o_19d671ev7uvtb082cqpd1atda.pdf

во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда
было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое
время его использовали как замену морфина при сильных болях,
причем в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.
Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема.
Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов.
1.7. Трамадол (ТРМ) по принятой в настоящее время классификации
не является наркотиком и отнесен к сильнодействующим средствам. ТРМ
представляет собой синтетический опиоид со свойствами агониста-антагониста,
анальгетик центрального действия средней силы, подобно кодеину.
Он широко и эффективно применяется для обезболивания в терапии и
хирургии, в частности при коронарных, онкологических и ортопедических
болях. Лекарственное средство представляет собой гидрохлорид ТРМ и
выпускается в РФ под названием трамал. На ранних стадиях изучения ТРМ,
когда был установлен опиоидный механизм анальгетического действия
(ТРМ обладает селективностью к мю-опиоидным рецепторам), его относили
к наркотическим анальгетикам. Однако дальнейшие исследования
и опыт применения в клинической практике показали низкий уровень
побочных эффектов опиатного типа, к которым относятся, прежде всего,
ослабление функции дыхания, проявление эйфории, развитие лекарственной
зависимости и толерантности, при приеме терапевтических (100 мг)
и даже трехкратных терапевтических (300 мг) доз ТРМ по сравнению с эквивалентными
по анальгетическому действию дозами морфина. Анальгетическое
действие ТРМ осуществляется посредством двух одновременно
регистрируемых в организме механизмов обезболивания: опиоидного
(через влияние на опиоидные рецепторы) и неопиоидного (через влияние
на моноаминергическую систему). Это было подтверждено влиянием на
обезболивающий эффект ТРМ специфических антагонистов (налоксона и
иохимбина - антагониста альфа2-адреноцепторов).
Дальнейшее изучение показало, что реализация того или иного
механизма обезболивания осуществляется разными оптическими изомерами.
Это же объясняет кажущееся несоответствие низкого уровня свойственных
опиоидам побочных эффектов (угнетение жизненно важных
функций, развитие лекарственной зависимости) эффективности анальгетического
действия ТРМ. Анальгезирующее действие при оральном приеме
терапевтической дозы 50-150 мг ТРМ наступает через 30-60 минут, при
внутривенном введении - через 15-30 минут и сохраняется в течение 5-6
часов. Диапазон концентрации ТРМ в плазме составляет при этом от 10 до
1500 нг/мл. Максимальная суточная доза - 400 мг. Биодоступность - 68%.
2. Каннабиноиды, каннабиолы (Н) F12 получают из повсеместно
распространенной дикорастущей конопли (Cannabis sativa - каннабис).
Благодаря своим психоактивным свойствам, она используется с давних
пор для лечения, а также для достижения особого экстатического состояния
как эйфоригенное и галлюциногенное средство. Основное активное
258