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OMEPRAZOL
Mecanismo de acción Suprime la secreción gástrica de ácido por inhibición de ia
enzima H + /K + -ATPasa de la membrana de la célula parietal o bomba de protones;
tiene actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori.
Farmacodinamia
Inicio de acción: 1 h
Electo máximo: 2 h
Duración: 72 h
Inhibición secretora máxima: cuatro días
Farmacocinética
Absorción: rápida
Unión a proteínas: 95%
Metabolismo: extenso de primer paso en el hígado
Biodisponibilidad: 30 a 40%; mejora ligeramente con la administración repetida
Vida media: adultos: 0.5 a 1 h; enfermedad hepática crónica: 3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 0.5 a 3.5 h
Eliminación:
Depuración: adultos: 500 a 600 mL/min; enfermedad hepática crónica: 70 mL/min
Nota: en siete adultos, la vida media y el ABC con la suspensión de omeprazol se
redujeron significativamente en comparación con la dosis equivalente con la
cápsula disponible en el mercado (Song, 2001)
Dosificación usual Oral:
ERGE, úlceras, esofagitis:
Niños: 1 mg/kg/día una o dos veces al día; intervalo de dosificación efectiva en la
bibliografía: 0.2 a 3.5 mg/kg/día (Hassall, 2000; Zimmermann, 2001). Pueden
requerirse dosis mayores en niños de uno a seis años a causa de depuración
metabólica aumentada (Anderson, 2000). En niños muy enfermos puede ser
necesaria la administración cada 6 a 8 h (1.5 a 2 mg/kg/día) para mantener el pH
gástrico > 5 (Kaulman, 2002)
Recomendaciones del fabricante (como alternativa): niños > 2 años:
< 20 kg: 10 mg una vez/día
> 20 kg: 20 mg una vez/día
Adolescentes y adultos:
Úlcera duodenal activa: 20 mg/día durante cuatro a ocho semanas
Úlcera gástrica: 40 mg/día durante cuatro a ocho semanas
ERGE o esofagitis erosiva grave: 20 mg/día durante cuatro a ocho semanas
Mantenimiento de la cicatrización de esofagitis erosiva: 20 mg/día
Trastornos hipersecretores patológicos: 60 mg/día para empezar; se han
administrado dosis hasta de 120 mg tres veces/día; administrar dosis diarias
> 80 mg divididos
Pirosis frecuente (> 2 veces/semana): 20 mg/día durante 14 días
Tratamiento adyuvante de úlcera duodenal relacionada con Helicobacter pylori [en
combinación con tratamiento antibiótico, claritromicina o claritromicina con
amoxicilinaj:
Niños (Gottrand, 2001):
15 a 30 kg: 10 mg dos veces/día
> 30 kg: 20 mg dos veces/día
Adultos: 20 mg dos veces/día durante 10 días (en combinación con dos
antibióticos) o 40 mg una vez al día durante 14 días
Nota: si está presente una úlcera al momento del tratamiento inicial, la duración
recomendada del tratamiento debe extenderse 18 días adicionales (tratamiento
doble) o 14 días (tratamiento triple)
Administración Oral: administrar antes de alimentos o comidas; la cápsula debe
deglutirse completa; no masticar ni triturar; ya que la cubierta entérica de los granulos
se disuelve en pH alcalino, su administración mediante sonda nasogástrica debe ser
en jugo ácido (p. ej., jugo de manzana o arándano); es estable 30 min después de
mezclarse; para administrar mediante sonda de yeyunostomía, triturar los granulos y
disolverlos en una mezcla de agua a la cual se añada una tableta de bicarbonato de
sodio de 650 mg, triturada. Diluir el contenido de un sobre de 20 mg o 40 mg de polvo
para suspensión (Zegerid®) en 15 a 30 mL de agua; mezclar y beber de inmediato;
volver a llenar el vaso con agua y beberlo de nuevo; no mezclar con otros líquidos.
Cuando se administra el polvo para suspensión a través de una sonda de
alimentación, diluir en 20 mL de agua. Para ios pacientes que tienen alimentación
continua, evitar las alimentaciones 3 h antes y 1 h después de la administración de
omeprazol.
Información para el paciente Puede causar sequedad bucal; no masticar ni triturar
los granulos.
Presentaciones La información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Cápsulas de liberación retardada: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Tableta de liberación retardada: 20 mg
(Continúa)