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LAMIVUDINA
Lamivudina (Continúa)
Precauciones Usar con extrema cautela y sólo si no se dispone de un tratamiento
alternativo satisfactorio en pacientes pediátricos con antecedente de pancreatitis u
otros factores de riesgo importantes para el desarrollo de esta afección. Emplear con
precaución y reducir la dosis en individuos con deterioro de la función renal. Se
observa redistribución y acumulación de grasa corporal [es decir, obesidad central,
consunción periférica y facial, crecimiento de senos y de grasa dorsocervical (giba de
búfalo), y apariencia cushingoide] en pacientes que reciben agentes antirretrovirales
(aún no se establece una relación causal). Los pacientes con VIH pueden
experimentar síndrome de reconstitución inmunitaria (una inflamación aguda en
respuesta a infecciones residuales o indolentes) durante el tratamiento inicial con
una combinación de fármacos antirretrovirales; este síndrome puede requerir
terapéutica y valoración adicional del paciente.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: cefalea, fatiga, insomnio, fiebre, trastornos psicomotores,
mareo, trastorno depresivo
Dermatológicas: exantema, prurito, urticaria, alopecia
Endocrinas y metabólicas: acidosis láctica, hiperglucemia; redistribución y
acumulación de grasa (véase Precauciones)
Gastrointestinales: náusea, problemas para la alimentación, molestia abdominal,
pancreatitis (niños: 14%; se observa sobre todo en niños con VIH avanzado que
reciben medicamentos múltiples), diarrea, vómito, anorexia, estomatitis
Hematológicas: neutropenia, anemia, trombocitopenia
Hepáticas: elevación de ALT, AST, bilirrubina y amilasa; esteatosis hepática,
hepatomegalia grave
Neuromusculares y esqueléticas: parestesias, neuropatía periférica, dolor
musculoesquelético, trastornos de la marcha, mialgia, debilidad muscular,
rabdomiólisis, CPK elevada
Respiratorias: tos, sibilancias
Diversas: síndrome de reconstitución inmunitaria
Interacciones medicamentosas La administración concurrente con trimetoprim y
sulfametoxazol aumenta 44% el área bajo la curva de lamivudina (la importancia se
desconoce); cuando se utiliza con zidovudina puede prevenir el desarrollo de
resistencia a esta última; lamivudina y zalcitabina pueden inhibir su fosforilación
intracelular (el uso concurrente de lamivudina y zalcitabina no es recomendable). Es
posible que la ribavirina disminuya la fosforilación intracelular de lamivudina (datos in
vitro); no obstante, un estudio clínico no identifica interacción farmacocinética o
farmacodinámica. El uso concomitante de lamivudina con interferón alfa (con o sin
ribavirina) en pacientes con infección por VIH y VHC puede ocasionar
descompensación hepática, que podría ser fatal (véase Advertencias).
Interacción con alimentos El alimento retarda su velocidad pero no su grado de
absorción (su biodisponibilidad no se afecta de manera significativa).
Estabilidad Almacenar las tabletas y la solución oral a temperatura ambiente en
frascos de cierre hermético.
Mecanismo de acción Análogo nucleósido sintético que al interior de la célula se
convierte en su metabolito activo trifosfato, el cual inhibe la transcripción reversa
mediante la terminación de la cadena de ADN viral después de la incorporación del
análogo nucleósido. El trifosfato de lamivudina es un inhibidor débil de la polimerasa
de ADN mitocondrial alfa y beta.
Farmacocinética
Absorción: oral: rápida
Distribución: hacia los espacios extravasculares; se excreta en la leche materna
Niños {n = 38): relación líquido cefalorraquídeo:plasma: promedio: 0.12; intervalo:
0.04 a 0.47
V¿: adultos: 1.3 ± 0.4 L/kg
Unión a proteínas: < 36%
Metabolismo: se convierte intracelularmente en la forma trifosfato activa
Biodisponibilidad:
Niños: solución oral: 66% + 26%
Adolescentes y adultos:
Tabletas de 150 mg : 86% ± 16%
Solución oral: 87% ± 13%
Vida media:
Intracelular: 10 a 15 h
Eliminación:
Niños de 4 meses a 14 años: 2 ± 0.6 h
Adultos con función renal normal: 5 a 7 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima:
Estado de ayuno: 0.9 h
Con alimentación: 3.2 h