åêðáéäåõóçó γ.ν.α.

334
Νεότερα αντιδιαβητικά δισκία
Μ Σχινά
SUMMARY
SCHINA MJ. Newer Antidiabetic Drugs. The therapeutic management of diabetes is based on the use
of insulin and oral antidiabetic agents. Newer antidiabetic drugs, with unique mechanisms of action,
have recently been approved for the treatment of diabetes. They include exenatide, a Glucagon-like
Peptide-1 (GLP-1) agonist, sitagliptin and vildagliptin belonging in the class of Dipeptidyl Peptidase-
4 (DPP-4) inhibitors, and pramlintide, an amylin agonist. HGLP-1 agonists and DPP-4 inhibitors are
called “incretin mimetics”, because of their mechanism of action. Incretins are hormones released
from the gut after a meal that stimulate insulin secretion by the beta cell. There are two major incretins,
GLP-1 and GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide). Exenatide is a synthetic peptide
similar to GLP-1 that binds to GLP-1 receptor in the gut and potentiates insulin secretion, decreases
glucagon secretion and gastric emptying time. GLP-1 and GIP are degraded by DPP-4. Sitagliptin and
vildagliptin are DPP-4 inhibitors that enhance the effect of incretin hormones by decreasing their
metabolism. They are oral agents, approved for the treatment of diabetes type 2, as monotherapy or
adjunctive therapy in combination with metformin, sulfonylureas or thiazolidinediones. Pramlintide
is an analogue of the neuroendocrine hormone amylin that decreases post-pradial glucagon secretion
and slows gastric emptying. Nosokomiaka Chronika, 71, Supplement, 334-339, 2009.
xxxxxxxxx
xxxxxxxxxxxx
xxxxxxxxxxxx
Key words: Type 2 Diabetes, Incretin, Exenatide, Sitagliptin, Vildagliptin
ΠΕΡΙΛΗΨΗ
Τα συνήθη φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη είναι
η ινσουλίνη και τα αντιδιαβητικά δισκία. Πρόσφατα έχουν εγκριθεί και κυκλοφορήσει νεότερα
αντιδιαβητικά φάρμακα με διαφορετικό μηχανισμό δράσης, όπως οι αγωνιστές του GLP-1
(Glucagon-like Peptide-1 agonists), με μοναδικό επί του παρόντος εκπρόσωπο την εξενατίδη, οι
αναστολείς της DPP-4 (Dipeptidyl Peptidase- 4 inhibitors), με εκπροσώπους τη σιταγλιπτίνη και
βιλνταγλιπτίνη και οι αγωνιστές της αμυλίνης, με εκπρόσωπο την πραμλιντίδη. Οι αγωνιστές
του GLP-1 και οι αναστολείς της DPP-4 χαρακτηρίζονται ως «μιμητικά των ινκρετινών» λόγω
του μηχανισμού δράσης των. Οι ινκρετίνες είναι ορμόνες, που παράγονται από το έντερο
μετά τη λήψη τροφής και ενισχύουν την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης από
το β-κύτταρο. Οι δύο κύριες ινκρετίνες είναι το GLP-1 και το GIP (Glucose-dependent Insulinotropic
Peptide). Το πεπτίδιο εξενατίδη (exenatide), συντίθεται στο εργαστήριο και το 50% των
αμινοξέων του είναι όμοιο με τα αμινοξέα του GLP-1. Χορηγείται υποδόρια, δύο φορές την
ημέρα, αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης μετά το γεύμα και ελαττώνοντας τα μεταγευματικά
Επιμελήτρια Β΄, Γ΄ Παθολογικό Τμήμα, Γ.Ν.Α. «Ο Ευαγγελισμός»