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Farmacología de los analgésicos (excluyendo opiáceos) 37
Tabla 2
Datos fisicoquímicos y farmacológicos de los inhibidores no selectivos de COX-2
Subclase
fármacoquinética
/
química
Ratio
COX-
1 /
COX-
2
Enlace a
la proteína
de
plasma
VD
Biodisponibilidad
oral t max
Metabolismo primario
(enzimas
del citocromo
P-450)
Dosis única (dosis
máxima diaria) para
adultos
Acetaminofén
(paracetamol)
~20% ~70
L
~90% 1
hr
1-3
hrs
Oxidación (sulfación
directa)
1 gm (4 gm)
Celecoxib 30 91% 400
L
20-60% 2-4
hrs
6-12
hrs
Oxidación (CY-
P2C9, CYP3A4)
100-200 mg (400 mg)
para osteoartrosis y
artritis reumatoide
Etoricoxib 344 92% 120
L
100% 1
hr
20-
26
hrs
Oxidación a
6’-hidroximetiletoricoxib
(rol
mayor: CYP3A4;
rol anciliar: CY-
P2C9, CYP2D6,
CYP1A2)
60 mg (60 mg) para
osteoartrosis, 90 mg
(90 mg) para artritis
reumatoide, 120 mg
(120 mg) para artritis
de gota aguda
Tabla 3
Efectos colaterales mayores, interacciones de medicamentos y contradicciones de los inhibidores COX
Medicamento
Reacciones adversas del
medicamento*
Interacciones del
medicamento
Contradicciones (absolutas y relativas)
Medicamentos ácidos, no selectivos
Aspirina
Inhibición de la agregación
de plaquetas por días, asma
inducido por aspirina,
úlceras y sangrado
Antagonistas de la vitamina K
Hipersensibilidad a la sustancia activa ó a
cualquiera de los excipientes, coagulación
sanguínea defectuosa, embarazo y todas las
contradicciones enlistadas abajo
Diclofenaco,
Ibuprofeno,
Indometacina,
Ketoprofeno,
Ketorolaco,
Naproxeno,
Meloxicam
Úlceras gastrointestinales,
dispepsia, incremento de
la presión sanguínea, retención
de líquidos, reacciones
alérgicas (asmáticas),
vértigo, acúfenos
Inhibidores ECA, glucocorticoides,
diuréticos, litio, ISRS,
ibuprofeno: reducción de las
dosis bajas de aspirina cardio
- protección
Asma, rinitis aguda, pólipos nasales, angioedema,
urticaria u otras reacciones alérgicas
después de tomar aspirina ó AINEs; úlcera
péptica activa ó sangrado GI; enfermedad
inflamatoria del intestino; desorden cardíaco
isquémico, enfermedad arterial periférica y /o
cerebrovascular; insuficiencia renal.
Inhibidores selectivos (preferentes) de COX-2
Acetaminofén
(paracetamol)
Daño al hígado No prominente Daño al hígado, abuso del alcohol
Celecoxib
Reacciones alérgicas (sulfonamida)
Bloqueos CYP2D6; interacciones
con SSRI’s y betabloqueadores.
Presencia de arterosclerosis pronunciada, insuficiencia
renal.
Etoricoxib
Retención de líquidos,
incremento de la presión
arterial.
Reduce el metabolismo de
estrógenos.
Como el celecoxib, más control insuficiente de
la presión arterial, insuficiencia cardiaca.
*Más pronunciado en medicamentos altamente potentes y/o de lenta eliminación (todos excepto ibuprofeno.