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CEFTRIAXONA
Ceftriaxona (Continúa)
Contraindicaciones Hipersensibilidad a ceftriaxona sódica, cualquier componente
de la fórmula o cefalosporinas; no usar en recién nacidos hiperbilirrubinémicos, en
particular prematuros, porque se refiere que desplaza la bilirrubina de sus sitios de
unión con albúmina e incrementa el riesgo de kernícterus.
Advertencias Su uso prolongado puede ocasionar sobreinfección por levaduras,
enterococos, B. fragilis o P. aeruginosa; no administrar a pacientes con antecedente
de hipersensibilidad inmediata a penicilinas.
Precauciones Usar con cautela en individuos con enfermedades de vesícula biliar,
vías biliares, hígado o páncreas, o en personas con antecedente de colitis o
hipersensibilidad a peniciíina.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: fiebre, escalofríos, cefalea, mareo
Dermatológicas: exantema, prurito
Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito, lodo biliar; colelitiasis, colitis
seudomembranosa
Genitourinarias: vaginitis, cilindruria
Hematológicas: eosinofilia, leucopenia, anemia, trombocitopenia, trombocitosis,
hemorragia, neutropenia
Hepáticas: elevación transitoria de enzimas hepáticas, ictericia, hiperbilirrubinemia
Locales: dolor en el sitio de la inyección
Renales: aumento de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica
Interacciones medicamentosas Probenecid en dosis altas (disminuye la vida
media de eliminación de ceftriaxona); los aminoglucósidos pueden incrementar el
riesgo de nefrotoxicidad.
Estabilidad La solución reconstituida de 100 mg/mL es estable por tres días a
temperatura ambiente y 10 días en refrigeración; la solución reconstituida de 250 mg/
mL es estable 24 h a temperatura ambiente y tres días en refrigeración.
Mecanismo de acción Inhibe la síntesis de la pared bacteriana al unirse a una o más
de las proteínas fijadoras de penicilina; inhibe la etapa de transpeptidación final de la
síntesis de peptidoglucanos, con lo que destruye la pared del microorganismo.
Farmacocinética
Distribución: amplia en todo el organismo, incluyendo vesícula biliar, pulmones,
huesos, bilis, líquido cefalorraquídeo (se difunde hasta concentraciones mayores sí
las meninges están inflamadas); atraviesa la placenta
Unión a proteínas: 85 a 95%
Vida media:
Recién nacidos:
1 a 4 días: 16 h
9 a 30 días: 9 h
Adultos: 5 a 9 h (si la función renal y hepática es normal)
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: IM: 1 a 2 h
Eliminación: fármaco sin cambios en la orina (33 a 65%) por filtración glomerular, y
en las heces a través de la bilis
Diálisis: no dializable (0 a 5%)
Dosificación usual IM, IV:
Recién nacidos:
7 días:
< 2 000 g: 50 mg/kg/día cada 24 h
> 2 000 g: 50 a 75 mg/kg/día cada 24 h
Profilaxia contra gonococos: 25 a 50 mg/kg en una sola dosis (no exceder 125 mg)
Infección gonocócica: 25 a 50 mg/kg/día (dosis máxima: 125 mg) cada 24 h
durante siete días, incluso hasta por 10 a 14 días si se corrobora meningitis
Nota: usar cefotaxima en vez de ceftriaxona en neonatos con hiperbilirrubinemia
Lactantes y niños: 50 a 75 mg/kg/día divididos cada 12 a 24 h
Meningitis: 80 a 100 mg/kg/día divididos cada 12 a 24 h; una dosis de 75 mg/kg
puede administrarse al inicio del tratamiento; dosis máxima: 4 g/día
Guimioprofilaxia en contactos con riesgo alto de pacientes cuadro meningocócico
invasivo:
< 12 años: IM: 125 mg en una sola dosis
> 12 años: IM: 250 mg en una sola dosis
Infecciones gonocócicas no complicadas, violación y profilaxia contra
enfermedades de transmisión sexual (ETS): IM: 125 mg en una sola dosis
Infecciones gonocócicas complicadas: IM, IV:
< 45 kg:
Peritonitis, artritis o bacteremia: 50 mg/kg/día una vez al día por siete días;
dosis máxima: 1 g/día
Conjuntivitis: 50 mg/kg (dosis máxima: 1 g) en una sola dosis