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CARVEDILOL
Carvedilol (Continúa)
diversas sustancias se encuentren más reactivas cuando reciben bloqueadores beta;
estos pacientes tal vez no respondan a ias dosis normales de adrenalina que se usan
para tratar las reacciones de hipersensibilidad. Tener precaución con el empleo
concurrente de verapamil o diltiacem {puede ocurrir bradicardia o bloqueo cardiaco).
La seguridad y eficacia en < 18 años aún no se establecen.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensión, bradicardia, síncope, hipotensión postural, edema,
hipertensión, bloqueo AV, angina, palpitaciones
Sistema nervioso central: mareo, fatiga, cefaiea, fiebre, parestesias, somnolencia,
insomnio, malestar general
Endocrinas y metabólicas: hiperglucemia, ganancia ponderal, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia
Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito
Hematológicas: trombocitopenia
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas
Neuromusculares y esqueléticas: astenia, artralgias, parestesias
Oculares: visión borrosa
Renales: elevación del nitrógeno ureico en sangre, disminución de la función renal
(rara; véase Advertencias)
Respiratorias: tos, nasofaringitis, rinitis, congestión nasal y sinusal
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP1A2 (menor),
CYP2C19 (menor), CYP2C9 (mayor), CYP2D6 (mayor), CYP2E1 (menor) y CYP3A4
(menor) del citocromo P450.
El carvediloi puede aumentar los niveles séricos de ciclosporina o digoxina (vigilar los
niveles séricos y ajustar la dosis según se necesite); la cimetidina y otros inhibidores
de enzimas pueden incrementar los niveles séricos de carvedilol; aunque aún no se
estudia, es posible que los inhibidores de CYP2D6 (p. ej., fluoxetina, paroxetina,
propafenona, quinidina) eleven los niveles séricos de R(+) carvedilol; la rifampicina y
otros inductores de enzimas pueden disminuir de forma significativa los niveles
séricos de carvedilol. El uso concurrente con agentes que depietan catecolaminas (p.
ej., reserpina o inhibidores de la MAO) podría incrementar el riesgo de hipotensión o
bradicardia grave (vigilar con cuidado). Su administración concurrente con clonidina
puede potenciar sus efectos (hipotensión, bradicardia); la suspensión abrupta de
clonidina mientras se reciben bloqueadores beta podría inducir una crisis
hipertensiva exagerada; el uso concurrente con verapamil, diltiacem o bloqueadores
de canales del calcio similares puede ocasionar trastornos de la conducción o
hipotensión (vigilar de cerca). Es posible que los bloqueadores beta intensifiquen los
efectos hipoglucemiantes de la insulina y los agentes orales, y que enmascaren los
síntomas de hipoglucemia (vigilar muy de cerca las concentraciones sanguíneas de
glucosa). El etanol puede afectar las propiedades de las cápsulas de liberación
prolongada y hacer que el fármaco se libere con mayor velocidad (espaciar su
administración por lo menos dos horas).
Interacción con alimentos Tabletas de liberación inmediata: los alimentos
disminuyen su velocidad, pero no su grado de absorción
Cápsulas de liberación prolongada: en comparación con una comida estándar, una
con alto contenido de grasa aumenta el ABC y los niveles séricos máximos del
fármaco en — 20%; la administración con el estómago vacío disminuye el ABC
27% y los niveles séricos máximos 43%. En adultos, la administración del
contenido de una cápsula con puré de manzana disminuye su velocidad pero no su
grado de absorción.
Estabilidad
Tabletas de liberación inmediata: almacenar a menos de 30 n C; proteger de la
humedad; surtir en un envase de plástico hermético y resistente a la luz
Cápsulas de liberación prolongada: almacenar a temperatura ambiente controlada;
surtir en un envase de plástico hermético y resistente a la luz
Mecanismo de acción Bloqueador beta adrenérgico no selectivo con actividad
bloqueadora adrenérgica alfa. Está disponible como una mezcla racémica; el
enantiómero S(-) posee la actividad bloqueadora no selectiva de receptor beta
adrenérgicos, mientras que la actividad bloqueadora alfa está presente en los
enantiómeros R(+) y S(-), que son iguales en potencias. No tiene actividad
simpatomimética intrínseca.
Los efectos relacionados en pacientes hipertensos incluyen reducción de gasto
cardiaco, disminución de la taquicardia inducida por ejercicio o agonistas beta y la
taquicardia ortostática refleja, vasodilatación, disminución de la resistencia vascular
periférica (en especial en posición de pie), disminución de la resistencia vascular
renal, reducción de la actividad de la renina plasmática y aumento de los niveles de
póptido auricular natriurético. En el paciente con ICC los efectos relacionados
comprenden disminución de presión arterial sistémica, presión en cuña de los