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372 Barbara Schlisio
Analgésicos no opioides
Fármacos antiinflamatorios
no esteroides (AINEs)
A pesar de sus diferencias a nivel químico, los AINEs
tienen un modo de acción común, la inhibición de la
síntesis de prostaglandinas por las isoenzimas ciclooxigenasa
COX-1–3. Recuerde que las prostaglandinas
sensibilizan las terminaciones nerviosas nociceptivas
periféricas a los estímulos mecánicos y otros, así se provoca
una disminución del umbral del dolor. Las prostaglandinas
centralmente activas mejoran la percepción
y la transmisión de señales de dolor periférico. Pero los
AINEs realmente interfieren con varias otras funciones
fisiológicas también, lo que explica la mayor parte de
sus efectos secundarios. Estos efectos no deseados incluyen
la liberación de ácido gástrico, la agregación de
las plaquetas, la actividad del endotelio vascular, la iniciación
del parto y una influencia sobre el conducto arterioso
de los recién nacidos.
Los AINEs son generalmente indicados para el
tratamiento de condiciones de dolor agudo ó crónico,
especialmente cuando hay inflamación presente. En el
dolor de intensidad baja a moderada, pueden dar suficiente
control de dolor como un tratamiento, pero en
el dolor de moderado a severo sólo se deben utilizar en
combinación con opioides. En la situación postoperatoria
se hace especialmente sensato combinar opioides y
AINEs debido a que la reducción de la dosis de opioides
reducirá cualquier efecto secundario de los mismos.
Diferentes AINEs están disponibles en países diferentes.
El diclofenaco e ibuprofeno se utilizan con más frecuencia,
pero otros AINEs han demostrado ser comparables.
Para evitar la acumulación involuntaria del fármaco,
ciertos AINEs de acción prolongada deben evitarse
(p.ej., piroxicam) y para evitar los efectos secundarios
gastrointestinales y renales, todos los AINEs deben
utilizarse sólo a corto plazo. La mayoría de los AINEs
producen úlceras y otros síntomas gástricos superiores,
como dispepsia y dolor epigástrico ó incomodidad si se
usa a largo plazo (> 7–10 días). Un efecto secundario
menos común pero grave es la reacción anafiláctica con
el desarrollo de broncoespasmo severo y/ó depresión
cardiovascular. La insuficiencia renal es una complicación
más frecuente y grave y está generalmente asociada
con el uso a largo plazo, sobre todo en pacientes
con un historial de daño renal anterior e hipovolemia.
Tenga en cuenta las contraindicaciones: ulceración
gastrointestinal, hemofilia, hipersensibilidad a la
aspirina, los niños pequeños tienen posibilidad de desarrollar
el síndrome de Reye, embarazo sobre todo el
último trimestre, lactancia materna e insuficiencia renal
avanzada.
La dosis estándar de diclofenaco es 50–75 mg.
t.i.d. (tres veces al día), de ibuprofeno 400–800 mg. t.i.d.
y de aspirina 500–1,000 mg. q.i.d. (cuatro veces al día).
Acetaminofén (paracetamol)
El mecanismo exacto de la acción no está claro. El acetaminofén
podría inhibir una isoenzima ciclooxigenasa
central (COX-3) y actuar como un inhibidor central y
espinal de la sustancia P. A pesar de que el acetaminofén
se clasifica como un medicamento antipirético, tiene
leves propiedades anti–inflamatorias. El acetaminofén
es un medicamento alternativo seguro cuando los AI-
NEs están contraindicados ó no son bien tolerados por
el paciente.
El acetaminofén es bien tolerado en dosis terapéuticas,
pero es hepatotóxico en dosis altas (aproximadamente
6–15 g al día), cuando sus metabolitos pueden
producir necrosis hepática fatal. Pacientes dependientes
del alcohol y desnutridos corren un riesgo especialmente
alto. También puede producirse necrosis tubular
renal. Sin embargo, y con razón, el acetaminofén
se utiliza a menudo para el dolor postoperatorio leve a
moderado, así como en pacientes con dolor de cabeza
y enfermos de cáncer, porque no produce efectos secundarios
gastrointestinales y renales cuando se observan
las recomendaciones de dosis.
Tenga en cuenta las contraindicaciones: daño
hepático grave e insuficiencia renal, pacientes dependientes
del alcohol, pacientes desnutridos y pacientes con
deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.
La dosis estándar de paracetamol es de 500–
1,000 mg. t.i.d. y después de la operación, la dosis oral ó
rectal inicial debe ser de 2,000 mg.
Dipirona (metamizol)
La dipirona se supone que es un inhibidor de la ciclooxigenasa
central. Actúa como un antipirético. Se diferencia
de otros fármacos no esteroideos con respecto
a sus efectos espasmolíticos, ya que la dipirona inhibe
la liberación de calcio intracelular. Los beneficios de la
dipirona son que no hay que preocuparse de la función
renal, los efectos secundarios gastrointestinales y que
por lo general es barato. Al igual que el acetaminofén, la
dipirona también se puede utilizar para el tratamiento a
largo plazo. Sus indicaciones son dolor agudo y crónico