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40 Michael Schäfer
Tabla 1
Listado de los distintos opioides que activan los receptores opioides dentro del sistema nervioso central
Opioides alcaloides Opioides semisintéticos Opioides sintéticos Opioides péptidos
Morfina
Codeína
Tebaína
Noscapina
Papaverina
Hidromorfona
Oxicodona
Diacetilmorfina (heroína)
Etorfina
Naloxona (antagonista)
Naltrexona (antagonista)
Nalbufina
Levorfanol
Butorfanol
Pentazocina
Metadona
Tramadol
Meperidina
Fentanilo
Alfentanilo
Sufentanilo
Remifentanilo
Endorfina
Encefalina
Dinorfina
cerebro relacionadas específicamente con el dolor,
como el tálamo, el hipotálamo, la espina dorsal y las
neuronas sensoriales primarias. Por consiguiente, los
opioides producen una potente analgesia cuando son
administrados de manera sistemática (p. ej., vía oral,
intravenosa, subcutánea, transcutánea ó intramuscular),
y espinalmente (p. ej., vía intratecal ó epidural) y
periféricamente (p. ej., vía intra-articular ó tópica).
Actualmente, son conocidos tres receptores
opioides distintos, el μ-, δ-, y κ. Sin embargo, el más
relevante es el receptor opioide μ, ya que casi todos
los que usaron opioides de forma clínica, lograron
sus efectos principalmente a partir de su activación.
La estructura tridimensional de los receptores opioides
dentro de la membrana de las células forma una
bolsa en la que dichos opioides se enlazan y subsecuentemente
activan eventos de señalización intracelulares
que provocan una reducción en la sensibilidad
de las neuronas y por tanto, en la inhibición del
dolor. De acuerdo a su habilidad para iniciar estos
eventos, los opioides se distinguen como agonistas
completos (p. ej., el fentanilo y el sufetanilo), que son
muy potentes y requieren de una pequeña ocupación
para el receptor para lograr una respuesta máxima,
los agonistas parciales (p. ej., la buprenorfina) requiere
de una mayor ocupación para el receptor, aún
para lograr una respuesta mínima y los antagonistas
(p. ej., la naloxona y naltrexona) que no efectúan ninguna
respuesta. La mezcla de agonistas y antagonistas
(p. ej., la pentazocina, nalbufina y el butorfanol)
combinan dos tipos de acción: enlazan con el receptor
κ como agonistas y con el receptor μ como antagonistas.
Efectos colaterales asociados
con el uso de opioides
La primera vez que los opioides son administrados,
los pacientes con frecuencia reportan efectos colaterales
agudos, como sedación, mareo, náusea y vómito.
Sin embargo después de unos días estos síntomas desaparecen,
y no interfieren posteriormente con el uso
regular de opioides. Los pacientes deben ser ajustados
en su dosis lentamente para encontrar la dosis de opioides
más efectiva y reducir la severidad de los efectos
colaterales. Adicionalmente, los tratamientos sintomáticos
como los antieméticos ayudan a superar las
molestias inmediatas. Asimismo, la insuficiencia respiratoria
puede ser un problema al principio, particularmente
cuando se administran grandes dosis sin lograr
una adecuada remisión en la intensidad del dolor. Se
recomienda el ajuste de la dosis y las frecuentes evaluaciones
de la intensidad del dolor y la capacidad respiratoria.
Durante un tratamiento regular y prolongado
con opioides, la insuficiencia respiratoria no es usualmente
un problema. El deterioro cognitivo es un tema
importante al principio del tratamiento, particularmente
mientras se conduce un automóvil ó se opera
maquinaria peligrosa como sierras etc. Sin embargo,
los pacientes en un tratamiento regular con opioides,
usualmente no presentan estos problemas, pero todos
deben ser informados sobre la aparición y el posible
tratamiento de estos efectos colaterales, para prevenir
que el tratamiento se abandone de manera arbitraria.
El estreñimiento es un efecto colateral típico que no
disminuye, sino que persiste durante todo el tratamiento.
Esto puede llevar a problemas clínicos serios