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NIFEDÍPINA
NIFEdipina (Continúa)
Procardia XL®; un alimento con alto contenido de grasa no afecta el grado de
absorción de Adalat^ CC, pero prolonga el tiempo para alcanzar la concentración
máxima.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz y humedad.
Mecanismo de acción Inhibe la penetración de iones de calcio para canales lentos o
áreas específicas sensibles a voltaje en músculo liso vascular y miocardio durante la
despolarización; produce relajación del músculo liso vascular coronario y
vasodilatación coronaria; incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes
con angina vasoespástlca.
Farmacodinamia
Inicio de acción:
SL, "morder y deglutir" (esto es, el paciente muerde la cápsula para liberar el
contenido líquido y luego lo deglute): 1 a 5 min
Oral:
Liberación Inmediata: 20 a 30 min
Liberación prolongada: 2 a 2.5 h
Duración:
Liberación inmediata: 4 a 8 h
Liberación prolongada: 24 h
Farmacocinética
Unión a proteínas: 92 a 98% (dependiente de la concentración); Nota: la fijación a
proteínas puede disminuir de manera significativa en pacientes con disfunción
renal o hepática
Metabolismo: hepático, en metabolitos activos
Biodisponibilidad:
Cápsulas: 45 a 75%
Liberación prolongada: 65 a 86%
Vida media:
Adultos normales: 2 a 5 h
Cirrosis: 7 h
Eliminación: en la orina; > 90% de la dosis se elimina como metabolitos inactivos
Dosificación usual Oral, SL o "morder y deglutir" (véase Advertencias):
Nota: las dosis suelen aumentarse durante 7 a 14 días; pueden incrementarse en
tres días sí es clínicamente necesario:
Niños:
Urgencias hipertenslvas: 0.25 a 0.5 mg/kg/dosis; dosis máxima: 10 mg/dosis;
puede repetirse si es necesario cada 4 a 6 h; vigilar con cuidado; dosis máxima:
1 a 2 mg/kg/día
Miocardiopatía hipertrófica: 0.6 a 0.9 mg/kg/24 h divididos en tres o cuatro dosis
Hipertensión (tratamiento prolongado): se dispone de poca información; algunos
centros utilizan las siguientes:
Liberación prolongada: inicial: 0.25 a 0.5 mg/kg/día una vez al día o divididos en
dos dosis por día; ajustar la dosis hasta lograr el efecto deseado; dosis máxima:
3 mg/kg/día hasta 180 mg/día (véase Flynn, 2000)
Adolescentes y adultos:
Cápsulas: Inicial: 10 mg tres veces/día; mantenimiento: 10 a 30 mg tres o cuatro
veces/día; dosis máxima: 180 mg/24 h
Tabletas de liberación prolongada: inicial: 30 a 60 mg una vez al día; intervalo de
dosis usual para hipertensión (JNC 7): adolescentes > 18 años y adultos: 30 a 60
mg una vez al día; dosis máxima: 120 mg/día
Administración Oral: administrar con alimento; Adalat» CC: administrar con el
estómago vacío; no tomar nifedípina con jugo de toronja; deglutir enteras las tabletas
de liberación sostenida; no triturar, romper o masticar; la cápsula llena de líquido
puede puncionarse y la solución farmacológica administrarse por vía sublingual u
oral; cuando se miden dosis más pequeñas de las cápsulas llenas de líquido,
considerar las concentraciones siguientes (Procardia-): cápsulas de 10 mg = 10 mg/
0.34 mL; cápsulas de 20 mg = 20 mg/0.45 mL
Nota: cuando se administra nifedípina por vía sublingual, sólo se absorbe una
cantidad pequeña por esta vía; los efectos observados en realidad se deben a la
deglución del fármaco con absorción sistémica rápida subsecuente
Parámetros para vigilancia Presión arterial, biometría hemática completa,
plaquetas y enzimas hepáticas en forma periódica.
Información para el paciente Evitar el consumo de alcohol y jugo de toronja;
levantarse con lentitud después de estar sentado o acostado por tiempo prolongado;
la cubierta insoluble de la tableta de liberación prolongada puede aparecer en las
heces (es normal). Rara vez causa reacciones de fotosensibilidad; evitar la
exposición a la luz del sol y fuentes luminosas artificiales (lámparas solares, cabinas