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44 Michael Schäfer
diferentes enzimas del hígado de maneras muy diversas,
lo que explica la amplia variación en su vida media
(hasta 150 horas), y hace difícil la dosis regular para los
pacientes. En general, el alivio del dolor se obtiene mejor
con dosis de metadona que son el 10% de las dosis
equianalgésicas calculadas de opioides convencionales.
La excreción tiene lugar casi en su totalidad a través de
las heces fecales, lo cual representa una buena opción
para pacientes con deficiencia renal. La metadona tiene
una baja propensión mucho menor de efectos eufóricos
y por lo tanto es usada en programas de mantenimiento
para adictos a las drogas. Adicionalmente, hay una incompleta
tolerancia cruzada a otros opioides. Desafortunadamente,
la metadona tiene el potencial de iniciar
el Torsade de Pointes, una arritmia potencialmente fatal
causada por un intervalo QT prolongado en el ECG.
Tramadol
El tramadol, es un opiáceo débil perteneciente al paso
2 de la escala de la OMS. El tramadol en sí, se une a los
inhibidores selectivos de serotonina y norepinefrina, lo
que aumenta las concentraciones locales de serotonina
y norepinefrina, que resulta subsecuentemente en la inhibición
del dolor. Adicionalmente, uno de sus metabolitos
(M1) se une al receptor opiáceo μ, lo que provoca
analgesia adicional. El tramadol tiene una alta biodisponibilidad
del 60% y 0.2 veces la potencia analgésica
de la morfina. Debido a que este opiáceo depende del
componente M1 del metabolismo hepático, las variaciones
genéticas pueden diferenciarse muy poco de los metabolizadores
extensivos, de ahí las respectivas diferencias
en los efectos analgésicos. El tramadol se encuentra
en formulación oral (tabletas de 50–100–150–200 mg)
y parenteral (50–100 mg). Como con todos los opioides,
la insuficiencia renal y hepática puede llevar a una
acumulación del medicamento con un incremento del
riesgo de una deficiencia respiratoria. Debido a las interacciones
potenciales, el tramadol no debe ser administrado
junto con inhibidores de monoamino oxidasa, ya
que la combinación puede provocar severa insuficiencia
respiratoria, hiperpirexia, estimulación del sistema
nervioso central, delirio y convulsiones.
Meperidina
La meperidina, un débil agonista opiáceo μ, pertenece al
paso 2 de la escala de la OMS, con 0.13 veces la potencia
analgésica de la morfina y significantes propiedades
anticolinérgicas y de anestésico local. La meperidina es
más comúnmente usada postoperatoriamente, ya que
aparte de tener efectos analgésicos, también reduce
los escalofríos. La meperidina se encuentra en formulación
oral (solución de 50 mg/ml) y parenteral (50–100
mg/2 ml). Es metabolizado en el hígado mediante la
normepiredina con una vida media de 15–30 horas y
tiene significantes propiedades neurotóxicas. La meperidina
no debe administrarse a pacientes que estén
siendo tratados con inhibidores de monoamino oxidasa
(IMAOs), ya que la combinación puede provocar una severa
insuficiencia respiratoria, hiperpirexia, estimulación
del sistema nervioso central, delirio y convulsiones.
Fentanilo
El fentanilo es un fuerte opiáceo agonista μ, perteneciente
al paso 3 de la escala de la OMS con 80–100 veces
la potencia analgésica de la morfina. El fentanilo se encuentra
principalmente en formulación parenteral (0.1
mg/2 ml); sin embargo, algunas veces es usada por vía
sublingual. En los países industrializados, el sistema de
aplicación transdérmica es ampliamente usado, pero debido
a su alto costo y los atrasos en el sistema de entrega
con riesgos adicionales (deficiencia respiratoria tardía),
se utiliza únicamente en casos muy especiales. El fentanilo
es metabolizado en el hígado para desactivar metabolitos.
Su rápido efecto, alta potencia y corta duración
son una ventaja en la evaluación y control del dolor
perioperatorio. No obstante, su uso incorrecto puede
provocar grandes fluctuaciones en la concentración
de plasma e incrementar el riesgo de dependencia psicológica
y adicción. Es importante destacar que su administración
reiterada puede provocar acumulación del
medicamento debido a la redistribución de la grasa y el
tejido muscular en la circulación, incrementando el riesgo
de deficiencia respiratoria.
Sufentanilo
El sufentanilo es un muy fuerte agonista opiáceo μ, con
800–1,000 veces la potencia analgésica de la morfina,
está exclusivamente disponible en formulación parenteral
(0.25 mg/5 ml) y puede administrarse i.v. (bolos de
10–100 μg) como también epiduralmente (inicialmente:
5–10 μg, bolos constantes: 0.5 a 1 μg). Debido a su muy
alta potencia, es principalmente empleado intraoperativamente.
En comparación con el fentanilo, es mucho
menos propenso a la acumulación de medicamento, por