Vademecum Pisa.pdf

Vademécum
del paciente y experiencia clínica del médico tratante. Para
disminuir los riesgos de irritación local, flebitis y tromboflebitis,
la administración intravenosa del Relazepam® debe ser lenta,
tomando como rango 5mg en 1 minuto mínimo, evitando en lo
posible el mezclar o diluir el medicamento y no usando venas de
pequeño calibre como las del dorso de la mano. En los pacientes
con miastenia grave puede verse incrementado el efecto de
relajación muscular por la alteración muscular preexistente.
Como con todas las benzodiazepinas, el uso de diazepam
puede condicionar efectos de tolerancia y dependencia al
medicamento, pudiendo presentarse por lo tanto en los casos de
tratamientos prolongados y con suspensión abrupta del fármaco
cuadros clínicos de síndrome de abstinencia. Es importante
mencionar que ocasionalmente se puede presentar amnesia
anterógrada, reacciones psicológicas paradójicas, observando
conducta inapropiada del paciente, así como también eventos
de incremento de ansiedad al suspender el medicamento.
Es peligroso el manejo de maquinaria o vehículos cuando se
está bajo los efectos del diazepam, ya que deprime el sistema
nervioso central y altera el estado de conciencia y la capacidad
de concentración.
No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso del diazepam
en neonatos (igual o menor de 30 días de vida extrauterina).
En los niños mayores de 30 días a 6 meses de edad los
beneficios de la administración del diazepam deben superar a
los riesgos, basados en el juicio y experiencia clínica del médico
tratante y en donde la dosis se debe individualizar y administrar
con precaución ya que este grupo etario muestra una sensibilidad
incrementada a los efectos en el SNC.
En general en la administración intravenosa del Relazepam®
en neonatos y lactantes se recomienda que sea lentamente, en
un lapso de tres minutos o más y que no se exceda la cantidad
de 250 mcg (0.25 mg) por kilogramo de peso corporal y si es
necesario repetir la dosis será después de 15 ó 30 minutos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se cuentan con estudios clínicos relacionados al uso del
diazepam durante el embarazo y lactancia, pero se reportan datos
de incremento en las malformaciones congénitas relacionado
con la administración del medicamento durante el primer
trimestre del embarazo, además se reporta que el recién nacido
puede presentar datos de síndrome de abstinencia, depresión
respiratoria, arritmias cardiacas, succión débil e hipotermia,
dependiendo del esquema de tratamiento utilizado y aunado
a la inmadurez del sistema metabólico relacionado con la
degradación del diazepam que presentan los neonatos.
El diazepam alcanza concentraciones detectables en la leche
materna.
Por lo anterior no deberá emplearse en mujeres durante el primer
trimestre del embarazo, ni durante la lactancia a menos que a
juicio del médico los beneficios superen con claridad los riesgos
potenciales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden llegar a presentarse síntomas como somnolencia,
fatiga, debilidad muscular, sequedad de boca y manifestaciones
alérgicas. Con menor frecuencia se presenta amnesia anterógrada,
confusión, constipación intestinal, depresión, cefalea, diplopia,
visión borrosa, disartria, aumento de la salivación, hipotensión,
variación en la líbido, náuseas, retención o incontinencia
urinaria, vértigo. En muy raras ocasiones aparece excitación
aguda, ansiedad, alteraciones del sueño y alucinaciones. Con
la administración prolongada del diazepam se puede presentar
dependencia física y en estos casos la interrupción abrupta
desencadenar rebote o síndrome de abstinencia. Además las
reacciones locales de flebitis, irritación y dolor local se presentan
sobre todo si se aplica el Relazepam® intravenoso rápidamente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El Relazepam ® puede presentar interacciones con
medicamentos tranquilizantes, neurolépticos, antidepresivos,
hipnóticos, anticonvulsivos, analgésicos narcóticos, anestésicos,
antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, puesto que se podría
aumentar su efecto depresor del sistema nervioso central.
