Vademecum Pisa.pdf

PRESENTACIONES:
Caja con 50 o 100 ampolletas de 10 ml.
Frasco ámpula con 50 ml.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. No se use, si la solución no está transparente, si contiene
partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido
violado. Si no se administra todo el producto, deséchese el
sobrante. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 72668 SSA IPP-A: HEAR-113835/2002
bicoTexiDA ®
BICALUTAMIDA
Tabletas 50 mg
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Bicalutamida 50 mg
Excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Bicalutamida se considera actualmente el tratamiento sugerido
después de manejo estándar en pacientes con cáncer de
próstata localmente avanzado. Además aunado a un agonista
LHRH (leuprolide o goserelina) es el tratamiento de elección
para cáncer de próstata metastásico. Para los pacientes con
progresión a otras terapias de bloqueo hormonal Bicalutamida
puede ser usado como segunda línea.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Bicalutamida es un antiandrógeno puro. Después de la ingestión
oral de Bicalutamida se alcanzan concentraciones plasmáticas
terapéuticas en menos de un día. Las tabletas orales de
Bicalutamida tienen una muy buena absorción, sin embargo su
biodisponibilidad es desconocida. No se reportan interacciones
con alimentos. Durante su administración diaria Bicalutamida se
almacena hasta en diez veces sus concentraciones a cualquier
dosis. Tiene una fijación del 96% a proteínas. Esto es consistente
con una larga vida media de eliminación plasmática. Bicalutamida
muestra un metabolismo estereoselectivo mediante oxidación y
glucuronidación, para los enantiómeros S (inactivo) y R (activo)
respectivamente. La eliminación de los enantiómeros S y R es
de forma renal y hepática cuya vida media de 5.8 días. La vida
media de eliminación es de 6 días tras la ingestión de dosis única
y de 7 a 10 días para las dosis ingeridas por un periodo de
tiempo. El mecanismo de acción de Bicalutamida es previniendo
la acción de dehidrotestosterona (DHT) como sitio blanco por
inhibición competitiva del receptor celular androgénico sin la
activación de expresión génica. La regresión observada por los
tumores prostáticos resultan de esta inhibición. Bicalutamida
en un racemato, su actividad anti-androgénica es casi exclusiva
del enantiómero R, con poca actividad en el enantiómero S. De
manera similar a flutamida y nilutamida bloquea los receptores
androgénicos hipotalámicos, lo que resulta en un proceso
anómalo de retroalimentación negativa de los esteroides a
nivel hipotálamo-pituitario. Esto induce un aumento en los
niveles plasmáticos de hormona luteinizante y testosterona.
La aromatización periférica de los niveles aumentados de
andrógenos conlleva a un aumento significativo de estradiol.
En contraste con antiandrógenos esteroideos, la afinidad de
Bicalutamida por los otros receptores hormonales esteroides
humanos es indetectable. Es por esta razón que Bicalutamida es
considerado un antiandrógeno puro, sin otra actividad endocrina.
Vademécum
La elevación de los niveles séricos de testosterona observados
se mantienen dentro de los rangos de normalidad en la mayoría
de los pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
Las contraindicaciones de Bicalutamida incluyen: 1. Mujeres a
cualquier edad y niños 2. Hipersensibilidad al producto
PRECAUCIONES GENERALES:
Bicalutamida es ampliamente metabolizado en el hígado, por lo
que su uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada
a severa deberá ser estrictamente monitorizada. No se han
reportado precauciones en pacientes con falla renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Está contraindicado en mujeres y no debe administrarse en el
embarazo ni en la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos mayormente reportados para el
medicamento son consecuencia de su efectos antiandrógenos no
esteroideo. Su frecuencia varía de acuerdo a si el medicamento
es utilizado como monoterapia o en combinación con un
agonista LHRH. Los más comunes son ginecomastia y mastalgia,
los bochornos alcanzan cifras de hasta el 51% cuando son
utilizados en combinación con un agente agonista LHRH y
menos frecuentemente que en la castración quirúrgica cuando es
utilizado como monoterapia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Estudios han mostrado que Bicalutamida puede desplazar a la
cumarina y warfarina de sus sitios de unión a las proteínas. Por
lo tanto, al empezar el tratamiento con Bicalutamida en pacientes
que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos se podrían
prolongar los tiempos de coagulación, por lo que se recomienda
vigilar estrechamente el tiempo de protrombina durante la
administración de ambos medicamentos.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las alteraciones de las pruebas de función hepática, la anemia
y otros hallazgos variables en los perfiles de lípidos han sido
reportados.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Está contraindicado en mujeres y no debe administrarse en el
embarazo ni en la lactancia.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Medicamento administrado por vía oral.
• Cáncer de Próstata temprano (manejo adyuvante) bajo juicio
clínico 150 mg al día.
• Cáncer de Próstata localmente avanzado. 150 mg/día después
de tratamiento estándar definitivo.
• Cáncer de próstata metastásico D2 en combinación con análogo
LHRH (leuprolide o goserelina) 150 mg/dia en combinación con
análogo LHRH (goserelina o leuprolide) o monoterapia en casos
seleccionados.
• Segunda Línea en cáncer de próstata con falla 150 mgs/dia después
de progresión con otras opciones si no ha recibido antiandrógenos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No hay experiencia en relación a la sobredosis en el hombre. No
existe un antídoto específico, el tratamiento debe ser sintomático.
Es posible que la diálisis sea inútil, ya que Bicalutamida se une
fuertemente a las proteínas y no se recupera intacto en la orina.
Está indicado un tratamiento general de apoyo, incluyendo la
medición frecuente de los signos vitales.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 o 28 tabletas de 50 mg en envase de burbuja