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LAMOTRIGINA
Lamotrigina (Continúa)
SNC. Es posible que su administración con oxcarbacepina potencie los efectos
adversos sobre el SNC.
Interacción con alimentos El alimento no afecta su absorción.
Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente en un sitio seco, lejos del calor y la
luz.
Mecanismo de acción Es un derivado de trlazina que afecta los canales de sodio
sensibles a voltaje; e inhibe la liberación presináptica de glutamato y aspartato
(aminoácidos neurotransmlsores excitadores del SNC); su mecanismo de acción
para el tratamiento de trastorno bipolar aún no se establece.
Farmacocinética
Absorción: oral: rápida, se absorbe 97.6%
Distribución: V d: adultos: 1.1 L/kg; Intervalo: 0.9 a 1.3 L/kg; pasa a la leche materna
Unión a proteínas: 55% (sobre todo a albúmina)
Metabolismo: > 75% se metaboliza en el hígado por glucuronidación; puede ocurrir
autoinducción
Biodisponibilidad: 98%
Vida media:
Niños:
Con FAE que inducen enzimas: (p. ej., fenitoína, carbamacepína): ~ 7 a 10 h
Con FAE inductores enzimáticos y ácido valproico (AVP): ~ 15 a 27 h
Con AVP: ~ 44 a 94 h
Adultos:
Normal: dosis única: 33 h; dosis múltiples: — 25 h
Con FAE que inducen enzimas: — 13 a 14 h (intervalo: 8 a 33 h)
Con FAE inductores enzimáticos y AVP: -~ 27 h
Con AVP: 59 h (intervalo: 30 a 89 h)
Disfunción hepática: clasificación de Child-Pugh:
Grado A: 36 h
Grado B: 60 h
Grado C: 110 h
Disfunción renal (D cr 13 mL/min): ~ 43 h
Disfunción renal grave (D cr < 10 mL/mln): 57.4 h
Durante diálisis: 13 h
Tiempo hasta alcanzar la concentración sérica máxima: oral: — 2 h (intervalo: 1.4 a
4.8 h); pacientes seleccionados pueden tener un segundo máximo a las 4 a 6 h, a
causa de recirculaclón enterohepática
Eliminación: 75 a 90% se excreta como metabolitos glucurónldos y 10% como
fármaco sin modificar
Diálisis: ~ 20% se elimina durante un periodo de hemodiálisis de 4 h
Dosificación usual Nota: la dosis depende de los medicamentos concomitantes que
el paciente recibe, es decir, ácido valproico y FAE inductores de enzimas (como
fenitoína, fenobarbital, carbamacepína y primidona) (véase Información adicional)
Anticonvulsivante: tratamiento adyuvante (adicional):
Niños de 2 a 12 años: Nota: sólo deben utilizarse las tabletas enteras para la
dosificación; es probable que los niños de dos a seis años requieran dosis de
mantenimiento en el extremo superior del intervalo recomendado; ios pacientes
que pesan < 30 kg pueden necesitar hasta 50% de aumento en la dosis de
mantenimiento en comparación con los que pesan > 30 kg; ajustar la dosis para
obtener el efecto clínico deseado
Pacientes que reciben regímenes de FAE que contienen ácido valproico:
Semanas 1 y 2: 0.15 mg/kg/día divididos en una o dos dosis; redondear la dosis
hacia abajo, a la tableta entera más cercana; usar 2 mg en días alternos en
pacientes que pesan > 6.7 kg y < 14 kg
Semanas 3 y 4: 0.3 mg/kg/día divididos en una o dos dosis; redondear la dosis
hacia abajo, a la tableta entera más cercana
Dosis de mantenimiento: ajustar ia dosis para obtener el efecto; después de la
semana 4, incrementarla cada una o dos semanas con un incremento
calculado; calcular el incremento como 0.3 mg/kg/día redondeado hacia abajo,
a la tableta entera más cercana; agregar esta cantidad a la dosis diarla previa;
mantenimiento usual: 1 a 5 mg/kg/día divididos en una o dos dosis; máximo:
200 mg/día. Nota: dosis habitual de mantenimiento en niños agregando
lamotrigina al ácido valproico solo: 1 a 3 mg/kg/día
Pacientes que reciben regímenes de FAE inductores de enzimas sin ácido
valproico:
Semanas 1 y 2: 0.6 mg/kg/día divididos en dos dosis; redondear la dosis hacia
abajo, a la tableta entera más cercana
Semanas 3 y 4: 1.2 mg/kg/día divididos en dos dosis; redondear la dosis hacia
abajo, a la tableta entera más cercana