1 (371)

OFLOXACINA
reacciones graves y fatales de hipersensibilidad o de tipo anafiláctico con la primera
dosis. Si esto ocurre y no es fatal, suspender la ofloxacina.
Precauciones Utilizar con precaución en pacientes con diagnóstico o sospecha de
alteraciones del SNC, trastornos convulsivos, arterieesclerosis cerebral o disfunción
renal; modificar la dosis en pacientes con disfunción renal. Se informan casos
infrecuentes de torsade des pointes en pacientes que toman ofloxacina, de forma
que se recomienda precaución en quienes tienen terapéutica concurrente con
antiarrítmicos clases la o lll, o en aquéllos con prolongación conocida del intervalo
QT, bradicardia, cardiorniopatía, hipocalemia o hipomagnesemia.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: insuficiencia cardiaca, hipertensión, hipotensión, bradicardia,
taquicardia, edema, torsade des pointes (rara), prolongación del intervalo QT, dolor
torácico
Sistema nervioso central: mareo, sensación de inestabilidad, vértigo, insomnio (más
común con ofloxacina que con otras quinoionas), fiebre, cefalea, hipertensión
intracraneal, convulsiones, fatiga, nerviosismo, inquietud, confusión, alucinaciones,
ansiedad, ideación suicida, depresión, encefalopatía, anormalidades en el EEG
Dermatológicas: exantema, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
urticaria, angiedema, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme
Endocrinas y metabólicas: hipoglucemia, hiperglucemia, anormalidades electrolíticas
Gastrointestinales: sabor amargo, náusea, vómito, diarrea, constipación, anorexia,
dolor abdominal, colitis seudomembranosa, pancreatitis
Genitourinarias: vaginitis
Hematológicas: granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas, insuficiencia hepática, ictericia
Neuromusculares y esqueléticas: temblor, artralgias, tenonitis, rotura tendinosa,
mialgias, neuropatía periférica
Oculares: solución oftálmica: sensación ardorosa o punzante, prurito, sensación de
r cuerpo extraño, hiperemia conjuntival, edema oftálmico, fotofobia, visión borrosa
Óticas: solución ótica: otalgia, tínitus, otorragia
Renales: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda, hematuria
Respiratorias: broncoespasmo, dificultad respiratoria, disnea
Diversas: anafilaxia, enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas Inhibidor de la isoenzima CYP1A2 del citocromo
P450.
Puede modificar las concentraciones de glucosa en sangre en pacientes cen
diabetes que reciben en forma concomitante medicamentos hipoglucemiantes. Su
uso concomitante con corticosteroides puede incrementar el riesgo de rotura
tendinosa. Puede aumentar los niveles séricos de ciclosporina, teofilina,
metilxantlnas, warfarina y gliburida. El probenecid puede aumentar los niveles de
ofloxacina. Su absorción disminuye con antiácidos que contienen aluminio,
magnesio, calcio, sucralfato, cationes metálicos (es decir, zinc, hierro, cobre,
magnesio), y didanosina. Su uso concomitante a foscarnet o FAINE puede
incrementar el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones. Su uso
concomitante a otros agentes que prolongan el intervalo QT C (es decir,
antiarrítmicos clases la y lll, eritromicina, cisaprida, antipsicóticos y antidepresivos
tricíclicos) puede causar arritmias, tales como torsade des pointes.
Interacción con alimentos Calcio, productos lácteos, hierro, complementos
minerales y productos entérales pueden disminuir sus niveles.
Estabilidad Almacenar tabletas, solución oftálmica y ótica a temperatura ambiente.
Mecanismo de acción La ofloxacina inhibe la girasa de ADN (topoisomerasa II
bacteriana), con lo que impide la relajación del ADN y promueve la rotura catenaria
de éste ácido. La girasa de ADN mantiene la estructura helicoidal del ADN y se
requiere para la replicación del ácido, su transcripción, reparación, recombinación y
transposición.
Farmacocinética
Absorción:
Oral: se absorbe bien
Ocular: absorción mínima, a menos que exista inflamación o pérdida de
r continuidad del epitelio
Ótica: absorción mínima, a menos que exista perforación timpánica
Distribución: se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos, incluyendo los
de vesículas, cérvix, pulmones, ovarios, tejido prostático, piel y esputo; atraviesa la
placenta; se excreta en la leche materna
V ?: 2.4 a 3.5 L/kg
Unión a proteínas: 20 a 32%
Biodisponibilidad: oral: 98%
Vida media, bifásica: 4 a 7.4 h y 20 a 25 h; se prolonga en disfunción renal
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1 a 2 h
Eliminación: 68 a 90% se excreta sin cambios en orina; 4 a 8% se excreta en heces;
< 10% se metaboliza
(Continúa)
1169