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Perfiles, dosis y efectos secundarios 373
de intensidad leve a moderada, así como el dolor tipo
cólico.
Varios pacientes se quejarán de sudoración,
para la cual no hay tolerancia. El tema de las reacciones
idiosincrásicas a fármacos ha sido reabierto después
de algunas publicaciones escandinavas y varios otros
países, por consiguiente, han hecho a la dipirona no
disponible. Sin embargo, varios países, entre ellos Alemania,
España y la mayoría de países latinoamericanos,
consideran como bajo el riesgo, en comparación con los
efectos secundarios de los AINEs. La aplicación intravenosa
rápida puede estar asociada con hipotensión, que
no debe ser confundida con una respuesta alérgica, que
de hecho se produce sólo en raras ocasiones. Las contraindicaciones
incluyen porfiria, deficiencia de glucosa
6-fosfato deshidrogenasa, embarazo (especialmente el
último trimestre) y la lactancia.
La dosis estándar de dipirona es 500–1,000
mg. q.i.d.
Analgésicos opioides
Por razones legales, los opioides pueden clasificarse en
débiles y fuertes. La escala analgésica de tres pasos para
el manejo del dolor en cáncer de la Organización Mundial
de la Salud (OMS) también sigue esta distinción,
abogando primero por el uso de un opioide “débil” (p.ej.,
tramadol ó codeína) seguido de un opioide “fuerte”
(p.ej., morfina ó hidromorfona). En la práctica clínica,
esta distinción es probablemente irrelevante, ya que no
existen datos que indiquen que las dosis equianalgésicas
de opioides “débiles” y “fuertes” tienen un efecto
secundario ó un perfil de efectividad diferentes. Por lo
tanto, la terapia con opioides puede iniciarse con dosis
bajas de un opioide “fuerte”, si los opioides “débiles” no
están disponibles.
Los opioides también pueden clasificarse en
función de su afinidad por el receptor. El efecto analgésico
de los opioides está mediado a través de la unión
a los receptores μ, κ, y δ. A excepción de la pentazocina,
el tramadol y la buprenorfina, todos los opioides
comúnmente disponibles son más ó menos agonistas μ
puros con una función de efecto de dosis lineal. El tramadol,
la pentazocina y la buprenorfina por otra parte
tienen un efecto de techo y se unen a receptores diferentes
ó adicionales. Los receptores opioides se encuentran
en varias áreas del cerebro, la médula espinal y—al
contrario de la creencia común—en los tejidos periféricos,
especialmente si hay inflamación presente. El efecto
analgésico es un resultado de la apertura presináptica
reducida de los canales de calcio y la liberación de glutamato
así como el aumento del flujo de salida postsináptica
de potasio y la hiperpolarización de la membrana
celular, que reduce la excitabilidad.
El tratamiento con opioides implica un equilibrio
entre suficiente analgesia y los efectos secundarios
típicos. Por suerte, los efectos secundarios más frecuentes—náusea,
depresión respiratoria y sedación—disminuyen
con el tiempo debido a la tolerancia y el estreñimiento
puede ser tratado profilácticamente con
buenos resultados.
Las mejores indicaciones clínicas para los opioides
son el tratamiento sintomático del dolor agudo
moderado a severo, especialmente el dolor postoperatorio
y el dolor por cáncer. El dolor neuropático puede ser
un indicio, también, sobre todo en pacientes con VIH /
SIDA. Desafortunadamente, el dolor crónico no relacionado
con cáncer, como el dolor de espalda no específico
crónico ó el dolor de cabeza, rara vez es una buena indicación
para los opioides. En el cuidado paliativo, los opioides
también pueden utilizarse para controlar la disnea
con mucha eficacia.
¡El abuso de drogas con opioides es muy raro en
pacientes que no tienen antecedentes de abuso de alcohol,
benzodiazepina u opioides! La razón es que cuando
se utilizan opioides para el control del dolor, la dosificación
regular evita grandes cambios en los niveles séricos,
por lo tanto previniendo la activación de nuestro
sistema de recompensa dopaminérgico (a diferencia de
los drogadictos que experimentan un “nivel más alto”
después de los aumentos repentinos del nivel de sangre
después de una inyección intravenosa de opioides y un
“ansia” en el intervalo de tiempo antes de la siguiente
inyección). No hay que confundir la drogadicción con la
dependencia física. De hecho, todos los opioides causan
dependencia física (como varias otras clases de fármacos,
tales como los beta bloqueadores ó los anticonvulsivos)
y los pacientes desarrollarán síntomas de abstinencia
si se interrumpen los opioides sin disminuir la
dosis.
Opioides “débiles”
Según la escala analgésica de tres pasos para el manejo
del dolor en cáncer de la Organización Mundial de la
Salud (OMS), los opioides débiles deben utilizarse primero,
si los analgésicos no opioides son insuficientes para
controlar el dolor. Tramadol, codeína y dihidrocodeína
son ejemplos de este grupo. El tramadol tiene afinidad