åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
338 Νεότερα αντιδιαβητικά δισκία<br />
στο φυσιολογικό, δηλαδή ενισχύει τον φυσιολογικό<br />
τρόπο έκκρισης της ινσουλίνης<br />
5. Μειώνει το σωματικό βάρος<br />
Ένα άλλο συνθετικό πεπτίδιο, η Λιραγλουτίδη,<br />
είναι ανθεκτικό στη DPP-4, μιμείται τη δράση του<br />
GLP-1, μελετάται σε φάσεως ΙΙΙ κλινικές μελέτες<br />
και φαίνεται ότι σύντομα θα μπορέσει να χρησιμοποιηθεί<br />
αποτελεσματικά στην κλινική πράξη.<br />
Β. Αναστολείς του ενζύμου<br />
διπεπτιδυλ-πεπτιδάση-4 (DPP-4)<br />
Το ένζυμο διπεπτιδυλ-πεπτιδάση-4 (DPP-4) είναι<br />
μια πρωτεάση σερίνης που κατανέμεται ευρέως σε<br />
όλο τον οργανισμό και αδρανοποιεί το GLP-1 και το<br />
GIP, αποκόπτοντας ένα διπεπτίδιο από το αμινικό<br />
τους άκρο. Έχει αποδειχθεί ότι οι επιδράσεις του<br />
DPP-4 στα GLP-1 και GIP παίζουν σημαντικό ρόλο<br />
στη δράση των ινκρετινών και την ομοιόσταση της<br />
γλυκόζης. Η αναστολή της δράσης της DPP-4 ενισχύει<br />
τις φυσιολογικές δράσεις των ινκρετινών οδηγώντας<br />
σε βελτίωση της λειτουργίας των νησιδίων του<br />
παγκρέατος. Οι αναστολείς αυτού του ενζύμου,<br />
αποτελούν φάρμακα που μπορούν να χορηγηθούν<br />
από το στόμα και χρησιμοποιούνται για την ενίσχυση<br />
της δράσεως του ενδογενούς GLP-1 και GIP που έχει<br />
σαν αποτέλεσμα την παράταση της δράσεως της<br />
ινσουλίνης και την καταστολή της απελευθέρωσης<br />
γλυκαγόνης, γεγονότα που οδηγούν σε ελάττωση<br />
της υπεργλυκαιμίας. Δύο είναι οι αναστολείς της<br />
DPP-4 που χρησιμοποιούνται στην κλινική πράξη: η<br />
σιταγλιπτίνη (sitagliptin, Januvia) και η βιλνταγλιπτίνη<br />
(vildagliptin, Galvus). Και οι δύο προορίζονται για<br />
την αντιμετώπιση ασθενών με ΣΔ2 που βρίσκονται<br />
υπό αγωγή με δίαιτα, μετφορμίνη, γλιταζόνες ή<br />
σουλφονυλουρίες.<br />
Η σιταγλιπτίνη κυκλοφόρησε στην Αμερική τον<br />
Οκτώβριο του 2006 για χρήση τόσο ως μονοθεραπεία,<br />
όσο και σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή γλιταζόνες.<br />
Έχει χρόνο ημίσειας ζωής 8-14 ώρες και καθαίρεται<br />
από τους νεφρούς. Χορηγείται συνήθως άπαξ ή δις<br />
ημερησίως και θεωρείται ότι προκαλεί αναστολή της<br />
δραστηριότητας της DPP-4 στο πλάσμα επί εικοσιτετράωρο,<br />
προκαλώντας αύξηση του μεταγευματικά<br />
δραστικού GLP-1 στο πλάσμα, και μείωση των επιπέδων<br />
γλυκόζης, χωρίς να προκαλεί υπογλυκαιμία.<br />
Η βιλνταγλιπτίνη, ένας άλλος αναστολέας της<br />
DPP-4, κυκλοφόρησε στην Ευρώπη το Φεβρουάριο<br />
του 2008. Εμφανίζει ταχεία απορρόφηση μετά από<br />
χορήγηση από το στόμα και δοσοεξαρτώμενη,<br />
Σχήμα 1. Νεότερες κατευθυντήριες οδηγίες για τη θεραπεία του ΣΔ.
Change language