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DIFENHIDRAMINA
DifenhidrAMINA (Continúa)
Mecanismo de acción Compite con la hlstamina por los receptores H-t en células
efectoras de tubo gastrointestinal, vasos sanguíneos y aparato respiratorio.
Farmacodinamia
Efecto sedante máximo: 1 a 3 h
Duración: 4 a 7 h
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe bien, pero sólo 40 a 60% de una dosis oral llega a ia
circulación sistémica debido al metabolismo de primer paso
Distribución: adultos: V d: 3 a 22 L/kg
Unión a proteínas: 78%
Metabolismo: N-desmetilación extensa en hígado a través de CYP2D6;
desmetilación menor por CYP1A2, 2C9 y 2C19; efecto de primer paso importante
Biodisponibilidad: - 40 a 70%
Vida media: 2 a 8 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 2 a 4 h
Eliminación: urinaria (como fármaco sin modificar)
Dosificación usual
Oral, IM, IV:
Tratamiento de reacciones distónicas por fenotiazina y reacciones alérgicas
moderadas o graves:
Niños: 5 mg/kg/día o 150 mg/m2/día divididos en dosis cada 6 a 8 h, sin exceder
300 mg/día
Adultos: 25 a 50 mg cada 4 h, sin exceder 400 mg/día
Rinitis alérgica o cinetosis leve:
Niños de 2 a 5 años: 6.25 mg cada 4 a 6 h; máximo: 37.5 mg/día
Niños de 6 a 11 años: 12.5 a 25 mg [equivalentes a 19 a 38 mg de citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; máximo: 150 mg/día (228 mg de citrato de
difenhidramina)
Niños > 12 años y adultos: 25 a 50 mg [equivalente a 38 a 76 mg citrato de
difenhidramina] cada 4 a 6 h; máximo: 300 mg/día (456 mg citrato de
difenhidramina)
Antitusivo: oral:
Niños de 2 a 5 años: 6.25 mg cada 4 h; máximo: 37.5 rng/día
Niños de 6 a 11 años: 12.5 mg cada 4 h; máximo: 75 mg/día
Niños > 12 años y adultos: 25 mg cada 4 h; máximo: 150 mg/día
Auxiliar para sueño nocturno: 30 min antes de acostarse:
Niños de 2 a 11 años: 1 mg/kg/dosis; máximo: 50 mg/dosis
Niños > 12 años y adultos: 50 mg
Forma tópica, crema, gel, pulverizador o barra:
Niños de 2 a 12 años: aplicar la preparación al 1% no más de tres o cuatro veces al
día
Niños > 12 años y adultos: aplicar la preparación al 1 ó 2% no más de tres o cuatro
veces al día
Administración
Oral: administrar con alimento para evitar molestias gastrointestinales
Parenteral:
IV: diluir con líquido IV compatible hasta una concentración máxima de 25 mg/mL y
administrar durante 10 a 15 min (velocidad máxima de infusión: 25 mg/min)
IM: concentración de 50 mg/mL para inyección IM profunda
Tópico: agitar bien (gel); aplicar una capa delgada en el área afectada (véase
Advertencias)
Interacción con pruebas de Puede suprimir las reacciones de roncha y
enrojecimiento por antígenos en pruebas cutáneas; suspender cuatro días antes de
realizar pruebas cutáneas.
Información para el paciente Puede causar estado soporoso y deteriorar la
capacidad para realizar actividades que requieren alerta mental o coordinación física;
es posible que cause sequedad bucal; rara vez ocasiona reacciones de
fotosensibilidad (es decir, la exposición a la luz solar puede producir quemadura
solar grave, exantema, enrojecimiento o prurito cutáneos); evitar la exposición
directa a la luz del sol.
Información adicional 19 mg de citrato de difenhidramina equivalen a 12.5 mg de
clorhidrato de difenhidramina.
Presentaciones La información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Tabletas oblongas, como clorhidrato: 25 mg, 50 mg
Cápsulas de gel suave, como clorhidrato: 50 mg
Benadryl® Dye Free Allergy: 25 mg [sin conservador]
Cápsulas, como clorhidrato (Diphenhist®): 25 mg