Vademecum Pisa.pdf

Vademécum
de desempeño psicomotor no se han encontrado alteraciones
relacionadas con la ingesta de alcohol.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La administración de loratadina al igual que todos los
antihistamínicos deberá suspenderse al menos 72 horas antes de
realizar pruebas cutáneas con alergenos para evitar la posibilidad
de bloqueo o disminución en la respuesta (falsos negativos).
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En un estudio de carcinogénesis de 18 meses en ratones y en
un estudio de 2 años en ratas, la loratadina fue administrada en
la dieta a dosis de hasta 40 mg/kg (ratones) alcanzando 3.6
veces (loratadina) y 18 veces (descarboetoxiloratadina) y 25
mg/kg en ratas correspondientes a 28 y 67 veces de loratadina
y descarboetoxiloratadina, respectivamente, que las dosis
máximas diarias recomendables en humanos. Los ratones macho
tuvieron una incidencia significativamente mayor de tumores
hepatocelulares. En las ratas una incidencia significativamente
más alta de tumores hepatocelulares se presentó cuando los
machos recibieron 10 mg/kg y las hembras cuando recibían 25
mg/kg. El significado clínico de estos hallazgos durante el uso
a largo plazo de loratadina se desconoce. En los estudios de
mutagenicidad, no hubo evidencia de potencial mutagénico con
las pruebas de Ames y las de daño en el ADN. Se produjo en las
ratas macho un descenso en la fertilidad cuando se administraron
dosis 50 veces más altas que las permitidas en humanos y esto
se revirtió cuando se dejó de administrar el medicamento. La
loratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas a una dosis
aproximadamente 20 veces la dosis diaria máxima recomendada
en humanos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración es oral. La dosis es de 10 mg (una
tableta) cada 24 horas para adultos y niños mayores de 12 años.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En adultos se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea
con dosis entre 40 y 180 mg. En niños se han presentado
signos extrapiramidales y palpitaciones. En caso de sobredosis
deberán iniciarse medidas sintomáticas y de apoyo generales
y mantenerlas tanto como se requiera. El tratamiento de la
sobredosis consistirá de emesis (ipecacuana), excepto en
pacientes con alteraciones de conciencia, seguido de la
administración de carbón activado para absorber el medicamento
restante. Si la provocación del vómito no tuvo éxito o no estaba
indicada, deberá practicarse lavado gástrico con solución salina.
Las soluciones catárticas pueden ser útiles para una rápida
dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina con
la hemodiálisis y se desconoce si lo hace a través de la diálisis
peritoneal.
PRESENTACIÓN:
Caja con 20 tabletas de 10 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo
y la lactancia.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 567M2003 SSA
IPP-A:FEAR-083300415F0002/RM2008
urTiSin ®
LORATADINA
Jarabe
FÓRMULA: Cada 100 ml de jarabe contienen:
Loratadina 100 mg
Vehículo cbp 100 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.
Loratadina jarabe está indicada en el tratamiento de los síntomas
asociados con rinitis alérgica, como estornudos, lagrimeo y
rinorrea.
Loratadina jarabe se indica también para el alivio de los signos
y síntomas de urticaria crónica, otras afecciones dermatológicas
alérgicas y en la conjuntivitis alérgica.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La loratadina es un antihistamínico tricíclico de larga duración
con actividad antagónica selectiva periférica del receptor H 1 de
histamina, no sedante.
Su mecanismo de acción es por competencia con la histamina
sobre los receptores H 1 de las células efectoras, por lo cual no
revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la
liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza en diversos
grados la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina
incluyendo el eritema y el prurito. No tiene acción anticolinérgica
significativa. Es un broncodilatador leve, por lo tanto, bloquea la
bronco-constricción inducida por la histamina en los pacientes
asmáticos.
La loratadina es absorbida rápidamente después de su
administración por vía oral con inicio de acción aproximadamente
a los 30 minutos. Desarrolla un importante paso metabólico
a través del hígado vía la citocromo P-450. Alcanza una unión
a proteínas muy alta correspondiente a un 96 - 98% con una
vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina inicia su efecto
antihistamínico entre 1 y 3 horas alcanzando el máximo a las
8 - 12 horas y con una duración máxima de 24 horas. Cuando
se administran 10 mg una vez al día por 10 días logra una
concentración máxima (Tmax) de 1.3 horas de loratadina y 2.5
horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina,
la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes, la
exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original.
El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos
normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina
y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La loratadina y
su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los
pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.
El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica
de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente
40% y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones
plasmáticas pico (Tmax) de la loratadina y su metabolito se
retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima
(Cmax) no se afecta por el alimento. Aproximadamente un
80% del total de loratadina administrado puede ser encontrado
en cantidades iguales en la orina y las heces fecales en forma
de productos metabólicos en los siguientes 10 días, aunque la
mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida
a la loratadina o a los componentes de la fórmula, o a otros
medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia
y en niños menores de 1año de edad.