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NEUMOLOGÍA
400 a 800 ug/día (dosis media) y > 800 ug/día (dosis alta) de dipropionato de
beclometasona.
Algunas dosis pueden estar fuera de lo indicado en la etiqueta del producto.
La dosificación con inhaladores de dosis medidas (MDI) se expresan como
la dosis que se obtiene del inhalador (la cantidad de fármaco que sale del
inhalador y llega a la boca del paciente), la cual responde al etiquetado
requerido en Estados Unidos. Esto es diferente a la dosificación expresada
como la dosis de válvula (la cantidad de fármaco que sale de la válvula, la
totalidad de la cual no llega al paciente), que se usa en muchos países
europeos y en cierta bibliografía científica. Las dosis del inhalador de polvo
seco (DPI) (como el Turbuhaler 3 ) se expresan como la cantidad de fármaco
en el inhalador después de su activación.
EQUIVALENCIA CLÍNICA ESTIMADA DE LAS DOSIS DE
CORTICOSTEROIDES INHALADOS
Datos de estudios in vitro y clínicos sugieren que las diferentes preparaciones
inhaladas de corticosteroides no son equivalentes sobre la base de microgramos
por disparo. No obstante, no está del todo claro qué implicaciones tienen estas
diferencias para las recomendaciones de dosificación en la práctica clínica,
porque pocos datos comparan directamente las formulaciones. La dosificación
relativa para la equivalencia clínica se ve afectada por diferencias en la potencia
tópica, los efectos clínicos de dosis diferentes, el dispositivo para administración y
la biodisponibilidad. El Expert Panel desarrolló recomendaciones para intervalos
de dosificación para diferentes preparaciones, con base en ia información
disponible y las siguientes suposiciones y precauciones relativas al cálculo de las
dosis necesarias para lograr un efecto clínico comparable.
Potencia tópica relativa de acuerdo con potencia de
vasoconstricción en piel humana
• La prueba estándar para determinar la potencia tópica antiinflamatoria
relativa es la vasoconstricción tópica (prueba de MacKenzie de
blanqueamiento de la piel).
• La prueba tópica de Mackenzie de vasoconstricción cutánea se correlaciona
con la afinidad de enlace y la vida media de corticosteroides en receptores
del pulmón humano (véase el cuadro siguiente) (Dahlberg ef al, 1984;
Hogger y Rohdewald, 1994).
• La relación entre el efecto antiinflamatorio tópico relativo y la equivalencia
clínica en el manejo del asma no está definida. No obstante, pruebas clínicas
recientes sugieren que diferentes medidas in vitro se correlacionan con la
eficacia clínica (Barnes y Pedersen, 1993; Johnson, 1996; Kamada ef al,
1996; Ebden ef al, 1986; Leblanc et al, 1994; Gustaffson ef al, 1993;
Lundback et al, 1993; Barnes ef al, 1993; Fabbri ef al, 1993; Langdon y
Capsey, 1994; Ayres ef al, 1995; Rafferty ef al, 1985; Bjorkander et al, 1982;
Stiksa ef al, 1982; Willey ef al, 1982).
Medicamento
Potencia tópica
(vasoconstricción
cutánea) 1
Vida media de
unión al receptor
de
corticosteroides
Afinidad de unión
al receptor
Dipropionato de 600 7.5 h 13.5
beclometasona
(BDP)
Budesonida (BUD) 980 5.1 h 9.4
Flunisolida (FLU) 330 3.5 h 1.8
Propionato de 1 200 10.5 h 18.0
fluticasona (FP)
Acetónido de 330 3.9 h 3.6
triamcinolona
(TAA)
1
Los números se asignaron en referencia a dexametasona, que posee un vaior de '1' en la
prueba de MacKenzie.