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Asociación Internacional para el Estudio del dolor
Trabajando juntos para el alivio del dolor
Guía para el manejo del dolor en condiciones de bajos recursos
Capítulo 7
Los opioides en la medicina del dolor
Michael Schäfer
Clasificación de los opioides
El tratamiento del dolor muy rápidamente alcanza sus
límites. Cualquiera que haya sufrido de una herida severa,
un cólico renal ó de vesícula, un parto, una intervención
quirúrgica, ó un cáncer invasivo ha tenido esta
experiencia terrible y puede haber experimentado el
sentimiento calmante del alivio gradual del dolor, una
vez que un opiáceo ha sido administrado. En contraste
con muchos otros analgésicos, los opioides siguen
siendo los más potentes medicamentos analgésicos capaces
de controlar estados de dolor severo. Este tipo
de opioides era conocido en la antigüedad, y el opio,
el jugo lechoso y puesto a secar de la flor de amapola,
denominada Papaver somniferum, fue cosechado no
sólo por su efecto eufórico sino también por su potente
efecto analgésico. Originalmente se cultivó en diferentes
países de Arabia, la planta se introdujo por comerciantes
a otros sitios, como India, China y Europa a
principios del siglo XIV.
Para ese entonces, el uso del opio para el tratamiento
del dolor tenía varias limitaciones: era una
mezcla de al menos 20 alcaloides de opio diferentes (es
decir, sustancias aisladas de la planta), con muy diferentes
modos de actuar. La sobredosis ocurría muy a
menudo, con muchos efectos colaterales no deseados
incluyendo insuficiencia respiratoria, y, por su uso irregular,
los efectos eufóricos resultaban muy rápidamente
en adicción.
Con el aislamiento de un alcaloide único, denominado
morfina, a partir del jugo de la flor de amapola,
realizado por el farmacéutico alemán Friedrich
Wilhelm Sertürner (1806) y la introducción de la jeringa
hipodérmica (de cristal) por el cirujano ortopédico
francés Charles Pravaz (1844), se hizo posible un manejo
mucho más sencillo de esta única sustancia opiácea
con mínimos efectos colaterales.
Actualmente distinguimos diversos opioides de
forma natural, como la morfina, la codeína y la noscapina
derivada de opioides semisintéticos como la hidromorfona,
la oxicodona, la diacetilmorfina (heroína), así
como opioides totalmente sintéticos como la nalbufina,
la metadona, la pentazocina, el fentanilo, alfentanilo, el
sufentanilo y el remifentanilo. Todas estas sustancias
están clasificadas como opioides, incluyendo los péptidos
opioides endógenos como la endorfina, encefalina
y la dinorfina que son péptidos cortos secretados por el
sistema nervioso central durante episodios severos de
dolor ó estrés, ó de ambos.
Receptores opioides
y su mecanismo de acción
Los opioides ejercen sus efectos a través del enlace a
los receptores opioides, mismos que son proteínas
complejas introducidas al interior de la membrana celular
de las neuronas. Estos receptores para los opioides
fueron descubiertos en primer lugar, en áreas del
Guía para el manejo del Dolor en condiciones de bajos recursos, editado por Andreas Kopf y Nilesh B. Patel. IASP SEATTLE, © 2010. Todos los derechos reservados. Este material
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