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SULFASALAZINA
Contraindicaciones Hipersensibilidad a sulfasalazina, derivados de suifas o
cualquier componente de la fórmula; porfiria, obstrucción gastrointestinal o
genitourinaria; hipersensibilidad a salicilatos; niños < 2 años.
Precauciones Utilizar con cautela en pacientes con disfunción renal, deficiencia de
deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, discrasias sanguíneas o asma bronquial.
Reacciones adversas
La frecuencia de efectos adversos aumenta con dosis > 4 g/día y en individuos que
manifiestan acetilación lenta de sulfapiridina
Cardiovasculares: vasculitis
Sistema nervioso central: cefalea, fiebre, convulsiones, vértigo, malestar, cambios en
el estado de ánimo
Dermatológicas: exantema, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, síndrome de
Stevens-Johnson, fotosensibilidad, pigmentación cutánea (color amarillo-naranja)
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, pancreatitis, anorexia
Genitourinarias: cristaluria, infertilidad (oligospermia), pigmentación de la orina
(amarilla-naranja)
Hematológicas: anemia hemolítica, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas, ictericia, ictericia colestásica, cirrosis,
necrosis o insuficiencia hepática
Óticas: tínitus
Renales: efectos nefrotóxicos
Respiratorias: alveolitis fibrosante, eosinofilia pulmonar
Diversas: reacción semejante a enfermedad del suero
Interacciones medicamentosas
Menor efecto de hierro, digoxina, ácido fólico y ácido paraaminobenzoico (PABA) o
fármacos que contengan metabolitos de PABA (es decir, procaína, proparacaína,
tetracaína).
Efecto acentuado de anticoagulantes orales, metotrexate y agentes
hipoglucemiantes orales (como con otros medicamentos derivados de suifas).
Interacción con alimentos Es necesario aumentar la ingesta dietética de hierro; ya
que la sulfasalazina altera la absorción de folato, considerar la administración de 1
mg de complemento de folato por día.
Mecanismo de acción Tiene acción local en el colon, donde disminuye la respuesta
inflamatoria e interfiere en la secreción, al inhibir la síntesis de prostagiandinas; su
efecto terapéutico podría ser resultado de acción antibacteriana con cambio de la
flora intestinal.
Farmacodinamia Inicio de acción:
Artritis reumatoide juvenil: se requiere una prueba de tratamiento de tres meses
como mínimo
Colitis ulcerosa: > 3 a 4 semanas
Farmacocinética
Absorción: oral: 10 a 15% como medicamento sin modificaciones a través de
intestino delgado; al administrarse, el fármaco se desdobla en sulfapiridina y ácido
5-aminosalicílico en el colon
Distribución: proporción leche materna:plasma: 0.09 a 0.17
Metabolismo: ambos componentes se metabolizan en el hígado; las personas con
acetilación lenta presentan concentraciones plasmáticas de sulfapiridina más altas
Vida media:
Sulfasalazina:
Dosis única: 5.7 h
Dosis múltiples: 7.6 h
Sulfapiridina:
Dosis única: 8.4 h
Dosis múltiples: 10.4 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Sulfasalazina sérica: 1.5 a 6 h
Sulfapiridina sérica (metabolito activo): 6 a 24 h
Eliminación: en particular en orina (como medicamento sin cambios, derivados y
metabolitos acetilados); pequeñas cantidades aparecen en las heces
Dosificación usual Oral:
Niños: > 2 años:
Colitis ulcerosa:
Exacerbación leve: 40 a 50 mg/kg/día en fracciones cada 6 h
Exacerbación moderada o grave: 50 a 75 mg/kg/día en fracciones cada 4 a 6 h;
no exceder 6 g/día
Dosis de mantenimiento: 30 a 50 mg/kg/día en fracciones cada 4 a 8 h; no
exceder 2 g/día
Artritis reumatoide juvenil (ARJ): inicial: 10 mg/kg/día; aumentar cada semana 10
mg/kg/día; dosis usual: 30 a 50 mg/kg/día en dos fracciones; dosis máxima: 2 g/
día
(Continúa)