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LEVODOPA
Levodopa
Información relacionada
Síndrome serotoninérgico en la página 1938
Sinónimos /-3-hidroxitiramina; /-dopa
Categoría terapéutica Agente antiparkinsoniano; Agente diagnóstico de la función
de la hormona del crecimiento
Uso Fármaco para diagnóstico de deficiencia de hormona del crecimiento; tratamiento
de la enfermedad de Parkinson.
Factor de riesgo para el embarazo C
Contraindicaciones Hipersensibilidad a la levodopa o cualquier componente de la
fórmula; glaucoma de ángulo agudo, uso de Inhibidores de la MAO con 14 días de
anterioridad (sin embargo, puede administrarse en forma concomitante con la dosis
de un inhibidor de la MAO recomendado por el fabricante, con selectividad por MAO
tipo B), melanomas o cualquier lesión de la piel no diagnosticada.
Advertencias Ocurrió hemorragia gastrointestinal en pacientes con antecedente de
enfermedad ulcerosa péptica; la supresión súbita de levodopa puede empeorar la
enfermedad de Parkinson.
Precauciones Usar con cautela en pacientes con enfermedad cardiovascular grave o
enfermedad pulmonar, asma, enfermedad vascular cerebral oclusiva, afección renal,
hepática o endocrina, trastornos afectivos, psicosis, arritmias y glaucoma de ángulo
amplio crónico; usar con cautela en pacientes con riesgo de hipotensión; puede
causar hipotensión ortostática.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: hipotensión ortostática, palpitaciones, arritmias, hipertensión
Sistema nervioso central: pérdida de la memoria, nerviosismo, ansiedad, insomnio,
fatiga, alucinaciones, movimientos distónicos, ataxia, cefalea, confusión
Endocrinas y metabólicas: hlperhomoclstlnemla
Gastrointestinales: náusea, vómito, hemorragia gastrointestinal, constipación,
anorexia, xerostomía
Hematológicas: anemia hemolítica
Neuromusculares y esqueléticas: fasciculaciones
Oculares: visión borrosa, espasmo palpebral
Diversas: coloración del sudor
Interacciones medicamentosas Antiácidos y metoclopramida aumentan la
biodisponibilidad de la levodopa; benzodiacepinas, antipsicóticos, clonidina, tacrina,
hidantoínas, metionina, papaverina y piridoxina disminuyen su eficacia; sales de
hierro, antidepresivos tricíclicos y anticolinérgicos reducen su absorción
gastrointestinal; inhibidores de la MAO y llnezolld pueden aumentar su reacción
hipertensora; es posible que la levodopa disminuya los efectos de la metoclopramida;
la metildopa puede tener efectos hipotensores aditivos.
Interacción con alimentos Dietas ricas en proteínas pueden disminuir la eficacia de
la levodopa cuando se utiliza para parkinsonismo, por competencia con aminoácidos
para atravesar la barrera hematoencefálica; evitar alimentos con contenido alto de
piridoxina, como hígado, pescado, cereales de grano entero, chícharos (guisantes) y
habas.
Mecanismo de acción Incrementa los valores de dopamina en el cerebro; estimula
los receptores dopaminérgicos en los ganglios básales, con lo cual mejora el
equilibrio entre actividad colinérgica y dopaminérgica.
Farmacocinética
Metabolismo: la mayor parte del fármaco se descarboxila en la periferia en
dopamina; pequeñas cantidades de levodopa llegan al cerebro, donde también se
descarboxilan en dopamina activa
Vida media: 1.2 a 2.3 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 1 a 2 h
Eliminación: sobre todo en la orina (80%) como dopamina, noradrenalina y ácido
homovanílllco
Dosificación usual Oral:
Fármaco diagnóstico para deficiencia de hormona del crecimiento: niños: 0.5 g/m 2
en
dosis única, sin exceder 500 mg o como alternativa
< 15 kg: 125 mg
15 a 35 kg: 250 mg
> 35 kg: 500 mg
Enfermedad de Parkinson: adultos: 500 a 1 000 mg/día divididos en dosis cada 6 a
12 h; aumentar 100 a 750 mg/día cada tres a siete días hasta alcanzar la respuesta
o una dosis total de 8 g
Administración Oral: administrar con alimento
Parámetros para vigilancia Concentración de hormona del crecimiento.