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Vademécum
PiSAcilinA ®
BENCILPENICILINA SODICA CRISTALINA
Solución Inyectable
FÓRMULA: El frasco ámpula con polvo contiene:
Bencilpenicilina sódica cristalina equivalente a: 1´000,000 U
2´000,000 U 5´000,000 U 10’000,000 U
de bencilpenicilina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La bencilpenicilina se utiliza en el tratamiento de una gran
variedad de infecciones ocasionadas por microorganismos
sensibles, entre ellas: difteria, carbunco, endocarditis,
pericarditis, gangrena gaseosa, leptospirosis, meningitis,
enterocolitis necrosante, infecciones estreptocócicas perinatales,
faringitis, neumonía, empiema por estreptococos o estafilococos,
infecciones cutáneas, sífilis congénita, sífilis, neurosifilis,
tétanos, síndrome del shock tóxico, enfermedad de Whipple,
abscesos, actinomicosis, ántrax, bacteriemia por gram negativos,
fiebre por mordedura de rata, septicemia, y en todos los procesos
infecciosos causados por bacterias sensibles.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La bencilpenicilina es un antibiótico ß-lactámico que presenta
una acción bactericida frente a bacterias grampositivas, cocos
gramnegativos y algunas bacterias gramnegativas, espiroquetas
y actinomicetales. Ejerce su acción bactericida del crecimiento
y la división de las bacterias por inhibición de la síntesis de la
pared celular bacteriana.
La bencilpenicilina aparece rápidamente en la sangre después
de una inyección intramuscular y la concentración máxima
se alcanza normalmente en 15 a 30 minutos. Cuando se
administra por vía oral, la bencilpenicilina es inactivada total
y rápidamente por el ácido gástrico, y solo alrededor del 30%
se absorbe, principalmente en el duodeno; la concentración
máxima de penicilina en plasma se alcanza normalmente en 1
hora. La bencilpenicilina se distribuye ampliamente a los tejidos
y líquidos corporales, en concentraciones variables. Aparece
en el liquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial, pero en
ausencia de inflamación se difunde solo en pequeñas proporción
hacia las cavidades de los abscesos, áreas avasculares, ojos,
oído medio y LCR. Sin embargo en tejidos inflamados penetra
más rápidamente y, por ejemplo, en la meningitis se alcanzan
concentraciones elevadas de bencilpenicilina en el LCR.
El transporte activo fuera del LCR se reduce con probenecid.
En pacientes con uremia, se pueden acumular otros ácidos
orgánicos en el LCR que compiten con la bencilpenicilina por
el transporte activo, obteniéndose concentraciones tóxicas de
bencilpenicilina que pueden causar convulsiones.
La bencilpenicilina se difunde a través de la placenta a la
circulación fetal y por la leche materna se eliminan pequeñas
cantidades. La semivida de eliminación plasmática es de
aproximadamente 30 minutos; sin embargo, puede ser mayor
en recién nacidos y ancianos debido a que la función renal no
es totalmente eficaz. En la insuficiencia renal, la semivida de
eliminación puede verse incrementada en aproximadamente
10 horas, se ha descrito que alrededor del 60% se une a las
proteínas plasmáticas.
La bencilpenicilina se metaboliza de forma limitada y en la orina
se detecta ácido peniciloico. La bencilpenicilina se excreta
rápidamente por la orina, principalmente por secreción tubular, y
alrededor del 20% de una dosis administrada por vía oral aparece
inalterada en la orina; entre un 60 y un 90% de la dosis de
bencilpenicilina administrada por vía intramuscular aparece en la
orina, principalmente en la primera hora. En la bilis se alcanzan
concentraciones significativas, pero en pacientes con función
renal normal sólo se excretan pequeñas cantidades por la bilis.
La bencilpenicilina se elimina por hemodiálisis. La secreción
tubular renal se inhibe con probenecid, que en algunos casos
se administra para incrementar la concentración de penicilina
en plasma.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad conocida a la penicilina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas
deben recibir un antibacteriano de otro tipo. Sin embargo,
los pacientes sensibles pueden reaccionar también a las
cefalosporinas y otros ß-lactámicos. La penicilina debe
administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de
alergia, especialmente a fármacos.
Se deben tomar precauciones si se administran dosis muy
elevadas de penicilina, especialmente en caso de alteraciones
de la función renal, debido al riesgo de neurotoxicidad. Debe
evitarse la vía intratecal. El estado renal, hepático y hematológico
debe controlarse durante tratamientos prolongados y con
elevadas dosis.
Debido a la reacción de Jarisch-Herxheimer, también es
necesario extremar las precauciones cuando se trata a pacientes
con infecciones por espiroquetas, particularmente sífilis. Debe
evitarse el contacto de la piel con las penicilinas puesto que
puede producirse sensibilización.
El tratamiento con penicilina puede llegar a modificar la
flora bacteriana normal y conducir a sobreinfecciones por
microorganismos resistentes, como Clostridium difficile o
Candida, particularmente durante un empleo prolongado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La bencilpenicilina se difunde a través de la placenta a la
circulación fetal y se excreta en la leche materna. Puesto que no
se han reportado efectos teratógenicos con la bencilpenicilina
en humanos, se puede utilizar durante el embarazo y la lactancia
cuando se justifique su empleo, no obstante se deberán extremar
las precauciones durante el primer trimestre de la gestación. La
lactancia deberá ser vigilada estrechamente por la posibilidad de
que ocurra diarrea por colonización de organismos resistentes,
sensibilización y erupción cutánea en el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos más frecuentes de la bencilpenicilina son
las reacciones de hipersensibilidad, especialmente exantemas;
ocasionalmente se observa anafilaxia, en algunas ocasiones
mortal. Se ha descrito que la incidencia total de reacciones
alérgicas a la penicilina oscila entre el 1 y el 10%, aunque
algunos pacientes pueden haber sido clasificados erróneamente
como . Las reacciones
anafilácticas se observan en un 0.05% de los pacientes, en
general después de la administración parenteral, pero también
se han comunicado después de administrar penicilina por vía
oral. La hipersensibilidad a la penicilina da origen a una amplia
variedad de síndromes clínicos. Las reacciones inmediatas
incluyen anafilaxia, angioedema, urticaria y algunas erupciones
maculopapulosas. Las reacciones tardías pueden incluir
reacciones similares a la enfermedad del suero y la anemia
hemolítica.
Puesto que la hipersensibilidad se relaciona con la estructura
básica de la penicilina, los pacientes verdaderamente alérgicos
a la bencilpenicilina deben considerarse como alérgicos a
todas las penicilinas; los pacientes sensibilizados pueden
también reaccionar a las cefalosporinas y a otros antibióticos
ß-lactámicos.
Los efectos adversos más frecuentes tras la administración
oral de bencilpenicilina son gastrointestinales, como diarrea y
nauseas.; se le ha atribuido ocasionalmente una inflamación de la
boca o la lengua, así como la lengua pilosa y negra.
Se han relacionado otros efectos adversos con dosis intravenosas
elevadas de bencilpenicilina; también se incrementa el riesgo
en pacientes con insuficiencia renal. Estos efectos adversos