El Relazepam ® no es compatible con hipoglucemiantes orales,
ni con anticoagulantes. Los medicamentos que suprimen ciertas
enzimas hepáticas como el citocromo P-450 III A, disminuyen
el metabolismo del Relazepam®, aumentando por lo tanto sus
efectos, algunos fármacos de este tipo son el ketokonazol, la
cimetidina, el omeprazol, la fluoxetina, la fluvoxamina, etc.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El metabolismo del Relazepam ® se realiza en el hígado lo que
condiciona ocasionalmente un aumento de las transaminasas
y la fosfatasa alcalina, también pueden llegar a detectarse
alteraciones de los valores séricos de la glucosa y la gamma
glutamil-transpeptidasa. Asimismo, pueden aparecer alterados
los resultados de las pruebas de la función tiroidea.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Se desconocen con presición dichos efectos a la fecha, sin
embargo como se comenta en el apartado de restricciones de
uso durante el embarazo ya hay reportes de malformaciones
congénitas asociadas al uso del diazepam durante el primer
trimestre del embarazo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Puede emplearse I.M. o I.V. La dosis deberá ajustarse a cada
paciente. Sin embargo, las dosis más usuales son:
Anestesiología:
- Premedicación: 10 a 20 mcg I.M. (niños 0.1-0.2 mg/kg) una
hora antes de la inducción anestésica.
- Inducción de la anestesia: 0.2-0.5 mg/kg por vía I.V.
-Sedación basal previa a procedimientos diagnósticos, exámenes o
intervenciones: 10 a 30 mg por vía I.V. (niños 0.1-0.2 mg/kg)
Anticonvulsivante:
- Status epilipticus: 0.15-0.25 mg/kg vía I.V., puede repetirse la
dosis si se requiere a los 10 a 15 minutos. La dosis máxima
recomendada es de 3 mg/ kg de peso en 24 horas.
- Dosis pediátricas: mayores de 30 días y menores de 5 años de
edad, administración I.V. (lentamente) de 200 a 500 mcg (0.2 a
0.5 mg) cada 2 a 5 minutos hasta acumular una dosis de 5 mg.,
si es necesario el esquema se puede repetir en 2 a 4 horas. En
niños mayores de 5 años se puede administrar 1 mg cada 2 a 5
minutos hasta una dosis acumulada de 10 mg y si es necesario
el esquema se puede repetir en 2 a 4 hrs.
- Estados de excitación: (ansiedad, pánico, delirium tremens), se
emplean inicialmente 0.1-0.2 mg/kg vía I.V. Es posible repetir
la dosis cada 8 horas hasta que los síntomas hayan cedido.
- Relajante del músculo esquelético en casos de espasmos
musculares: intramuscular o intravenosos, inicialmente de 5 a
10 mg, repitiendo la dosificación, si es necesario a las 3 ó 4
horas. En caso de tétanos pueden requerirse dosis mayores.
- En pacientes geriátricos: se recomienda usar la vía intramuscular
o intravenosa, iniciando con 2 a 5 mg por dosis y aumentando la
dosificación de acuerdo a la necesidad y tolerancia del paciente.
- Las dosis admnistradas en niños mayores de 30 días y menores
de 5 años en casos de tétanos: son de 30 días y menores de 5
años en casos de tétanos son de 1 a 2 mg., I.V. o I.M. cada 3 o
4 horas y en niños mayores de 5 años se puede indicar de 5 a
10 mg., I.V. o I.M. cada 3 ó 4 hrs.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los signos de sobredosis con confusión continua, somnolencia
severa, agitación, bradicardia, dificultad para respirar, habla
balbuceante y contínua, debilidad severa, ataxia, amnesia. En
caso de presentarse sobredosis se recomienda mantenimiento de
las vías aéreas, medidas generales de apoyo, administración de
oxígeno, líquidos por vía intravenosa para promover la diuresis,
en caso de hipotensión arterial puede utilizarse dopamina o
norepinefrina. Puede utilizarse el flumazenil como antagonista.
La diálisis tiene una función limitada para tratar la sobredosis.