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PANTOPRAZOL
disfagia, glositis, halitosis, heces anormales, cambio de color de la lengua, colitis
ulcerosa, pancreatitis (rara), sialorrea
Genitourinarias: poliaquiuria, infección de vías urinarias, nefritis intersticial (rara)
Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis, anemia, pancitopenia
(rara), anemia perniciosa (véase Precauciones)
Hepáticas: hepatitis, elevación de pruebas de función hepática, Ictericia colestásica,
dolor biliar, hiperbilirrubinemia, insuficiencia hepática (rara)
Locales: IV: tromboflebitis, abscesos
Neuromusculares y esqueléticas: calambres, mialgias, artralgias, dolor cervical,
hipertonía, dorsalgia, parestesias, disminución de reflejos, calambres en piernas,
dolor óseo, bursitis, elevación de CPK, rabdomiólisis (rara)
Oculares: ambliopía, dlplopía, parálisis extraocular, glaucoma, neuropatía óptica
t anterior isquémica (rara), visión borrosa
Óticas: otalgia, tínitus
Renales: hematuria, piuría, proteinuria, glucosuria, nefritis intersticial (rara)
Respiratorias: rinitis, bronquitis, tos, disnea, faringitis, sinusitis, infección de vías
respiratorias superiores
Diversas: anafilaxia (formulación IV), síndrome semejante a influenza, infección
Interacciones medicamentosas Inductor de las isoenzimas CYP1A2 (débil) y
CYP3A4 (débil) del citocromo P450; inhibidor de la isoenzima 2C8/9 (moderado);
sustrato -de las isoenzimas CYP2C19 (mayor), CYP3A4, CYP2D6 y CYP2C9
(menor).
Su potencial completo de interacciones medicamentosas aún no se determina: a
causa de inhibición profunda y duradera de la secreción de ácido gástrico, el
pantoprazol podría disminuir la absorción de atazanavir, indinavir, ketoconazol,
itraconazol, sales de hierro y esteres de ampiciíina; los inductores de la isoenzima
2C19 como aminoglutetimida, carbamacepina, fenitoína y rifampicina pueden
disminuir sus efectos; puede aumentar los efectos anticoagulantes de warfarina
(vigilar de cerca el INR).
Estabilidad Es necesario proteger el fármaco de la luz; almacenar las tabletas a
temperatura ambiente; refrigerar el polvo para inyección (1.8 a 7.5 a C). La inyección
reconstituida es estable a temperatura ambiente 2 h; no congelar la solución
mencionada; después de mayor dilución con soluciones IV, la solución es estable a
temperatura ambiente 22 h. No es necesario proteger de la luz la solución
reconstituida o diluida. La estabilidad de pantoprazol está en función del pH y se
degrada con rapidez en medios ácidos, pero su estabilidad es aceptable en medios
alcalinos. Cada tableta de pantoprazol tiene recubierta entérica para evitar su
degradación por el ácido gástrico.
Mecanismo de acción Suprime la secreción de ácido por el estómago al inhibir la
H7K + -ATPasa o bomba de protones en la membrana de la célula parietal; demuestra
actividad antimicrobiana contra Helicobacter pylori.
Farmacodinamia Secreción de ácido:
Inicio de acción:
Oral: 2.5 h
IV: 15 a 30 minutos
Efecto máximo: IV: 2 h
Duración: oral, IV: 24 h
Farmacocinética
Distribución: V d: adultos: 11 a 23.6 L
Unión a proteínas: 98%
Metabolismo: extenso en el hígado; no hay evidencias de metabolitos activos
Biodisponibilidad: - 77%
Vida media: adultos: 1 h; prolongada (3.5 a 10 h) en metabolizadores lentos
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 2.5 h
Eliminación: renal: 71% (en la forma de metabolitos); biliar/fecal: 18%
Depuración: adultos: 7.6 a 14 L/h
Diálisis: no se elimina en grado apreciable mediante hemodiálisis
Dosificación usual El tratamiento IV debe suspenderse tan pronto como el paciente
tolere el tratamiento oral
Esofagitis erosiva relacionada con ERGE:
Niños: oral: datos escasos; se utilizaron 20 mg una vez al día (0.5 a 1 mg/kg/día)
en 15 niños de 6 a 13 años (20 a 40 kg) durante 28 días (Madrazo-De la Garza,
2003)
Adultos: tratamiento y mantenimiento:
Oral: 40 mg/día hasta por ocho semanas; en ERGE ieve han sido eficaces 20
mg/día
IV: 40 mg/día durante 7 a 10 días
Trastornos hipersecretorios (inclusive síndrome de Zollinger-Ellison):
Adultos:
Oral: fase inicial: 40 mg dos veces al día; ajustar la dosis con base en la
respuesta del paciente; se han utilizado dosis hasta de 240 mg/día
(Continúa)