o_19d671ev7uvtb082cqpd1atda.pdf
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда<br />
было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое<br />
время его использовали как замену морфина при сильных болях,<br />
причем в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.<br />
Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема.<br />
Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов.<br />
1.7. Трамадол (ТРМ) по принятой в настоящее время классификации<br />
не является наркотиком и отнесен к сильнодействующим средствам. ТРМ<br />
представляет собой синтетический опиоид со свойствами агониста-антагониста,<br />
анальгетик центрального действия средней силы, подобно кодеину.<br />
Он широко и эффективно применяется для обезболивания в терапии и<br />
хирургии, в частности при коронарных, онкологических и ортопедических<br />
болях. Лекарственное средство представляет собой гидрохлорид ТРМ и<br />
выпускается в РФ под названием трамал. На ранних стадиях изучения ТРМ,<br />
когда был установлен опиоидный механизм анальгетического действия<br />
(ТРМ обладает селективностью к мю-опиоидным рецепторам), его относили<br />
к наркотическим анальгетикам. Однако дальнейшие исследования<br />
и опыт применения в клинической практике показали низкий уровень<br />
побочных эффектов опиатного типа, к которым относятся, прежде всего,<br />
ослабление функции дыхания, проявление эйфории, развитие лекарственной<br />
зависимости и толерантности, при приеме терапевтических (100 мг)<br />
и даже трехкратных терапевтических (300 мг) доз ТРМ по сравнению с эквивалентными<br />
по анальгетическому действию дозами морфина. Анальгетическое<br />
действие ТРМ осуществляется посредством двух одновременно<br />
регистрируемых в организме механизмов обезболивания: опиоидного<br />
(через влияние на опиоидные рецепторы) и неопиоидного (через влияние<br />
на моноаминергическую систему). Это было подтверждено влиянием на<br />
обезболивающий эффект ТРМ специфических антагонистов (налоксона и<br />
иохимбина - антагониста альфа2-адреноцепторов).<br />
Дальнейшее изучение показало, что реализация того или иного<br />
механизма обезболивания осуществляется разными оптическими изомерами.<br />
Это же объясняет кажущееся несоответствие низкого уровня свойственных<br />
опиоидам побочных эффектов (угнетение жизненно важных<br />
функций, развитие лекарственной зависимости) эффективности анальгетического<br />
действия ТРМ. Анальгезирующее действие при оральном приеме<br />
терапевтической дозы 50-150 мг ТРМ наступает через 30-60 минут, при<br />
внутривенном введении - через 15-30 минут и сохраняется в течение 5-6<br />
часов. Диапазон концентрации ТРМ в плазме составляет при этом от 10 до<br />
1500 нг/мл. Максимальная суточная доза - 400 мг. Биодоступность - 68%.<br />
2. Каннабиноиды, каннабиолы (Н) F12 получают из повсеместно<br />
распространенной дикорастущей конопли (Cannabis sativa - каннабис).<br />
Благодаря своим психоактивным свойствам, она используется с давних<br />
пор для лечения, а также для достижения особого экстатического состояния<br />
как эйфоригенное и галлюциногенное средство. Основное активное<br />
258