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38 Kay Brune
Tabla 4
Datos farmacoquinéticos de analgésicos no opiáceos, sin COX
Medicamento T 50
Dosis común Reacciones adversas
Antiepilépticos
Carbamazepina ~2 días ~0.5 gm b.i.d. 1 Diplopía, ataxia (anemia aplástica)
Gabapentina ~6 horas ~1 gm b.i.d. Somnolencia, mareos, ataxia, dolor de cabeza, temblores
Pregabalinaa ~5 horas ~200 mg t.i.d.
Bloqueadores de los receptores NMDA de los canales Na +
Ketamina (racematos)
Rápido, 2 , 50 mg al día 0.5 mg/kg/hr Hipersalivación, hipertensión, taquicardia, pesadillas
S+-Ketamina Como compuesto racémico.
S+-ketamina, doble como
activo
Bloqueadores de canal de calcio tipo N 3
Ziconotide
Administración intratecal
permanente
Disturbios del SNC que van de la náusea al coma,
dependiendo de la dosis y distribución de la toxina, y
formación de granuloma
1
No existe evidencia de efectos analgésicos relacionados con la neuralgia trigeminal; no hay dosis recomendada disponible para dolor
neuropático.
2
La ketamina es altamente lipofílica y se introduce al tejido adiposo (t50, distribución ~20 minutos); requiere atención a la infusión
continua (para evitar sobredosis).
3
Sólo en pacientes desesperados si la administración intratecal es posible.
Consejos útiles
• Los medicamentos señalados en este capítulo
permiten un tratamiento exitoso en la mayoría de
condiciones de dolor, pero no en todas.
• Debe tomarse en cuenta que los prototipos más
importantes de los analgésicos no opiáceos son
los inhibidores de COX, que comprenden el más
amplio catálogo de medicamentos empleados a
nivel mundial, porque son administrados también
para combatir la fiebre, inflamación y diversos
estados de malestar, incluyendo la migraña. En
virtud de su manera de actuar, tiene efectos estacionarios.
En otras palabras, la normalización de
la hiperalgesia termina cuando la producción de
la prostaglandina E 2
se suprime completamente.
Incrementar la dosis no incrementará de ninguna
manera sus efectos.
• La inhibición constante de COX en las paredes
vasculares (selectivamente ó no) lleva a un bloqueo
constante de la producción del factor vasoprotector
de la prostaciclina (PGI2). Este parece
ser la causa principal del aumento en la incidencia
de problemas cardio-vasculares (ataque al
corazón, accidentes cerebro-vasculares, aterosclerosis),
vistos con el uso de los inhibidores COX,
incluyendo el acetaminofén (paracetamol).
• Aún así, comparando los efectos colaterales no
deseados de todos los componentes analgésicos,
incluyendo los opiatos, se debe llegar a la conclusión
de que todos ellos tienen sus problemas. Deberían
ser utilizados en casos de dolor grave, pero
no para disminuir el malestar diario, sólo en esos
casos su uso es significativo y justificable.
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