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TRAZODONA
Trazodona (Continúa)
Cardiovasculares: hipotensión ortostática (5%), arritmias, síncope
Sistema nervioso central: estado soporoso (20 a 50%), sedación, mareo, insomnio,
confusión, agitación, convulsiones, reacciones extrapiramidales, cefalea; ideación
y conducta suicidas (véase Advertencias)
Gastrointestinales: xerostomía, constipación, náusea, vómito
Genitourinarias: priapismo prolongado (1:6 000), retención urinaria (rara)
Hepáticas: hepatitis
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad
Oculares: visión borrosa (15 a 30%)
Interacciones medicamentosas Sustrato de las isoenzimas CYP2D6 (menor) y
CYP3A3/4 (mayor) del citocromo P450.
Puede aumentar los efectos adversos de agentes antihipertensivos (p. ej.,
hipotensión, síncope), antagonizar los efectos antihipertensivos de clonidina y
metildopa, e incrementar los niveles séricos de fenitoína o digoxina. Es posible que
los efectos sean aditivos con otros depresores del SNC, alcohol; la fluoxetina
puede aumentar los niveles séricos de trazodona; puede ocurrir interacción con
inhibidores de la MAO (p. ej., precipitación del síndrome serotoninérgico; usar con
extrema precaución en pacientes con tratamiento conourrente o reciente con
inhibidores de la MAO).
Los inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ritonavir, indinavir, ketoconazol,
itraconazol, nefazodona) pueden aumentar significativamente los niveles séricos
de trazodona y su potencial de efectos adversos (p. ej., náusea, hipotensión y
síncope) (considerar disminuir la dosis de trazodona); los inductores de CYP3A4
(p. ej., carbamacepina) pueden disminuir de manera importante los niveles séricos
de trazodona (vigilar de cerca a los pacientes; considerar aumentar la dosis de
trazodona).
Interacción con alimentos El alimento disminuye su rapidez pero no su grado de
absorción.
Estabilidad Almacenar las tabletas a temperatura ambiente; evitar temperaturas
> 40°C; surtir en envases herméticos resistentes a la luz.
Mecanismo de acción La trazodona inhibe la recaptura de la serotonina; tiene efecto
mínimo o nulo sobre la recaptura de noradrenalina o dopamina; posee efectos
anticolinérgicos mínimos (si acaso); se considera que el bloqueo adrenérgico alfa es
la causa de la hipotensión ortostática y la sequedad bucal.
Farmacodinamia Efecto antidepresivo máximo: dos a cuatro semanas
Farmacocinética
Unión a proteínas: 85 a 95%
Metabolismo: en ei hígado, por hidroxilación y oxidación; metabolizada por ia
isoenzima CYP3A4 de! citocromo P450 en un metabolito activo,
m-clorfenilpiperazina (mCPP)
Vida media, eliminación: 5 a 9 h, prolongada en pacientes obesos
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Administración con el estómago vacío: 1 h
Administración con alimento: 2 h
Eliminación: sobre todo en orina (74%), con — 21% en heces
Dosificación usual Oral: Nota: no está aprobada por la FDA para tratar la depresión
en pacientes pediátricos (véase Advertencias)
Niños de 6 a 18 años: inicial: 1.5 a 2 mg/kg/día divididos en dosis; aumentar
gradualmente cada tres o cuatro días según se requiera; dosis máxima: 6 mg/kg/
día divididos en tres dosis
Adolescentes: inicial: 25 a 50 mg/día; aumentar a 100 ó 150 mg/día divididos en
dosis
Adultos: inicial: 150 mg/día divididos en tres dosis (pueden aumentarse 50 mg/día
cada tres a siete días); dosis máxima: 600 mg/día
Administración Oral: administrar después de las comidas o de un refrigerio para
disminuir sensación de inestabilidad, sedación e hipotensión postural
Parámetros para vigilancia Presión arterial, función mental, enzimas hepáticas.
Vigilar al paciente periódicamente en busca de la resolución de los síntomas o
empeoramiento de la depresión, tendencias suicidas y conductas relacionadas (en
especial al inicio de la terapéutica o cuando las dosis se ajustan; véase
Advertencias).
Intervalo de referencia
Terapéutico: 0.5 a 2.5 jjg/mL (SI: 1 a 6 umol/L)
Potencialmente tóxico: > 2.5 jjg/mL (SI: > 6 umol/L)
Tóxico: > 4 ug/mL (SI: >10 umol/L)
Información para el paciente Leer la Guía del medicamento para el paciente que
se recibe con cada prescripción y resurtido de trazodona. Se informa aumento del
riesgo de ideación y conducta suicidas con el uso de antidepresivos en niños,
adolescentes y adultos jóvenes (18 a 24 años). Informar al médico si se siente