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NELFINAVIR
cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales (aún no se establece
una relación causal). Puede ocurrir síndrome de reconstitución inmunitaria (una
respuesta inflamatoria aguda a infecciones residuales u oportunistas indolentes) en
pacientes con VIH durante el tratamiento inicial con combinación de agentes
antirretrovirales que incluyen nelfinavir; este síndrome puede requerir mayor
evaluación y tratamiento del paciente. Las presentaciones en polvo contienen
aspartame, el cual se metaboliza en fenilalanina y debe evitarse o usarse con cautela
en pacientes con fenilcetonuria.
Reacciones adversas Nota: los efectos adversos son similares en niños y adultos, y
la diarrea es el más frecuente en ambos grupos de edad
Cardiovasculares: hipertensión
Sistema nervioso central: decremento de la concentración, ansiedad, depresión,
mareo, labilidad emocional, hipercinesia, insomnio, migraña, convulsiones,
trastornos del sueño, somnolencia, ideación suicida, fiebre, cefalea, astenia,
malestar general
Dermatológicas: exantema, prurito, urticaria, diaforesis
Endocrinas y metabólicas: hiperlipidemia, hiperuricemia; raras: hiperglucemia,
diabetes, cetoacidosis; redistribución y acumulación de grasa corporal (véase
Precauciones)
Gastrointestinales: diarrea (adultos: 14 a 20%; niños: 39 a 47%; Nota: ia diarrea
puede ser más frecuente en los pacientes que reciben tabletas de 625 mg a causa
de incremento de la biodisponibilidad), náusea, flatulencia, dolor abdominal,
anorexia, dispepsia, dolor epigástrico, ulceración bucal, hemorragia
gastrointestinal, pancreatitis, vómito
Genitourinarias: cálculos renales, disfunción sexual
Hematológicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia; raros: episodios espontáneos
de hemorragia en hemofílicos
Hepáticas: hepatitis, alteración de pruebas de función hepáticas, agravamiento de
hepatopatías crónicas
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, artralgias, artritis, calambres, mialgias,
miastenia, miopatía, parestesias, dorsalgia
Oculares: iritis aguda
Respiratorias: disnea, faringitis, rinitis, sinusitis
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP3A3/4 y
CYP2C19; inhibidor de la isoenzima CYP3A3/4 del citocromo P450.
El nelfinavir inhibe el metabolismo y aumenta las concentraciones séricas de
cisaprida, terfenadina, astemizol, amiodarona, quinidina, lovastatina, sinvastatina,
derivados del cornezuelo del centeno, pimazida, midazolam y triazolam (el uso
concurrente de estos fármacos está contraindicado o no es recomendable; véanse
Contraindicaciones y Advertencias). El nelfinavir puede incrementar los niveles
séricos y los efectos adversos de azitromicina (vigilar estrechamente en busca de
efectos adversos); ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (vigilar los niveles séricos y
ajustar la dosis); sildenafil; atorvastatina (vigilar con cuidado, usar la dosis más
baja posible de atorvastatina o un agente alternativo); fluticasona (usar con
cautela; considerar un agente alternativo, en especial en uso prolongado);
trazodona (usar con cautela, vigilar cuidadosamente, considerar la dosis más baja
de trazodona). El nelfinavir aumenta 207% el área bajo la curva (ABC) plasmática
de rifabutina (reducir 50% la dosis de rifabutina cuando se administre con
nelfinavir).
La rifampicina disminuye el ABC plasmática de nelfinavir en ~ 83% (no se
recomienda su uso conjunto). El fitofármaco hierba de San Juan (Hypericum
períoratum) puede reducir de manera importante los niveles séricos de nelfinavir
(no se recomienda su empleo concomitante). El omeprazol disminuye
significativamente los niveles plasmáticos de nelfinavir (no se recomienda el uso
concurrente de inhibidores de la bomba de protones con nelfinavir). Los antiácidos
pueden reducir los niveles séricos de nelfinavir (evitar la coadministración).
Fenobarbitai, fenitonína y carbamacepina pueden disminuir significativamente los
niveles séricos de nelfinavir; indinavir y ritonavir aumentan los niveles de) nelfinavir;
éste último reduce los niveles hormonales de anticonceptivos orales (etlnilestradiol,
noretindrona, usar métodos anticonceptivos alternativos o adicionales). El
nelfinavir aumenta los niveles en suero de saquinavir e indinavir; la administración
concomitante de delavirdina aumenta al doble los niveles de nelfinavir y disminuye
50% los niveles de delavirdina; si se administra con didanosina, proporcionar
nelfinavir 2 h antes o 1 h después de didanosina. El nelfinavir puede disminuir los
niveles séricos de fenitoína (vigilar sus niveles; podría ser necesario ajustar la
dosis) o metadona (puede requerirse aumento de la dosis de metadona).
Interacción con alimentos Los alimentos aumentan su biodisponibilidad y
disminuyen su variabilidad farmacocinética. Si el polvo oral se mezcla con alimentos
ácidos o jugos dará como resultado un sabor amargo (véase Administración).
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente de 15 a 30°C. Dispensar en el envase
original y mantener bien cerrado.
(Continúa)