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Vademécum
buvAcAinA ®
BUPIVACAINA AL 0.5% y 0.75%
Solución inyectable
FÓRMULA:
Buvacaína 0.5%:
Cada ampolleta contiene: El frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de Bupivacaína 50 mg 150mg
Vehículo c.b.p. 10ml 30ml
Buvacaína 0.75%:
El frasco ámpula contiene:
Clorhidrato de bupivacaína 225mg
Vehículo c.b.p. 30ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La BUVACAÍNA 0.5% está indicada para la producción de
anestesia regional troncular, pléxica o caudal para intervenciones
quirúrgicas u obstétricas.
La BUVACAÍNA 0.75% está indicada en bloqueo retrobulbar y
para cirugía abdominal cuando se requiera relajación muscular
completa y un efecto más prolongado, NO ESTA INDICADA PARA
ANESTESIA OBSTÉTRICA.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los anestésicos locales bloquean la generación y la conducción
de impulsos nerviosos, presumiblemente mediante el aumento
del umbral para excitación eléctrica en el nervio, a través de una
propagación lenta del impulso nervioso y mediante la reducción
de la velocidad de la elevación del potencial de acción. En
general, la progresión de la anestesia está relacionada con el
diámetro, la mielinización, y la velocidad de conducción de las
fibras nerviosas afectadas por el anestésico.
Clínicamente, el orden en que se pierde la función nerviosa
es como sigue: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4)
propiocepción y (5) tono del músculo esquelético.
La absorción sistémica de la anestesia local produce efectos
sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central
(SNC). A dosis terapéuticas, los cambios en la conducción
cardíaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia
vascular periférica son mínimos.
La velocidad de la absorción sistémica de los anestésicos
locales es dependiente de la dosis total y la concentración
del medicamento administrado, la vía de administración, la
vascularidad del sitio en que se administra y de la presencia o
ausencia de epinefrina en la solución anestésica.
Se ha apreciado que existe un período de analgesia que persiste
después de retornar la sensación durante el cual se reduce la
necesidad del uso de analgésicos potentes.
El nivel del bloqueo motor máximo y el nivel de dermatoma
máximo son alcanzados en los siguientes 15 minutos en la
mayoría de los casos. La duración del bloqueo sensorial (tiempo
para que retorne la sensación completa en el sitio quirúrgico o
la regresión de dos dermatoma) después de una dosis de 12
mg promedia 2 horas con y sin 0.2 mg de epinefrina. El tiempo
para regreso de la capacidad motora completa con 12 mg de
BUVACAÍNA 0.5% promedia 3 1/2 horas sin adición de epinefrina
y 4 1/2 horas si se agregan 0.2 mg de epinefrina.
Los anestésicos locales parecen cruzar la placenta por difusión
pasiva. La velocidad y el grado de difusión está regido por; (1)
el grado de unión a las proteínas plasmáticas, (2) el grado de
ionización y (3) el grado de solubilidad de los lípidos. La relación
feto-materna de los anestésicos parece ser inversa y proporcional
al grado de unión a proteínas, debido a que solo el medicamento
libre, no ligado es el que es capaz de realizar el cruce a través de
la placenta. La BUVACAÍNA 0.5% tiene una alta capacidad para
unirse a las proteínas plasmáticas (95%). La cantidad transferida
a la placenta también está determinada por el grado de ionización
y de solubilidad del medicamento.
Los medicamentos liposolubles no ionizados entran fácilmente a
la sangre fetal a partir de la circulación materna.
Dependiendo de la vía de administración, los anestésicos locales
son distribuidos en cierta cantidad a todos los tejidos corporales,
con concentraciones elevadas en cantidades en los órganos
altamente perfundidos, tales como el hígado, los pulmones, el
corazón y el cerebro. Los estudios farmacocinéticos sobre los
perfiles plasmáticos de la BUVACAÍNA 0.5% después de la
inyección intravenosa directa sugieren un modelo abierto de tres
compartimentos. El primer compartimento está representado
por una distribución intravascular rápida del medicamento.
El segundo compartimento representa el equilibrio del
medicamento a lo largo de los órganos con buena perfusión tales
como, cerebro, miocardio, pulmones, riñones e hígado. El tercer
compartimento representa un equilibrio del medicamento con
los tejidos pobremente perfundidos, tales como el músculo y la
grasa. La eliminación del medicamento a partir de la distribución
tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios
de unión en la circulación para llevarlo al hígado, donde es
metabolizado.
Varios parámetros farmacocinéticos de los anestésicos locales
pueden estar significativamente alternados en presencia de
enfermedad hepática o renal, la adición de epinefrina, los
factores que afectan el pH urinario, flujo sanguíneo renal, la vía
de administración y la edad del paciente.
Después de la administración subaracnoidea, epidural o de una
bloqueo periférico con BUPIVACAÍNA 0.5% se alcanzan niveles
séricos de aproximadamente 1.2 mcg/ml en un lapso de 30 a 45
min seguidos de una declinación en las siguientes 3 a 6 horas.
Los anestésicos locales tipo amidas, tales como la BUVACAÍNA
0.5% son metabolizados principalmente en el hígado mediante
la conjugación con ácido glucorónico. Los pacientes con
enfermedad hepática severa, pueden ser más susceptibles a las
toxicidades potenciales de los anestésicos locales tipo amida.
La pipecolixilidina es el metabolito mayor de la bupivacaína.
El riñón es el principal órgano excretor de la bupivacaína y sus
metabolitos. La excreción es afectada por la perfusión urinaria
y los factores que afectan el pH urinario. Solo un 6% de la
bupivacaína es excretada sin cambios en la orina.
CONTRAINDICACIONES:
La BUVACAÍNA está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la bupivacaína o a cualquier anestésico tipo
amida. También está contraindicada en la anestesia paracervical
obstétrica.
La BUVACAÍNA al 0.75% no deberá utilizarse para anestesia
obstétrica ya que se han reportado arresto cardiaco, con
dificultad para la resucitación cardiaca, o muerte durante el uso
de bupivacaína por vía epidural, por lo que esta concentración
deberá reservarse solamente para casos donde se requiera un
alto grado de relajación muscular y cuando se necesite un efecto
prolongado.