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CARN1TINA
Carnitina (Continua)
individuos con deficiencia grave de la función renal o ERT sometidas a diálisis puede
hacer que se acumulen derivados potencialmente tóxicos, trimetilamina y su
metabolito N-óxido.
Reacciones adversas
Cardiovasculares: IV: hipertensión (18 a 21%), dolor torácico (6 a 15%), taquicardia
(5 a 9%), palpitaciones, fibrilación auricular, anormalidades en el ECG
Sistema nervioso central: miastenia (en individuos urémicos que reciben oV-carnitina
pero no /-carnitina), mareo, fiebre, depresión, convulsiones, cefalea, vértigo
Dermatológicas: exantema
Endocrinas y metabólicas: trastornos paratiroideos
Gastrointestinales: náusea, vómito, cólico, diarrea, gastritis, disgeusia, anorexia
Neuromusculares y esqueléticas: debilidad, parestesias, miastenia (leve)
Respiratorias: tos, rinitis, bronquitis
Diversas: olor corporal característico (relacionado con la dosis), reacciones alérgicas
Interacciones medicamentosas La d,/-carnitlna que se expende en tiendas
naturistas como vitamina B T inhibe de manera competitiva a ia /-carnitina.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente; proteger de la luz.
Mecanismo de acción Sustancia endógena necesaria para el metabolismo
energético; facilita la penetración de ácidos grasos de cadena larga a la mitocondria;
modula la homeostasia intracelular de coenzima A; se considera deficiencia de
carnitina si es insuficiente para amortiguar los compuestos tóxicos de la acil-CoA; su
deficiencia secundaria puede ser consecuencia de errores innatos del metabolismo.
Farmacocinética
Metabolismo: metabolitos principales: trimetilamina, N-óxido de trimetilamina y
acilcarnitina
Vida media terminal: adultos: 17.4 h
Biodisponibilidad:
Tabletas: 15.1 + 5.3%
Solución: 15.9 + 4.9%
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: 3.3 h
Eliminación: excreción renal de metabolitos libres y conjugados (acilcarnitina)
Depuración: 4 L/h
Excreción: 76% en orina, con 4 a 9% del fármaco sin modificar; < 1% en heces
Dosificación usual
Deficiencia primaria de carnitina:
Oral:
Niños: 50 a 100 mg/kg/día divididos en dos o tres veces/día; máximo 3 g/día; la
dosis debe individualizarse con base en la respuesta del paciente; se utilizan
dosis mayores de la señalada
Adultos: 330 a 990 mg/dosis dos o tres veces al día; máximo: 3 g/día
IV: niños y adultos: 50 mg/kg como dosis de impregnación, seguida (en casos
graves) de infusión de 50 mg/kg/día; dosis de mantenimiento: 50 mg/kg/día
divididos cada 4 a 6 h; aumentar según se necesite hasta un máximo de 300 mg/
kg/día
Pacientes con ERT sometidos a hemodiálisis: adultos: IV: concentraciones de
carnitina menores de lo normal (30 a 60 umol) antes de la diálisis: 10 a 20 mg/kg
después de cada sesión de diálisis; pueden usarse dosis de mantenimiento de
apenas 5 mg/kg después de tres o cuatro semanas de tratamiento según la
reacción del paciente (concentración de carnitina). Los lineamientos de la National
Kidney Foundation recomiendan basar el tratamiento en los signos y síntomas
clínicos; evaluar la respuesta a intervalos de tres meses y suspender el tratamiento
si no hay mejoría clínica en 9 a 12 meses.
Complemento de nutrición parenteral: IV: recién nacidos: 10 a 20 mg/kg/día en la
solución de nutrición parenteral
Administración
Oral: diluir en bebidas o alimentos líquidos; administrar con las comidas; consumir
lentamente
Parenteral: puede administrarse por Infusión IV directa en un lapso de 2 a 3 min o en
infusión continua, diluida en soluciones de Ringer lactato o salina normal hasta
alcanzar una concentración de 0.5 a 8 mg/mL
Parámetros para vigilancia Triglicéridos, ácidos grasos y valores de carnitina en
suero.
Intervalo de referencia
Concentración de carnitlna libre en plasma: > 20 umol/L; valor plasmático total de
carnitina, 30 a 60 umol/L; para valorar la deficiencia de carnitina se mide la
proporción acilcarnitina plasmática:carnltina libre (proporción A:L):
Proporción A:L = [carnitina plasmática total - carnitina libre] / carnitlna libre
Proporción plasmática normal A:L = 0.25; en la deficiencia de carnitina dicha
proporción es > 0.4