1 (371)

RISPERIDONA
Metabolismo: extenso en el hígado, a través de la CYP2D6 del citocromo P450 en
9-hidroxirrisperidona (principal metabolito activo); también sufre N-desaiqu¡lación
(vía menor); Nota: la 9-hidroxirrisperidona es la forma circulante predominante y
es aproximadamente igual a risperidona en su unión a receptores; los efectos
clínicos se deben las concentraciones combinadas de risperidona y
9-hidroxirrisperidona; no se esperan diferencias con importancia clínica entre
metabolizadores deficientes y extensos de CYP2D6 (la farmacocinética de la suma
de risperidona y 9-hidroxirrisperidona es similar en ambos tipos de
metabolizadores)
Biodisponibilidad: oral: 70%; tableta (en comparación con la solución): 94%; Nota:
las tabletas de desintegración oral son bioequivalentes a las tabletas regulares
Vida media (aparente): adultos:
Oral:
Risperidona: metabolizadores extensos: 3 h; metabolizadores deficientes: 20 h
9-hidroxirrisperidona: metabolizadores extensos: 21 h; metabolizadores
deficientes: 30 h
Suma de risperidona y 9-hidroxirrisperidona: promedio global: 20 h
IM: tres a seis días (por liberación prolongada del fármaco de las microesferas y
subsecuente absorción)
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima; oral: solución o tabletas:
Risperidona: 1 h
9-hidroxirrisperidona: metabolizadores extensos: 3 h; metabolizadores deficientes:
17 h
Eliminación: se excreta como risperidona y sus metabolitos, en orina (70%) y en
heces (14%)
Depuración: disfunción renal moderada o grave (suma de risperidona y
9-hidroxirrisperidona): disminuye 60%
Dosificación usual
Niños y adolescentes: se dispone de información limitada: oral:
Autismo: tratamiento de la irritabilidad relacionada con el trastorno autístico,
inclusive agresión, berrinches, conducta autodestructiva y cambios rápidos de
estado de ánimo
Niños > 5 años y adolescentes: recomendación del fabricante: Nota:
individualizar la dosis con base en respuesta y tolerancia del paciente:
< 15 kg: evaluar con precaución; no se cuenta con recomendaciones
específicas para dosificación
< 20 kg: inicial: 0.25 mg/día; después de > 4 días puede aumentarse a 0.5 mg/
día; mantener esta dosis por > 14 días. En pacientes que no logran una
respuesta clínica suficiente, la dosis puede ajustarse en incrementos de 0.25
mg/día a intervalos de > 2 semanas. En estudios clínicos el efecto
terapéutico alcanzó una meseta en 1 mg/día. Después de la respuesta
clínica, considerar disminuir gradualmente la dosis hasta la mínima efectiva.
Puede administrarse una vez al día o dividida en dos dosis al día
> 20 kg: inicial: 0.5 mg/día; después de > 4 días puede aumentarse a 1 mg/día;
mantener esta dosis por > 14 días. En pacientes que no logran una
respuesta clínica suficiente, la dosis puede ajustarse en incrementos de 0.5
mg/día a intervalos de > 2 semanas. En estudios clínicos el efecto
terapéutico alcanzó una meseta en 2.5 mg/día (3 mg/día en niños > 45 kg).
Después de la respuesta clínica, considerar disminuir gradualmente la dosis
hasta la mínima efectiva. Puede administrarse una vez al día o dividida en
dos dosis al día
Nota: véase Información adicional para detalles sobre dosis usadas en estudios
para tratar conducta agresiva y problemas de conducta graves en pacientes
pediátricos con autismo, trastornos generalizados del desarrollo y otros
diagnósticos psiquiátricos diversos
Trastorno bipolar: en una revisión retrospectiva de expedientes, 28 pacientes de
4 a 17 años (promedio: 10.4 ± 3.8 años) recibieron tratamiento por trastorno
bipolar; las dosis de risperidona se ajustaron si era necesario; dosis óptima
promedio: 1.7 ± 1.3 mg/día; 82% de los pacientes mostró mejoría de los
síntomas maniacos y agresivos (Frazier 1999). Se requieren más estudios
Esquizofrenia: en un estudio piloto prospectivo, abierto, 10 pacientes de 11 a 18
años (promedio: 15.1 años) se trataron por esquizofrenia con dosis iniciales de 1
mg dos veces al día; las dosis se ajustaron si era necesario en incrementos de 1
mg/día cada dos días, hasta un máximo de 10 mg/día, y se administraron dos
veces al día; dosis final: intervalo: 4 a 10 mg/día (0.05 a 1.17 mg/kg/día);
promedio: 6.6 mg/día (0.95 mg/kg/día) (Armenteros, 1997). En un estudio
retrospectivo, 16 pacientes de 9 a 20 años (promedio: 14.9 ± 2.73 años) fueron
tratados por trastornos psicóticos (13 con esquizofrenia) con dosis iniciales de 1
mg dos veces al día; las dosis se ajustaron si era necesario, en incrementos de
(Continúa)