åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
åêðáéäåõóçó γ.ν.α.
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
336 Νεότερα αντιδιαβητικά δισκία<br />
Πινακας 1. Βασικά χαρακτηριστικά διαφόρων κατηγοριών αντιδιαβητικών φαρμάκων. Τροποποιημένος από ADA/<br />
EASD 2008<br />
Κατηγορίες<br />
αντιδιαβητικών<br />
φαρμάκων<br />
Μετφορμίνη<br />
Σουλφονυλουρίες<br />
Θειαζολιδινεδιόνες<br />
Γλινίδες<br />
Αναστολείς α-<br />
γλυκοσιδασών<br />
Αγωνιστές GLP-1<br />
Αναστολείς DPP-4<br />
Πραμλιντίδη<br />
Κύριος μηχανισμός<br />
δράσης<br />
Μειώνει την ηπατική<br />
νεογλυκογένεση<br />
Αυξάνουν την έκκριση<br />
ινσουλίνης από το<br />
πάγκρεας<br />
Αυξάνουν την<br />
πρόσληψη γλυκόζης<br />
από τους σκελετικούς<br />
μύες και μειώνουν τη<br />
λιπόλυση στο λιπώδη<br />
ιστό<br />
Αυξάνουν την έκκριση<br />
ινσουλίνης από το<br />
πάγκρεας<br />
Καθυστερούν<br />
την απορρόφηση<br />
υδατανθράκων από το<br />
έντερο<br />
Αυξάνουν την έκκριση<br />
ινσουλίνης παρουσία<br />
γλυκόζης και<br />
μειώνουν την έκκριση<br />
γλυκαγόνης<br />
Αυξάνουν την έκκριση<br />
ινσουλίνης παρουσία<br />
γλυκόζης και<br />
μειώνουν την έκκριση<br />
γλυκαγόνης<br />
Μείωση παραγωγής<br />
γλυκαγόνης,<br />
επιβράδυνση<br />
γαστρικής κένωσης<br />
Αναμενόμενη<br />
μείωση HbA1c%<br />
σε μονοθεραπεία<br />
Πλεονεκτήματα<br />
1.0 – 2.0 Δεν επηρεάζει το<br />
βάρος<br />
1.0 – 2.0 Ταχεία και<br />
αποτελεσματική<br />
δράση<br />
0.5-1.4 Βελτίωση λιπιδίων,<br />
πιθανή μείωση<br />
εμφραγμάτων<br />
(πιογλιταζόνη)<br />
0.5-1.5 Ταχεία και<br />
αποτελεσματική<br />
δράση<br />
0.5-0.8 Δεν επηρεάζουν<br />
το βάρος<br />
Μειονεκτήματα<br />
Ανεπιθύμητες ενέργειες από<br />
ΓΕΣ, αντένδειξη σε νεφρική<br />
ανεπάρκεια<br />
Αύξηση βάρους,<br />
υπογλυκαιμία<br />
Κατακράτηση υγρών,<br />
καρδιακή ανεπάρκεια,<br />
αύξηση βάρους,<br />
κατάγματα οστών, πιθανή<br />
αύξηση εμφραγμάτων<br />
(ροζιγλιταζόνη)<br />
Αύξηση βάρους, τρία δισκία<br />
ημερησίως, υπογλυκαιμία<br />
Ανεπιθύμητες ενέργειες από<br />
ΓΕΣ, τρία δισκία ημερησίως<br />
0.5-1.0 Απώλεια βάρους Δυο ενέσεις ημερησίως,<br />
ανεπιθύμητες ενέργειες από<br />
ΓΕΣ, ανεπαρκή δεδομένα<br />
ασφάλειας σε μακρόχρονη<br />
χορήγηση<br />
0.5-0.8 Δεν επηρεάζουν το<br />
βάρος<br />
Ανεπαρκή δεδομένα<br />
ασφάλειας σε μακρόχρονη<br />
χορήγηση<br />
0.5-1.0 Απώλεια βάρους Τρεις ενέσεις ημερησίως,<br />
ανεπιθύμητες ενέργειες από<br />
ΓΕΣ, ανεπαρκή δεδομένα<br />
ασφάλειας σε μακρόχρονη<br />
χορήγηση<br />
ροπαγκρεατικός άξονας», στη λειτουργία του οποίου<br />
αποδίδεται έως και το 50% της ινσουλίνης που<br />
παράγεται μεταγευματικά. Οι δύο κύριες ινκρετίνες<br />
είναι το GLP-1 (Glucagone-like Peptide-1) και το GIP<br />
(Glucose-dependent Insulinotropic Peptide). Το GLP-1,<br />
εκκρίνεται από το έντερο μεταγευματικά, συνδέεται<br />
με τον ειδικό υποδοχέα του επί της μεμβράνης του<br />
β-κυττάρου επάγει το ένζυμο αδενυλ-κυκλάση και<br />
έτσι προάγει τη σύνθεση του κυκλικού AMP, μέσω του<br />
οποίου επαυξάνει σημαντικά τη δράση της γλυκόζης,<br />
ως ερεθίσματος για την έκκριση ινσουλίνης. Στη δράση<br />
κυρίως του GLP-1 οφείλεται η σημαντικά μεγαλύτερη<br />
έκκριση ινσουλίνης όταν όμοια συγκέντρωση γλυκόζης<br />
στο αίμα επιτυγχάνεται με χορήγηση γλυκόζης από<br />
του στόματος ή γλυκόζης με ενδοφλέβια έγχυση. Το<br />
φαινόμενο αυτό της επαύξησης της έκκρισης ινσουλίνης<br />
μετά την από του στόματος χορήγηση γλυκόζης,<br />
καλείται «φαινόμενο ινκρετίνης», τούτο δε κατά κύριο<br />
λόγο οφείλεται στη δράση του GLP-1.<br />
Το GLP-1 θεωρείται ότι επιπλέον διεγείρει τη νε-