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ZIDOVUDINA
si se encuentra a temperatura ambiente o durante las primeras 24 h si está
refrigerada, para minimizar la posibilidad de contaminación microbiana (los frascos
son para una sola dosis y no contienen conservadores).
Tabletas, cápsulas, jarabe: almacenar entre 15 y 25°C; proteger las cápsulas de la
humedad.
Mecanismo de acción La zidovudina es un análogo de timidina que entra en la
célula y es fosforilada por cinasas celulares en el metabolito activo trifosfato de
zidovudina, que sirve como sustrato alternativo al trifosfato de desoxitimidina, que es
incorporado por la transcriptasa reversa; inhibe las polimerasas virales de VIH y la
síntesis de ADN.
Farmacocinética
Absorción: oral: se absorbe bien
Distribución: atraviesa la placenta; se excreta en la leche materna en
concentraciones similares a las del plasma; penetración importante al líquido
cefalorraquídeo (LCR)
Proporción LCR:plasma:
Niños de 3 meses a 12 años (n = 38): promedio: 0.68; intervalo: 0.03 a 3.25
Adultos (n = 39): promedio: 0.6; intervalo: 0.04 a 2.62
V ti-. adultos: 1.6 L/kg
Unión a proteínas: 25 a 38%
Metabolismo: efecto de primer paso considerable; se metaboliza en el hígado por
glucuronidación, en metaboiitos inactivos
Biodisponibilidad: oral: similar para tabletas, cápsulas y jarabe
Recién nacidos < 14 días: 89%
Lactantes de 14 días a 3 meses: 61%
Lactantes de 3 meses a niños 12 años: 65%
Adultos: 64% ± 10%
Vida media, terminal:
Recién nacido prematuro: 6.3 h
Recién nacido de término: 3.1 h
Lactantes de 14 días a 3 meses: 1.9 h
Lactantes de 3 meses a niños 12 años: 1.5 h
Adultos: 0.5 a 3 h (promedio: 1.1 h)
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: 30 a 90 min
Eliminación: excreción urinaria (63 a 95%)
Oral: 72 a 74% del medicamento se excreta en la orina como metaboiitos, y 14 a
18% como fármaco sin cambios
IV: 45 a 60% se excreta en la orina como metaboiitos, y 18 a 29% como
medicamento sin cambios
Dosificación usual Nota: para el tratamiento de infección por VIH, usar en
combinación con otros agentes antirretrovirales; en recién nacidos se ha utilizado
como monoterapia para prevenir la transmisión perinatal de VIH. El régimen
recomendado para prevenir la transmisión perinatal de VIH incluye también
zidovudina oral para la madre antes del parto y zidovudina IV durante el parto
(consulte más detalles en el apéndice VIH perinatal en la página 1777). Usar la vía IV
sólo hasta que se pueda administrar por vía oral.
Lactantes prematuros < 35 semanas de gestación (SDG) al nacer: Nota: la dosis
neonatal estándar puede ser excesiva para lactantes prematuros: inicial:
Oral: 2 mg/kg/dosis cada 12 h
IV: 1.5 mg/kg/dosis cada 12 h
Aumentar a cada 8 h como sigue:
< 30 SDG: incrementar la dosis mencionada a cada 8 h a las cuatro semanas de
vida
> 30 SDG: incrementar la dosis mencionada a cada 8 h a las dos semanas de
vida
Recién nacidos y lactantes < 6 semanas:
Oral: 2 mg/kg/dosis cada 6 h
IV: 1.5 mg/kg/dosis cada 6 h
Lactantes > 6 semanas y niños:
Oral: 160 mg/m 2 /dosis cada 8 h; máximo: 200 mg cada 8 h; la dosificación dos
veces a! día no está aprobada por la FDA en niños, pero algunos investigadores
usan 180 a 240 mg/m 2 /dosis cada 12 h para mejorar el cumplimiento terapéutico;
los datos con esta dosis en niños son limitados
Infusión IV continua: 20 mg/m 2 /h
Infusión IV intermitente: 120 mg/m 2 /dosis cada 6 h
Niños > 12 años y adultos:
Profilaxia posexposición a VIH: 300 mg dos veces al día o 200 mg tres veces al día
(con alimentos) en combinación con lamivudina o emtricitabína, con o sin un
inhibidor de la proteasa, según el riesgo
Tratamiento de VIH:
Oral: 300 mg dos veces al día o 200 mg tres veces al día
(Continúa)