Vademecum Pisa.pdf

PenTren®
OMEPRAZOL
Solución inyectable
FÓRMULA: El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol.
La ampolleta con diluyente contiene:
Acido cítrico monohidrato 5 mg
Polietilenglicol 400 4 g
Agua inyectable cbp 10 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: “ANTIULCEROSO”
PENTREN® es un inhibidor de la bomba de protones (PPI) y está
indicado en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica (EAP)
en sus diversas formas como úlcera gástrica, úlcera duodenal,
esofagitis por reflujo (ERGE), hernia hiatal, gastroenteritis erosiva
y síndrome de Zollinger-Ellison.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El omeprazol pertenece a la familia de los benzimidozoles
sustitutivos, es considerado un inhibidor irreversible de la enzima
H + , K + -ATPasa (bomba de protones) que es el mediador de la
secreción de ácido que se encuentra situada sobre la membrana
apical de la célula parietal.
Omeprazol produce solo cambios mínimos y transitorios en el
volumen del jugo gástrico, en la secreción de pepsina, en el
factor intrínseco y no afecta la motilidad gástrica. El omeprazol se
absorbe con rapidez pero en grado variable, su biodisponibilidad
depende de la dosis y del metabolismo presistémico, proporciona
inhibición altamente eficaz tanto en la secreción estimulada
del ácido, como en la secreción basal, independientemente
del estímulo. La biodisponibilidad en pacientes geriátricos
voluntarios fue del 76% comparado contra un 58% en voluntarios
jóvenes sanos, en pacientes con enfermedad hepática es de
aproximadamente del 100% reflejando una disminución en el
efecto de primer paso. El omeprazol es un débil inhibidor del
sistema de oxidación hepático de la citocromo P-450 (isoforma
CYP2C19). Se distribuye en tejidos pero particularmente en
células parietales gástricas. Omeprazol se une altamente a
proteínas, en un 95% y su biotransformación es hepática y
extensa. La concentración plasmática máxima se alcanza en
aproximadamente 20 a 30 minutos después de su administración
por vía intravenosa oscilando entre 30 minutos a 3.5 horas (en
pacientes con función hepática normal 30 minutos a una hora y
en pacientes con daño hepático de 3 a 3.5 hrs.), su pico máximo
de acción es a las dos horas, con una duración de acción de 72
horas o más (96 horas se requieren para restaurar la producción
total de ácido). La mayor parte es excretada por orina sin cambios
(70% a 77%), por la vía fecal en un 18% a 23% y no se elimina
por diálisis.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de omeprazol está contraindicado en pacientes
con hipersensibilidad a este medicamento, pacientes con
antecedentes o presencia de insuficiencia renal, insuficiencia
hepática y úlcera gástrica maligna.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda disminuir la dosis en pacientes con daño
hepático. Cuando se sospeche de úlcera gástrica, se deberá
excluir la posibilidad de malignidad, ya que el tratamiento mejora
Vademécum
los síntomas, pudiendo enmascarar el diagnóstico temprano.
El Pentren ® aumenta el pH gástrico y su uso por períodos
prolongados, puede dar como resultado, infecciones por hongos
oportunistas (candidíasis gastro-esofágica), principalmente en
pacientes inmunocomprometidos y ancianos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Aún cuando no se han reportado casos de teratogénesis
en mamíferos embarazadas a los que se les a administrado
Pentren ® durante este período, por lo que se recomienda
limitar su administración a los casos estrictamente necesarios,
al igual que con una gran mayoría de medicamentos, Pentren ®
no deberá administrarse a menos que los beneficios superen
los riesgos y bajo estricta supervisión médica. Se sabe que el
Pentren ® se excreta a través de la lecha materna, por lo cual se
deberá evitar su uso durante este período.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Con el uso de Pentren ® por vía intravenosa se puede llegar
a presentar cefélea, vértigo, erupción cutánea y reacciones de
hipersensibilidad manifestados por edema angioneurótico,
urticaria, broncoespasmo, hipotensión y choque anafiláctico.
Se han reportado casos aislados y raros de hiponatremia,
alteraciones del sentido del gusto, visión borrosa y edema
periférico, alteraciones sanguíneas incluyendo agranulocitosis,
leucopenia, nefritis intersticial y hepatotoxicidad. La
administración intravenosa muy rápida de Pentren ® puede
causar hipotensión transitoria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El uso concomitante de fenitoína y Pentren ® puede precipitar la
aparición de ataxia debido a un aumento en los niveles séricos de
fenitoína. Cuando se administran simultáneamente procainamida
y Pentren ® pueden llegar a elevarse los niveles séricos de la
primera debido a competición a nivel de túbulos renales.
El incrementar el pH gástrico con inhibidores de la bomba de
protones da como resultado la disminución en la absorción de
los medicamentos administrados por la vía oral.
Han llegado a reportarse casos aislados de interacciones de
Pentren ® con glipizida, gliburida, metoprolol, midazolam,
nifedipino, teofilina y warfarina, por inhibición competitiva
del sistema enzimático CYP450, retrasando la eliminación e
incrementando las concentraciones plasmáticas de estos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: Hasta la fecha no se han reportado efectos
clínicos significativos del uso del Pentren ® . Durante el
tratamiento con Pentren ® pueden elevarse en forma transitoria
los valores séricos de algunas enzimas hepáticas (TGO, TGP),
fosfatasa alcalina y gastrina sérica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de Pentren ® puede encubrir la
sintomatología del carcinoma gástrico con lo que se retardaría
su diagnóstico. No se han demostrado a la fecha efectos de
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad
con el uso de Pentren ® .
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de Omeprazol es intravenosa o por
infusión, la cual deberá ser por ambas vías lenta y diluida:
Se recomienda para la administración intravenosa:
Obtener el contenido del diluyente (10 ml) y agregarlo al frasco
ámpula, no emplear otro diluyente. La administración deberá
realizarse en un periodo de tiempo de 2.5 minutos a una velocidad
de 4 ml por minuto, empleándose dentro de las siguientes 4 horas
posteriores a su reconstitución. No deberá mezclar otros fármacos