pisa.pdf

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mEq K+). Cuando la corrección de la arritmia con potasio es<br />

urgente se deben administrar 0.5 mEq/kg aproximadamente de<br />

potasio por hora intravenosamente con cuidado de monitorizar<br />

el electrocardiograma. La solución intravenosa de potasio debe<br />

diluirse lo suficiente para prevenir la irritación local; de cualquier<br />

manera y especialmente en infantes se deben tomar en cuenta las<br />

consideraciones para prevenir la sobre carga de volumen.<br />

Sobredosis masiva de Digoxina: manifestaciones que amenazan<br />

la vida incluyendo arritmia ventricular severa como taquicardia<br />

ventricular o fibrilación ventricular, o bradiarritmias progresivas<br />

como bradicardia severa del seno, o bloqueo cardiaco de<br />

segundo y tercer grado que no responden a el tratamiento con<br />

atropina. Una sobredosis de más de 10 mg de Digoxina en adultos<br />

previamente sanos o 4 mg en niños sanos o los resultados de la<br />

sobredosis en la concentración sérica mayor de 10ng/ml con<br />

frecuencia resulta en fallo cardiaco. La intoxicación con Digoxina<br />

severa con frecuencia es amenazante para la vida con la elevación<br />

de la concentración sérica de potasio cambiando el potasio de<br />

adentro hacia fuera de la célula, resultando en hiperpotasemia.<br />

Por lo que la administración de suplementos de potasio en el<br />

caso de intoxicación masiva puede ser muy peligroso.<br />

PRESENTACIÓN:<br />

Caja con 6 ampolletas de 2 ml.<br />

ALMACENAMIENTO:<br />

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C, protéjase<br />

de la luz.<br />

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:<br />

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los<br />

niños. Literatura exclusiva para médicos.<br />

Hecho en México por:<br />

Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.<br />

Calle 6 No. 2819, Zona Industrial<br />

44940 Guadalajara, Jal., México<br />

Reg. No. 516M2004 SSA<br />

IPP-A: IEAR 04363102702/R2004<br />

grATen ®<br />

MORFINA<br />

Solución inyectable<br />

FÓRMULA: Cada ampolleta contiene:<br />

Sulfato de morfina pentahidratada 1 mg<br />

Vehículo cbp 1 ml<br />

Sin conservadores<br />

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: “Analgésico Narcótico.”<br />

