02.02.2015 Views

o_19d671ev7uvtb082cqpd1atda.pdf

Create successful ePaper yourself

Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.

во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда<br />

было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое<br />

время его использовали как замену морфина при сильных болях,<br />

причем в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.<br />

Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема.<br />

Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов.<br />

1.7. Трамадол (ТРМ) по принятой в настоящее время классификации<br />

не является наркотиком и отнесен к сильнодействующим средствам. ТРМ<br />

представляет собой синтетический опиоид со свойствами агониста-антагониста,<br />

анальгетик центрального действия средней силы, подобно кодеину.<br />

Он широко и эффективно применяется для обезболивания в терапии и<br />

хирургии, в частности при коронарных, онкологических и ортопедических<br />

болях. Лекарственное средство представляет собой гидрохлорид ТРМ и<br />

выпускается в РФ под названием трамал. На ранних стадиях изучения ТРМ,<br />

когда был установлен опиоидный механизм анальгетического действия<br />

(ТРМ обладает селективностью к мю-опиоидным рецепторам), его относили<br />

к наркотическим анальгетикам. Однако дальнейшие исследования<br />

и опыт применения в клинической практике показали низкий уровень<br />

побочных эффектов опиатного типа, к которым относятся, прежде всего,<br />

ослабление функции дыхания, проявление эйфории, развитие лекарственной<br />

зависимости и толерантности, при приеме терапевтических (100 мг)<br />

и даже трехкратных терапевтических (300 мг) доз ТРМ по сравнению с эквивалентными<br />

по анальгетическому действию дозами морфина. Анальгетическое<br />

действие ТРМ осуществляется посредством двух одновременно<br />

регистрируемых в организме механизмов обезболивания: опиоидного<br />

(через влияние на опиоидные рецепторы) и неопиоидного (через влияние<br />

на моноаминергическую систему). Это было подтверждено влиянием на<br />

обезболивающий эффект ТРМ специфических антагонистов (налоксона и<br />

иохимбина - антагониста альфа2-адреноцепторов).<br />

Дальнейшее изучение показало, что реализация того или иного<br />

механизма обезболивания осуществляется разными оптическими изомерами.<br />

Это же объясняет кажущееся несоответствие низкого уровня свойственных<br />

опиоидам побочных эффектов (угнетение жизненно важных<br />

функций, развитие лекарственной зависимости) эффективности анальгетического<br />

действия ТРМ. Анальгезирующее действие при оральном приеме<br />

терапевтической дозы 50-150 мг ТРМ наступает через 30-60 минут, при<br />

внутривенном введении - через 15-30 минут и сохраняется в течение 5-6<br />

часов. Диапазон концентрации ТРМ в плазме составляет при этом от 10 до<br />

1500 нг/мл. Максимальная суточная доза - 400 мг. Биодоступность - 68%.<br />

2. Каннабиноиды, каннабиолы (Н) F12 получают из повсеместно<br />

распространенной дикорастущей конопли (Cannabis sativa - каннабис).<br />

Благодаря своим психоактивным свойствам, она используется с давних<br />

пор для лечения, а также для достижения особого экстатического состояния<br />

как эйфоригенное и галлюциногенное средство. Основное активное<br />

258

Hooray! Your file is uploaded and ready to be published.

Saved successfully!

Ooh no, something went wrong!