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LEUPROLIDA
Farmacodinamia Inicio de acción: los niveles de testosterona sérica se elevan
primero, en los tres primeros días de terapéutica; disminuyen después de dos a
cuatro semanas de tratamiento continuo
Farmacocinética
Absorción: requiere administración parenteral porque se destruye rápidamente en el
tubo gastrointestinal
Unión a proteínas: 43 a 49%
Biodisponibilidad: Oral: 0%
SC: 94%
Vida media: 3 h
Eliminación: no está bien definida
Dosificación usual Consúltense protocolos individuales
Niños: pubertad precoz:
Formulación para depósito: IM: 0.15 a 0.3 mg/kg/dosis cada 28 días; dosis mínima:
7.5 mg; por lo general los niños más pequeños requieren dosis mayores con
base en el peso que los mayores. Considerar suspender el tratamiento con
leuprolida en niñas hacia los 11 años y en niños hacia los 12 años
Dosis inicial en niñas < 8 años o niños < 9 años (ajustar la dosis 3.75 mg cada
cuatro semanas hasta que las evidencias clínicas o las pruebas de laboratorio
indiquen que no hay progresión de la enfermedad):
< 25 kg: 7.5 mg cada cuatro semanas
25 a 37.5 kg: 11.25 mg cada cuatro semanas
> 37.5 kg: 15 mg cada cuatro semanas
SC: 35 a 50 (ig/kg una vez al día: la dosis puede incrementarse 10 ^g/kg/día hasta
lograr la supresión de la esteroidogénesis ovárica o testicular
Adultos: carcinoma prostético avanzado:
Formulación para depósito: IM: 7.5 mg/dosis cada mes, o 22.5 mg una vez cada
tres meses o 30 mg una vez cada cuatro meses
Implante: SC: insertar el implante de 65 mg cada 12 meses
SC: 1 mg/día
SC (Eligard Depot): 7.5 mg/dosis mensualmente, o 22.5 mg una vez cada tres
meses o 30 mg una vez cada cuatro meses o 45 mg una vez cada seis meses
Administración
Implante: insertar en el tejido SC en la superficie interna del brazo. Mantener el sitio
limpio y seco durante 24 h después de la inserción. Extraer a intervalos de 12
meses
Parenteral: no administrar IV:
Eligard®: paquete con dos jeringas cuyo contenido se mezcla justo antes de su
administración; una contiene el sistema de polímero Atrigel, y ia segunda, el
polvo de acetato de leuprolida. Administrar en el transcurso de 30 min después
de mezclarse. El sitio de inyección debe rotarse periódicamente.
Lupron Depot®: IM: al agregar el diluyente se obtiene una suspensión lechosa;
reconstituir sólo con el diluyente que se provee. No usar agujas de calibre menor
de 22
Lupron®: SC: la solución de 5 mg/mL se administra sin diluir en brazo, muslo o
abdomen
Parámetros para vigilancia Pubertad precoz: talla, peso, edad ósea, calificación de
Tanner, medición de GnRH (valores sanguíneos de LH y FSH), testosterona en
varones y estradiol en mujeres; vigilar de cerca a pacientes con carcinoma prostético
en cuanto a testosterona, fosfatasa acida en plasma y signos de debilidad,
parestesias y obstrucción de vías urinarias durante las primeras semanas de
tratamiento.
Interacción con pruebas de Interfiere con las pruebas diagnósticas de función
gonadotrópica y gonadal hipofisaria hasta por tres meses después del tratamiento.
Información para el paciente Es necesario informar a las mujeres que pueden
ocurrir menstruación o manchado durante los dos primeros meses de tratamiento;
notificar al médico si la hemorragia vaginal persiste después de dos meses de
farmacoterapia.
Implicaciones para la atención de enfermería Rotar periódicamente los sitios de
inyección IM y SC.
Presentaciones La información del excipiente se presenta cuando está disponible
(es limitada, en particular para los genéricos); consultar la etiqueta del producto
específico.
Implante (Viadur®): 65 mg [se libera en el transcurso de 12 meses; empacado con
equipo de administración]
Solución inyectable, como acetato (Lupron®)-. 5 mg/mL (2.8 mL) [contiene alcohol
bencílico; empacado con jeringas y toallitas con alcohol]
Inyección, polvo para reconstituir, como acetato [presentación de liberación
prolongada (depot); jeringa prellenada]:
Eligard®:
7.5 mg [se libera en el transcurso de un mes]
(Continúa)