Graten ® está indicado para el control del dolor agudo o crónico<br />

intenso, resistente a analgésicos no narcóticos en pacientes<br />

con enfermedad terminal. También está indicada para el alivio<br />

del dolor debido a infarto agudo al miocardio. Por vía epidural<br />

o subaracnoidea alivia el dolor por períodos prolongados sin<br />

pérdida de las funciones motoras, sensorial ni simpática.<br />

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:<br />

La morfina al igual que el resto de analgésicos opioides se<br />

une a receptores específicos en diversos sitios dentro del<br />

sistema nervioso central (SNC) y el intestino, alterando con<br />

ello la percepción del dolor y la respuesta emocional al mismo.<br />

Los mecanismos de acción de la morfina son notablemente<br />

Vademécum<br />

diversos y consisten en analgesia y somnolencia, alterando la<br />

liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes<br />

sensitivos al estímulo doloroso, raquídeos como suprarraquídeos<br />

múltiples, los cuáles pueden ser parcialmente responsables de<br />

los efectos analgésicos. La morfina ejerce su actividad agonista<br />

principalmente en los receptores Mu y en menor medida en los<br />

receptores Kappa. Los receptores Mu se encuentran ampliamente<br />

distribuidos a lo largo del SNC, especialmente en el sistema<br />

límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y cerebro medio<br />

así como en las láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula<br />

espinal. Los receptores Kappa se localizan principalmente en la<br />

médula y en la corteza cerebral.<br />

La morfina, administrada por vía subcutánea o intramuscular se<br />

absorbe rápida y completamente con inicio de acción a los 10-<br />

15 minutos; el efecto máximo se alcanza entre los 60 y los 90<br />

minutos con una duración de acción de 4 a 6 horas.<br />

La morfina, cuando se administra por vía neuroespinal puede<br />

favorecer a una analgesia más prolongada comparada con la<br />

administración intravenosa, intramuscular y subcutánea. Sin<br />

embargo, los efectos adversos a nivel del SNC, en particular la<br />

depresión respiratoria se han asociado al utilizar esta vía, sobre<br />

todo la depresión respiratoria tardía (24 horas posteriores a la<br />

administración). Estos efectos se han relacionado a la gran<br />

circulación de los plexos venosos epidurales y al flujo espinal. La<br />

solubilidad a lípidos y el grado de ionización de la morfina juega<br />

un papel importante en el principio y duración de la analgesia y<br />

de los efectos en el SNC. Cuando se administra la morfina en el<br />

espacio epidural es rápidamente absorbida hacia la circulación<br />

general, concentraciones plasmáticas pico de 33-40 ng/ml<br />

en promedio se alcanzan a los 10 a 15 minutos posterior a la<br />

administración de 3 mg de morfina. La vida media de eliminación<br />

está dentro de un rango de 39 a 249 minutos, las concentraciones<br />

en el líquido cefalorraquídeo de morfina después de una dosis<br />

epidural de 2 a 6 mg se han reportado de 50 hasta 250 veces más<br />

que las concentraciones plasmáticas. Los niveles de morfina en<br />

el líquido cefalorraquídeo son detectables a los 15 minutos y se<br />

prolongan hasta 20 horas después de la administración de 2 mg<br />

de morfina epidural. La unión a proteínas es de aproximadamente<br />

un 40% con un volumen de distribución de aproximadamente<br />

4.7 L/kg. La morfina tiene como sitio de acción principal el<br />

SNC y atraviesa la barrera hematoencefálica solo en pequeñas<br />

cantidades en el adulto, en cambio en el feto alcanza niveles<br />

elevados debido a su fácil paso a través de la placenta. Los<br />

niveles terapéuticos plasmáticos son de aproximadamente 65<br />

ng/ml y los niveles letales son cercanos a los 500 ng/ml.<br />

La morfina sufre una transformación a nivel hepático pasando<br />

por una N-desmetilación transformándose en metabolitos<br />

activos e inactivos. La excreción se realiza principalmente por<br />

vía renal como morfina-3-glucurónido y como morfina intacta en<br />

pequeñas cantidades. También se excretan pequeñas cantidades<br />

por la bilis, el sudor, el jugo gástrico y la leche materna.<br />

CONTRAINDICACIONES:<br />

La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad<br />

a ésta, en pacientes con depresión respiratoria, cólico biliar,<br />

enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, uso de inhibidores<br />

de la Monoaminooxidasa (MAO) hasta dos semanas previas<br />

a la administración de morfina. Además, se contraindica en<br />

traumatismo craneal o hipertensión intracraneal, estados<br />

convulsivos, intoxicación aguda por alcohol o delirium tremens.<br />

No se recomienda para prescripción pediátrica ni preoperatoria.<br />

PRECAUCIONES GENERALES:<br />

La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina<br />

requiere la suspensión de este analgésico. Graten ® puede<br />

causar dependencia psíquica y física. Graten ® debe ser<br />

administrada con gran precaución en pacientes de edad<br />

avanzada y en debilitados. Los pacientes con antecedentes de<br />

epilepsia pueden presentar cuadros de actividad convulsiva<br />

con el uso de Graten ® . La administración de Graten ® puede<br />

dar por resultado una hipertonicidad de la musculatura lisa y<br />

en consecuencia puede provocar cólico biliar, dificultad para<br />

la micción y una posible retención urinaria que requiera ser<br />

drenada mediante sonda vesical. Los pacientes que cursan con<br />

enfermedad pulmonar obstructiva crónica o con crisis asmáticas

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