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METFORMINA
Interacción con alimentos El alimento disminuye su grado de absorción y la retrasa
ligeramente (su importancia clínica se desconoce); puede disminuir la absorción de
vitamina B 12 y ácido fólico.
Estabilidad Tabletas y solución oral: almacenar entre 20 y 25°C; proteger de la luz
Mecanismo de acción Disminuye la producción hepática de glucosa, reduce la
absorción intestinal de la misma y mejora la sensibilidad a la insulina (incrementa la
captación y utilización periférica de giucosa).
Farmacodinamia
Inicio de acción: en el transcurso de días, efectos máximos hasta las dos semanas
Disminución promedio de la glucemia en ayuno: niños > 10 años y adultos: 60 a 70
mg/dL
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe con lentitud y de manera incompleta
Distribución: adultos: V d: 654 ± 358 L
Unión a proteínas, plasma: despreciable
Biodisponibilidad: oral: 50 a 60% (en ayuno)
Vida media, eliminación del plasma: 3 a 6 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: presentación de liberación
inmediata: 2 a 4 h; presentación de liberación prolongada: 4 a 8 h (promedio: 7 h)
Eliminación: renal; la secreción tubular es la vía principal; excreción: 90% en la orina
como fármaco sin cambios
Diálisis: se elimina mediante hemodiálisis; depuración hasta 170 mL/min
Dosificación usuai Oral: Nota: si bien es posible que no se observen respuestas
importantes con dosis < 1 500 mg diarios, se recomienda una dosis inicial más baja e
incremento gradual de la misma a fin de reducir al mínimo los síntomas
gastrointestinales
Tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependiente) en pacientes sin
tratamiento previo o que reciben fármacos hipoglucemiantes orales de la clase de
las sulfonilureas:
Niños de 10 a 16 años: inicial: 500 mg dos veces ai día; la dosis debe aumentarse
cada semana en incrementos de 500 mg/día en fracciones, hasta un máximo de
2 000 mg/día
Niños > 17 años y adultos:
Inicial: 500 mg dos veces al día; las dosis deben aumentarse cada semana en
incrementos de 500 mg/día en dos fracciones, hasta un máximo de 2 500 mg/
día; las dosis > 2 000 mg/día pueden tolerarse mejor si se dividen tres veces/
día
Dosis alternativa: inicial: 850 mg una vez al día; las dosis deben aumentarse en
incrementos de 850 mg cada dos semanas administrados en fracciones, hasta
un máximo de 2 550 mg/día
Glucophage 1^ XR (tabletas de liberación prolongada): inicial: 500 mg una vez al
día; las dosis pueden aumentarse 500 mg cada semana; dosis máxima: 2 000
mg una vez al día. Si el control de la glucemia no se obtiene con la dosis
máxima, la dosis puede dividirse en 1 000 mg dos veces al día; cuando se
requieren dosis > 2 000 mg/día, cambiar a tabletas de liberación regular y
ajustar hasta una dosis máxima de 2 550 mg/día
Glumetza (tabletas de liberación prolongada): 1 000 mg una vez al día; puede
aumentarse cada semana, según se necesite, en incrementos de 500 mg; no
exceder 2 000 mg/día; si 2 000 mg/día son ineficaces, puede considerarse la
administración de 1 000 mg dos veces ai día.
Fármaco adyuvante en pacientes diabéticos que reciben insulina: niños > 17 años y
adultos: inicial: 500 mg de metformina, o su presentación de liberación prolongada
una vez al día; continuar la dosificación usual de insulina; incrementar 500 mg
cada semana; dosis máxima: 2 500 mg de metformina o 2 000 mg de la
presentación de liberación prolongada; disminuir ia dosis de insulina 10 a 25%
cuando la glucemia preprandial sea < 120 mg/dL
Ajuste de dosis en disfunción renal: la metformina está contraindicada en
presencia de disfunción renal (véase Contraindicaciones)
Ajuste de dosis en disfunción hepática: evitar ia metformina; la afección hepática
es un factor de riesgo para el desarrollo de acidosis láctica durante el tratamiento
con metformina
Administración Oral:
Glucophage®, Riomet: administrar en fracciones con las comidas
Glucophage 0
XR, Glumetza: administrar con la comida de la noche; las tabletas de
liberación prolongada deben ingerirse completas; no cortar, triturar ni masticar
Parámetros para vigilancia Glucemia en ayuno, hemoglobina A 1c, vigilancia inicial y
periódica de hemoglobina, hematócrito e índices de eritrocitos; función renal (basal y
anual).
Intervalo de referencia Intervalo deseado:
Glucemia: preprandial: 80 a 120 mg/dL; al acostarse: 100 a 140 mg/dL
Hemoglobina glucosilada (hemoglobina A 1c): < 7%
(Continúa)