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con gran afinidad para los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y
Dopaminérgicos D2. La Risperidona también se une a receptores
adrenérgicos alfa1, y con una menor afinidad a receptores
adrenérgicos alfa 2 e histamina H1.
La Risperidona por ser un antagonista potente de los receptores
D2 mejora la sintomatología de la esquizofrenia, con una menor
inducción de catalepsia y una menor depresión de la actividad
motora en comparación con los neurolépticos clásicos. El
antagonismo de dopamina y serotonina, disminuyen los efectos
secundarios extrapiramidales y mejoran la actividad terapéutica
de los síntomas afectivos y negativos de la esquizofrenia.
La Risperidona alcanza la máxima concentración plasmática
entre la primera y segunda hora después de su administración
oral, en donde se absorbe casi por completo sin alterarse por
la ingesta de alimentos. La Risperidona se elimina con una vida
media de aproximadamente 3 horas. El estado estable de la
Risperidona en la mayor parte de los pacientes se alcanza en
un promedio de 24 horas aproximadamente. Las concentraciones
plasmáticas de Risperidona son proporcionales a la dosis dentro
del rango terapéutico. La Risperidona se une a la albúmina y alfa1
glicoproteína ácida, la unión a proteínas plasmáticas es de 88%.
Después de una semana de administración el 14% se excreta por
las heces y el 70% por la orina. Las concentraciones plasmáticas
en pacientes con insuficiencia hepática fueron normales.
Las concentraciones plasmáticas en pacientes de la tercera edad
y en pacientes con insuficiencia renal se encuentran elevadas y
la eliminación es más lenta.
CONTRAINDICACIONES:
La Risperidona esta contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
En pacientes en estado comatoso, con Parkinson, en pacientes
que se encuentren tomando depresores del SNC y en casos de
depresión grave por alcoholismo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Puesto que la Risperidona presenta actividad alfa-bloqueadora
puede ocurrir hipotensión ortostática sobre todo en el primer
periodo de ajuste de la dosis.
La Risperidona debe emplearse con precaución en pacientes
con antecedentes de insuficiencia cardiaca, anormalidades en la
conducción, infarto al miocardio, deshidratación, hipovolemia o
en caso de enfermedades cerebrovasculares.
Los medicamentos antagonistas de los receptores
dopaminérgicos se han asociado con la inducción de discinesia
tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios
predominantemente de la cara y/o lengua, se ha reportado que
la presencia de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo
para el desarrollo de discinesia tardía, por lo que si aparecen
signos o síntomas de ésta deberá descontinuarse la medicación
con Risperidona. En caso de presentarse síndrome neuroléptico
maligno, el cual se caracteriza por rigidez muscular, hipertermia,
inestabilidad autonómica, alteración de la conciencia y niveles
de CPK elevados, deberán descontinuarse todos los fármacos
antipsicóticos incluyendo la Risperidona.
Deberá tenerse especial cuidado en pacientes de la tercera edad,
con demencia, en pacientes con insuficiencia renal o hepática,
en pacientes con epilepsia.
La Risperidona puede interferir con actividades en las que se
requiera concentración por lo que debe de advertírseles el no
manejar ni utilizar maquinaria pesada
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La seguridad de la Risperidona no ha sido establecida durante el
embarazo. Y no debe utilizarse durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En algunas ocasiones es difícil separar los efectos adversos de
los síntomas del padecimiento, la Risperidona por lo general es
bien tolerada aunque puede presentarse comúnmente ansiedad,
agitación, insomnio, cefalea, sedación en niños y adolescentes.
Con menor frecuencia se presenta fatiga, mareos, somnolencia,
dificultad en la concentración, estreñimiento, náuseas, vomito,
dolor abdominal, visión borrosa, incontinencia urinaria,
priapismo, disfunción eréctil, disfunción en la eyaculación,
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disfunción orgásmica, algunas reacciones alérgicas como rinitis
y rash cutáneo. En muy contadas ocasiones se han presentado
síntomas extrapiramidales como tremor, hipersalivación, rigidez,
bradicardia etc, de manera leve y reversible al disminuir la dosis o
en caso necesario utilizando medicamentos antiparkinsonianos.
También se ha observado hipotensión, taquicardia o
hipertensión. La Risperidona puede inducir un incremento de las
concentraciones plasmáticas de prolactina las cuales se asocian
a galactorrea, ginecomastia, alteraciones en el ciclo menstrual,
amenorrea, aumento de peso y edema.
Puede presentarse intoxicación por agua en pacientes psicóticos
por presentarse polidipsia o por secreción inadecuada de la
hormona antidiurética, discinesia tardía, alteraciones en la
regulación de la temperatura corporal y síndrome neuroléptico
maligno.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Puesto que la Risperidona actúa directamente sobre el SNC
deberá usarse con precaución cuando se utilice en conjunto
con otros fármacos de acción central. La Risperidona puede
antagonizar los efectos de los agonistas de la dopamina y de
la levo dopa.
Los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazinas, los betabloqueadores
pueden aumentar las concentraciones plasmáticas
de Risperidona no la fracción antipsicótica, la fluoxetina también
puede aumentar la concentración plasmática de Risperidona pero
en menor proporción la fracción antipsicótica. La carbamazepina
disminuye la actividad de la fracción antipsicótica de la
Risperidona.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las concentraciones séricas de prolactina pueden incrementarse,
se han reportado algunos casos de disminución de plaquetas y/o
neutrófilos, aumento en los niveles de enzimas hepáticas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
La Risperidona solo deberá utilizarse durante el embarazo si los
beneficios superan los posibles riesgos en algunos estudios en
animales, la Risperidona no ha demostrado toxicidad directa en
la reproducción aunque si observan algunos efectos indirectos
mediados por el sistema nervioso central y la prolactina.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Niños: No se tiene experiencia en niños menores de 15 años
con esquizofrenia.
Adultos: La Risperidona puede administrarse una o dos veces
en 24 horas. Se debe iniciar con 2 mg al día y la dosis puede
aumentarse al segundo día a 4 mg. Los pacientes por lo regular
requieren dosis entre 4 y 6 mg en 24 horas. Las dosis mayores
a 10 mg pueden presentar síntomas extrapiramidales y no han
mostrado una mayor eficacia.
No deberán administrarse dosis mayores a 16 mg por día puesto
que no ha sido evaluada la seguridad.
En Pacientes de la tercera edad, en pacientes con insuficiencia
renal y/o hepática:
Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg una o dos veces al
día, con incrementos de 0.5 mg dos veces al día hasta llegar de
1 a 2 mg en 24 horas repartida en dos tomas. Dicho esquema
puede ajustarse de manera individual a cada paciente.
Trastornos del comportamiento en pacientes con demencia:
Iniciar con dosis de 0.25 mg en dos tomas, ajustadas de manera
individual con incrementos de 0.25mg dos veces al día. No más
frecuentemente que al día siguiente.
Terapia adjunta en fase de manía del trastorno bipolar: Iniciar
con dosis de 2mg una vez al día, ajustando la dosis de manera
individual con incrementos de 2 mg al día no más frecuentemente
que al día siguiente. La mayor parte de los pacientes requiere
una dosis entre 2 y 6 mg por día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Se ha reportado sedación, somnolencia, taquicardia, hipotensión