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METADONA
Metadona (Continúa)
Niños: 19 ± 14 h (intervalo: 4 a 62 h)
Adultos: 35 ± 22 h (intervalo: 9 a 87 h)
Eliminación: en la orina (< 10% como fármaco sin cambios); mayor excreción renal
con pH urinario < 6. Nota: la metadona puede depositarse en el hígado y otros
tejidos; su liberación lenta puede prolongar el efecto farmacológico a pesar de
haber concentraciones séricas bajas
Diálisis: hemodiálisis, diálisis peritoneal: no es tan eficaz para aumentar la
eliminación de metadona (o su metabolito)
Dosificación usual Las dosis deben ajustarse hasta los efectos apropiados:
Síndrome de abstinencia neonatal: oral, IV: inicial: 0.05 a 0.2 mg/kg/dosis
administrados cada 12 a 24 h, o 0.5 mg/kg/día en fracciones cada 8 h;
individualizar la dosis y el esquema de disminución gradual para controlar los
síntomas de abstinencia; la dosis suele disminuirse 10 a 20% por semana durante
30 a 45 días. Nota: a causa de su vida media de eliminación prolongada, la
disminución gradual es difícil; considerar un fármaco alternativo
Niños:
Analgesia: Nota: el intervalo de dosis puede variar de 4 a 12 h durante el
tratamiento inicial; puede requerirse disminución de la dosis o su frecuencia (~ 2
a 5 días después del inicio del tratamiento o incremento de la dosis) por
acumulación con dosis repetidas
IV: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos a tres dosis; a continuación cada 6 a
12 h según se requiera; dosis máxima: 10 mg/dosis
Oral, IM, SC: inicial: 0.1 mg/kg/dosis cada 4 h por dos o tres dosis; a
continuación cada 6 a 12 h según se requiera, o 0.7 mg/kg/24 h en fracciones
cada 4 a 6 h según sea necesario; dosis máxima: 10 mg/dosis
Dependencia iatrógena de narcóticos: oral: aún no se realizan estudios
controlados; se describen varios regímenes de dosificación utilizados
clínicamente. La dosis de metadona debe individualizarse, y depende de la
dosis previa de narcótico del paciente y la gravedad de la abstinencia de
opioides; quienes recibieron dosis más altas de narcóticos requieren dosis de
metadona mayores
Lineamientos generales: inicial: 0.05 a 0.1 mg/kg/dosis cada 6 h; aumentar 0.05
mg/kg/dosis hasta controlar los síntomas de abstinencia; el intervalo de
dosificación puede prolongarse cada 12 a 24 h después de 24 a 48 h; para
disminuir gradualmente la dosis, reducirla 0.05 mg/kg/día; si los síntomas de
abstinencia recurren, disminuir gradualmente a un ritmo más lento
Adultos:
Analgesia:
Oral: inicial 5 a 10 mg; el intervalo de dosificación puede variar entre 4 a 12 h
durante la terapéutica inicial; podría ser necesario disminuir la dosis o su
frecuencia (~ 2 a 5 días después del inicio del tratamiento o de incrementar la
dosis) a causa de la acumulación con dosis repetidas
Recomendaciones del fabricante: 2.5 a 10 mg cada 3 a 4 h según se requiera
IV: recomendaciones del fabricante: pacientes que no han tomado opioides:
inicial: 2.5 a 10 mg cada 8 a 12 h; ajustar lentamente la dosis hasta obtener el
efecto deseado, puede administrarse por inyección SC o IM
Desintoxicación: oral: 15 a 40 mg/día
Mantenimiento para dependencia a opiáceos: oral: 20 a 120 mg/día
Ajuste de dosis en disfunción renal: niños y adultos:
D cr < 10 mL/min: administrar 50 a 75% de la dosis normal
Administración Oral: administrar con jugo o agua; las tabletas de dispersión deben
disolverse por completo antes de administrarlas; la dosis oral para desintoxicación y
mantenimiento puede administrarse en bebidas con polvos edulcorantes, jugo de
manzana, bebidas comerciales de uva.
Parámetros para vigilancia Estado respiratorio, cardiovascular y mental; alivio del
dolor (si se utiliza para analgesia), sistema de calificación de abstinencia (si se
emplea para síndrome de abstinencia neonatal).
Información para el paciente Evitar el consumo de alcohol; puede causar
dependencia; evitar su supresión súbita después de uso prolongado. Puede
ocasionar estado soporoso y deteriorar la capacidad para realizar actividades que
requieren alerta mental o coordinación física. Es posible que cause sequedad bucal;
puede producir hipotensión postural (usar con precaución cuando se cambia de la
posición de decúbito a sedente o de pie). Buscar atención módica inmediata si se
presentan palpitaciones, mareo, lipotimia o desmayo (pueden ser síntomas de
arritmias).
Información adicional La metadona se acumula con dosis repetidas y es necesario
disminuir su dosificación después de tres a cinco días a fin de prevenir efectos
tóxicos. Algunos pacientes pueden beneficiarse con un intervalo de dosificación cada
8 a 12 h (control del dolor).